公开(公告)号：US08835689B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13454256

申请日：2012-04-24

申请人： Bert Nolte ,  Wolfgang Schröder ,  Klaus Linz ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Heinz Graubaum ,  Birgit Roloff ,  Sigrid Ozegowski ,  József Bálint ,  Helmut Sonnenschein

发明人： Bert Nolte ,  Wolfgang Schröder ,  Klaus Linz ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Heinz Graubaum ,  Birgit Roloff ,  Sigrid Ozegowski ,  József Bálint ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C275/24 ,  C07D231/14 ,  C07C211/40 ,  C07C215/42 ,  C07D211/62 ,  C07D309/08 ,  C07C233/41 ,  C07D213/82 ,  C07C223/04 ,  A61K31/135 ,  C07C311/18 ,  C07D409/08 ,  C07C233/36 ,  C07D403/08 ,  C07C237/06 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07C233/62 ,  C07C215/14 ,  C07C311/07 ,  C07C235/54 ,  C07D209/12 ,  C07D333/20 ,  C07C233/79 ,  C07D213/12 ,  C07C233/40 ,  A61K45/06 ,  C07C229/16 ,  C07C217/74 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US07977370B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US12410692

申请日：2009-03-25

申请人： Saskia Zemolka ,  Stefan Schunk ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schröder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein ,  Birgitta Henkel ,  József Bálint

发明人： Saskia Zemolka ,  Stefan Schunk ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schröder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein ,  Birgitta Henkel ,  József Bálint

IPC分类号： A01N43/38

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D417/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US08357705B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12410923

申请日：2009-03-25

申请人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Derek John Saunders ,  Wolfgang Schröder ,  Werner Englberger ,  Fritz Theil ,  Hans Schick ,  Jens Kaufmann ,  Julian Gebauer ,  Helmut Sonnenschein

发明人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Derek John Saunders ,  Wolfgang Schröder ,  Werner Englberger ,  Fritz Theil ,  Hans Schick ,  Jens Kaufmann ,  Julian Gebauer ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D271/12

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain or other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛或其它病症的用途。

公开(公告)号：US08293758B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12410544

申请日：2009-03-25

申请人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Sven Frormann ,  Claudia Hinze ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schröder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein

发明人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Sven Frormann ,  Claudia Hinze ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schröder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/407 ,  A61P25/00 ,  C07D491/052 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US20090247573A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12410692

申请日：2009-03-25

申请人： Saskia Zemolka ,  Stefan Schunk ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schroder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein ,  Birgitta Henkel ,  Jozsef Balint

发明人： Saskia Zemolka ,  Stefan Schunk ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schroder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein ,  Birgitta Henkel ,  Jozsef Balint

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D417/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US20090247561A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12410544

申请日：2009-03-25

申请人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Sven Frorman ,  Claudia Hinze ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schroder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein

发明人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Sven Frorman ,  Claudia Hinze ,  Klaus Linz ,  Wolfgang Schroder ,  Werner Englberger ,  Hans Schick ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/052 ,  A61K31/407 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US20090247591A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12410923

申请日：2009-03-25

申请人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Derek John Saunders ,  Wolfgang Schroder ,  Wemer Englberger ,  Fritz Theil ,  Hans Schick ,  Jens Kaufmann ,  Julian Gebauer ,  Helmut Sonnenschein

发明人： Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Klaus Linz ,  Derek John Saunders ,  Wolfgang Schroder ,  Wemer Englberger ,  Fritz Theil ,  Hans Schick ,  Jens Kaufmann ,  Julian Gebauer ,  Helmut Sonnenschein

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61P25/00 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain or other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和力的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛或其它病症的用途。

公开(公告)号：US20120029006A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13192641

申请日：2011-07-28

申请人： Klaus Linz ,  Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Stefan Schunk ,  Hans Schick

发明人： Klaus Linz ,  Saskia Zemolka ,  Bert Nolte ,  Stefan Schunk ,  Hans Schick

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10

摘要： Cis-tetrahydro-spiro(cyclohexane-1,1′-pyrido[3,4-b]indole)-4-amine compounds which act on the nociceptin/ORL-1 receptor system as well as on the μ-opioid receptor system and which are distinguished in particular by selective effectiveness in the treatment of chronic pain, such as inflammatory pain, visceral pain, tumour pain, and neuropathic pain, without at the same time developing pronounced effectiveness against acute, nociceptive pain.

摘要翻译： 作用于伤害感受素/ ORL-1受体系统以及μ-阿片受体系统的顺式 - 四氢 - 螺（环己烷-1,1'-吡啶并[3,4-b]吲哚）-4-胺化合物和 特别是通过治疗慢性疼痛（例如炎性疼痛，内脏痛，肿瘤疼痛和神经性疼痛）的选择性有效性，而不会同时发展对急性，伤害性疼痛的显着效果。

公开(公告)号：US07713966B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11986626

申请日：2007-11-20

申请人： Christian Gege ,  Matthias Schneider ,  Carine Chevrier ,  Hongbo Deng ,  Irving Sucholeiki ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Michael Bosies ,  Christoph Steeneck ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Hochgürtel ,  Bert Nolte ,  Arthur Taveras

发明人： Christian Gege ,  Matthias Schneider ,  Carine Chevrier ,  Hongbo Deng ,  Irving Sucholeiki ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Michael Bosies ,  Christoph Steeneck ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Hochgürtel ,  Bert Nolte ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/12 ,  C07D413/00 ,  A01N43/00 ,  A01N43/46 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  C07D498/00 ,  C07D291/08 ,  C07D281/02 ,  C07D267/02 ,  C07D223/16 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates generally to azabicyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to azabicyclic metalloprotease inhibiting compounds. More particularly, the present invention provides a new class of azabicyclic MMP-3, MMP-8 and/or MMP-13 inhibiting compounds, which exhibit an increased potency and selectivity in relation to currently known MMP-13, MMP-8 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含有氮杂双环的药物，特别涉及氮杂双环金属蛋白酶抑制化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新的氮杂双环MMP-3，MMP-8和/或MMP-13抑制化合物，其相对于目前已知的MMP-13，MMP-8和MMP- 3抑制剂。

公开(公告)号：US20090137547A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12001043

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Riohter ,  Holko Kroth ,  Mouhlee Hochgueriel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhulzen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallaghor, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Toralen Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Blesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholelld ,  Arthur G. Taverse

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Riohter ,  Holko Kroth ,  Mouhlee Hochgueriel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhulzen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallaghor, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Toralen Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Blesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholelld ,  Arthur G. Taverse

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含有酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。