公开(公告)号：US07968587B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12447693

申请日：2007-11-06

申请人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

发明人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/60

CPC分类号： C07D209/58

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly reduced bones mass, osteoporosis, osteopenia, or reduced muscle mass or strength, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. X-17142.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是骨量减少，骨质疏松症，骨质减少或肌肉质量或强度降低的方法，包括施用式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 X-17142。

公开(公告)号：US20090149445A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12173059

申请日：2008-07-15

申请人： Michael Joseph Coghlan ,  Jonathan Edward Green ,  Timothy Alan Grese ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  Mitchell Irvin Steinberg ,  Kevin Robert Fales ,  Michael Gregory Bell

发明人： Michael Joseph Coghlan ,  Jonathan Edward Green ,  Timothy Alan Grese ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  Mitchell Irvin Steinberg ,  Kevin Robert Fales ,  Michael Gregory Bell

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/035 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/085 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C33/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/835 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C205/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C211/28 ,  C07C211/32 ,  C07C211/45 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C235/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C261/04 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/78 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/96 ,  C07D213/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  C07D313/12 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  C07D337/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula I, including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供了新颖的式I的药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含式I化合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US07482344B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10576901

申请日：2004-12-15

申请人： Michael Joseph Coghlan ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  James Joseph Droste ,  Jonathan Edward Green ,  Donald Paul Matthews

发明人： Michael Joseph Coghlan ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  James Joseph Droste ,  Jonathan Edward Green ,  Donald Paul Matthews

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/431 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4433 ,  C07D265/30 ,  C07D401/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07C39/23 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/20 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart disease, hypertension, rheumatoid arthritis or inflammation, comprising administering to a patient in thereof an effective amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其药学上可接受的盐; 包含有效量的式I化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心脏病，高血压，类风湿性关节炎或炎症的方法，包括向其中的患者施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US07414132B2

公开(公告)日：2008-08-19

申请号：US10581178

申请日：2004-12-15

申请人： Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Charles Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero

发明人： Marta Garcia De La Torre ,  Nuria Diaz Buezo ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Charles Howard Mitch ,  Concepcion Pedregal-Tercero

IPC分类号： C07D213/00 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D413/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： A compound of the formula (I); wherein the variables X1 to X10, R1 to R7 including R3′, E, W, v, y, z, A and B are as described, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer, racemate, diastereomer or mixtures thereof, useful for the treatment, prevention or amelioration of obesity and Related Diseases is disclosed.

摘要翻译： 式（I）化合物; 其中X 1至X 10，R 1至R 7的变量X 1至R 7包括R 3' / SUP>，E，W，v，y，z，A和B如上所述，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，对映异构体，外消旋物，非对映体或其混合物，可用于治疗，预防或改善肥胖症和相关 疾病被公开。

公开(公告)号：US06476226B2

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09905321

申请日：2001-07-13

申请人： Joanne M. Smallheer ,  Shuaige Wang ,  Prabhakar Kondaji Jadhav

发明人： Joanne M. Smallheer ,  Shuaige Wang ,  Prabhakar Kondaji Jadhav

IPC分类号： C07D21500

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to novel isoxazolines and isoxazoles of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug form thereof. The invention relates to novel isoxazolines which are useful as antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of platelet aggregation, as thrombolytics, and/or for the treatment of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的异恶唑和异恶唑：或其药学上可接受的盐或前药形式。 本发明涉及可用作血小板糖蛋白IIb / IIIa纤维蛋白原受体复合物的拮抗剂的新型异恶唑类，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物单独或与其它治疗剂 用于抑制血小板聚集，作为血栓溶解剂，和/或用于治疗血栓栓塞性疾病。

