公开(公告)号：US20120178713A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13419936

申请日：2012-03-14

申请人： Esther Martinborough ,  Lev T.D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

发明人： Esther Martinborough ,  Lev T.D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/454 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  C07F7/02 ,  A61K31/695 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to phenyl sulfonamides useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including for example the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的苯基磺酰胺。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病（包括例如治疗疼痛）的方法。

公开(公告)号：US07799822B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11643622

申请日：2006-12-21

申请人： Esther Martinborough ,  Lev T. D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas Termin ,  Timothy Neubert ,  Nicole Zimmermann ,  Tara Knoll ,  Tara Whitney ,  Aarti Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Gutierrez

发明人： Esther Martinborough ,  Lev T. D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas Termin ,  Timothy Neubert ,  Nicole Zimmermann ,  Tara Knoll ,  Tara Whitney ,  Aarti Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Gutierrez

IPC分类号： A01N43/36

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to phenyl sulfonamides useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including for example the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的苯基磺酰胺。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病（包括例如治疗疼痛）的方法。

公开(公告)号：US20090105272A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11643634

申请日：2006-12-21

申请人： Peter D.J. Grootenhuis ,  Sara Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Ann Hazlewood ,  Hayley Binch

发明人： Peter D.J. Grootenhuis ,  Sara Hadida Ruah ,  Jinglan Zhou ,  Ann Hazlewood ,  Hayley Binch

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D215/56 ,  C07D401/02 ,  C12Q1/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： G01N33/502 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D215/56 ,  C07F9/60 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/914 ,  G01N2500/10 ,  G01N2500/20

摘要： The present invention relates to prodrugs of modulators of ABC transporters, particularly, CFTR modulators, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ABC转运蛋白调节剂的前体药物，特别是CFTR调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07138412B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10796396

申请日：2004-03-09

申请人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland

发明人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/60 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein the variables A, B, L1, L2, X1, X2, X3, X4, R4, R5, R13, R14, R15 and R16 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

公开(公告)号：US20170196862A2

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：US14876525

申请日：2015-10-06

申请人： Mark Thomas Miller ,  Corey Anderson ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Brian Richard Bear ,  Hayley Marie Binch ,  Jeremy J. Ciemens ,  Thomas Cleveland ,  Erica Conroy ,  Timothy Richard Coon ,  Bryan A. Frieman ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Raymond Stanley Gross ,  Sara Sabina Hadida-Ruah ,  Haripada Khatuya ,  Pramod Virupax Joshi ,  Paul John Krenitsky ,  Chun-Chieh Lin ,  Gulin Erdogan Marelius ,  Vito Melillo ,  Jason McCartney ,  Georgia McGaughey Nicholls ,  Fabrice Jean Denis Pierre ,  Alina Silina ,  Andreas P. Termin ,  Johnny Uy ,  Jinglan Zhou

发明人： Mark Thomas Miller ,  Corey Anderson ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Brian Richard Bear ,  Hayley Marie Binch ,  Jeremy J. Ciemens ,  Thomas Cleveland ,  Erica Conroy ,  Timothy Richard Coon ,  Bryan A. Frieman ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Raymond Stanley Gross ,  Sara Sabina Hadida-Ruah ,  Haripada Khatuya ,  Pramod Virupax Joshi ,  Paul John Krenitsky ,  Chun-Chieh Lin ,  Gulin Erdogan Marelius ,  Vito Melillo ,  Jason McCartney ,  Georgia McGaughey Nicholls ,  Fabrice Jean Denis Pierre ,  Alina Silina ,  Andreas P. Termin ,  Johnny Uy ,  Jinglan Zhou

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  C07D213/84 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  A61K31/497 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61J1/03 ,  C07D213/82

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61J1/035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/49 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention features a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, R3, W, X, Y, Z, n, o, p, and q are defined herein, for the treatment of CFTR mediated diseases, such as cystic fibrosis. The present invention also features pharmaceutical compositions, method of treating, and kits thereof.

公开(公告)号：US20090298876A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12351447

申请日：2009-01-09

申请人： Sara Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Ashvani Singh ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney

发明人： Sara Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Ashvani Singh ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08163720B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12844047

申请日：2010-07-27

申请人： Esther Martinborough ,  Lev T. D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

发明人： Esther Martinborough ,  Lev T. D. Fanning ,  Urvi Sheth ,  Dean Wilson ,  Andreas P. Termin ,  Timothy D. Neubert ,  Nicole Hilgraf ,  Tara Leanne Hampton ,  Tara Whitney ,  Aarti Sameer Kawatkar ,  Danielle Lehsten ,  Dean Stamos ,  Jinglan Zhou ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Corey Anderson

IPC分类号： A01N51/00 ,  A61N31/655

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to phenyl sulfonamides useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including for example the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用作离子通道抑制剂的苯基磺酰胺。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病（包括例如治疗疼痛）的方法。

公开(公告)号：US07709646B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11430588

申请日：2006-05-09

申请人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland ,  Dietmar A. Seiffert ,  Robert M. Knabb

发明人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland ,  Dietmar A. Seiffert ,  Robert M. Knabb

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein the variables A, B, L1, L2, X1, X2, X3, X4, R4, R5, R13, R14, R15 and R16 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中变量A，B，L1，L2，X1，X2，X3，X4，R4，R5，R13，R14，R15和 R 16如本文所定义。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US06825208B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10223860

申请日：2002-08-20

申请人： Jinglan Zhou ,  Leslie Robinson ,  Nikolaus M. Gubernator ,  Eddine Saiah ,  Xu Bai ,  Xin Gu

发明人： Jinglan Zhou ,  Leslie Robinson ,  Nikolaus M. Gubernator ,  Eddine Saiah ,  Xu Bai ,  Xin Gu

IPC分类号： A61K31473

CPC分类号： C07D221/18

摘要： This invention relates generally to tetracyclic tetrahydroquinoline compounds, and analogues thereof, and pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are selective inhibitors of serine protease enzymes, especially factor VIIa; pharmaceutical compositions containing the same; and methods of using the same as anticoagulant agents for modulation of the coagulation cascade.

摘要翻译： 本发明一般涉及四环四氢喹啉化合物及其类似物及其药学上可接受的盐形式，其是丝氨酸蛋白酶，特别是因子VIIa的选择性抑制剂; 含有该组合物的药物组合物; 以及使用其作为抗凝血剂调节凝血级联的方法。

公开(公告)号：US10385070B2

公开(公告)日：2019-08-20

申请号：US13398184

申请日：2012-02-16

申请人： Sara Sabina Hadida-Ruah ,  Mark Thomas Miller ,  Edward Adam Kallel ,  Brian Richard Bear ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Michael Paul Deninno ,  Jinglan Zhou ,  Johnny Uy ,  Bryan A. Frieman

发明人： Sara Sabina Hadida-Ruah ,  Mark Thomas Miller ,  Edward Adam Kallel ,  Brian Richard Bear ,  Vijayalaksmi Arumugam ,  Michael Paul Deninno ,  Jinglan Zhou ,  Johnny Uy ,  Bryan A. Frieman

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D495/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to chroman spirocyclic piperidine amide derivatives useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.