公开(公告)号：US5760029A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US816580

申请日：1997-03-13

申请人： Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Joanne Marie Smallheer

发明人： Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Joanne Marie Smallheer

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel heterocycles, including (S)-2-phenylsulfonylamino-3-���8-(2-pyridinylaminomethyl)-!-1-oxa-2-azaspiro-�4,5!-dec-2-en-3-yl!carbonylamino! propionic acid, which are useful as antagonists of the .alpha..sub.v .beta..sub.3 integrin and related cell surface adhesive protein receptors, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of cell adhesion, the treatment of angiogenic disorders, inflammation, bone degradation, cancer metastasis, diabetic retinopathy, thrombosis, restenosis, macular degeneration, and other conditions mediated by cell adhesion and/or cell migration and/or angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及新的杂环，包括（S）-2-苯基磺酰基氨基-3 - [[[8-（2-吡啶基氨基甲基） - ] - 氧杂-2-氮杂螺[4,5] - 癸-2-烯 -3-基]羰基氨基]丙酸，其可用作αvβ3整联蛋白和相关细胞表面粘附蛋白受体的拮抗剂，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物的方法 单独或与其它治疗剂组合用于抑制细胞粘附，血管生成障碍，炎症，骨退化，癌症转移，糖尿病性视网膜病变，血栓形成，再狭窄，黄斑变性以及由细胞粘附和/ 或细胞迁移和/或血管发生。

公开(公告)号：US07728150B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US10598330

申请日：2005-02-18

申请人： Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Minmin Wang

发明人： Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Minmin Wang

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient, and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart disease, hypertension, and atherosclerosis, comprising administering to a patient in thereof an effective amount of a compound of Formula I. X-16125

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：式（I）; 其药物组合物包含有效量的式I化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂的组合，以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心脏病，高血压和动脉粥样硬化的方法，包括施用 对其中的患者有效量的式I化合物。X-16125

公开(公告)号：US20100022550A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US11917398

申请日：2006-06-21

申请人： Kevin Robert Fales ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  David Andrew Neel ,  Edward C.R. Smith

发明人： Kevin Robert Fales ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  David Andrew Neel ,  Edward C.R. Smith

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/407 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D491/056 ,  C07D209/82 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly frailty, osteoporosis, osteopenia, and male and female sexual dysfunction comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 药物组合物包含有效量的式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂的组合; 以及用于治疗生理障碍，特别是虚弱，骨质疏松症，骨质减少和男性和女性性功能障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20060063759A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10517010

申请日：2003-06-13

申请人： Michael Coghlan ,  Jonathan Green ,  Timothy Grese ,  Prabhakar Kondaji ,  Doanald Matthews ,  Mitchell Steinberg ,  Kevin Fales ,  Michael Bell

发明人： Michael Coghlan ,  Jonathan Green ,  Timothy Grese ,  Prabhakar Kondaji ,  Doanald Matthews ,  Mitchell Steinberg ,  Kevin Fales ,  Michael Bell

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C33/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/835 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C205/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C211/28 ,  C07C211/32 ,  C07C211/45 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C235/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C261/04 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/78 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/96 ,  C07D213/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  C07D313/12 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  C07D337/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula (I), including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍的方法，包括向有需要的患者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供新的式（I）的药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含作为活性成分的式（I）的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5683999A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US613554

申请日：1996-03-11

申请人： Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Soo Sung Ko

发明人： Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Soo Sung Ko

IPC分类号： C07D243/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D243/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to substituted cyclic ureas and derivatives thereof, including compounds of formula (II): ##STR1## said compounds being useful as inhibitors of HIV protease. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to method of using these compounds for the treatment HIV infection. The present invention also relates to the use of such compounds in processes for the identification of HIV protease inhibitors and for the inhibition or detection of HIV in a bodily fluid sample.

摘要翻译： 本发明涉及取代的环脲和其衍生物，包括式（II）的化合物：（II）所述化合物可用作HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗HIV感染的方法。 本发明还涉及这种化合物在鉴定HIV蛋白酶抑制剂和用于抑制或检测体液样品中的HIV的方法中的用途。