公开(公告)号：US20070027118A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11398810

申请日：2006-04-06

申请人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Klaus Dress ,  Buwen Huang ,  Sajiv Nair ,  Yong Wang

发明人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Klaus Dress ,  Buwen Huang ,  Sajiv Nair ,  Yong Wang

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07D213/85 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds with formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein; T is a (4 to 10)-membered heterocyclyl and wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of the 11-β-hsd-1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：其中： T是（4至10）个杂环基，其中R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗通过调节11-β-hsd-1酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20050261290A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11122599

申请日：2005-05-04

申请人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Klaus Dress ,  Jacqui Hoffman ,  Buwen Huang ,  Stanley Kupchinsky ,  Phuong Le ,  Sajiv Nair ,  Timothy Parrott ,  Christopher Smith ,  Yong Wang ,  Yi Yang

发明人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Klaus Dress ,  Jacqui Hoffman ,  Buwen Huang ,  Stanley Kupchinsky ,  Phuong Le ,  Sajiv Nair ,  Timothy Parrott ,  Christopher Smith ,  Yong Wang ,  Yi Yang

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D241/24 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/02 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D241/24 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formulas (I), (II), and (III), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein T is a (4 to 10)-membered heterocyclyl selected from the group consisting of and wherein R1, R2 and R3 are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formulas (I), (II), and (III) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of the 11-β-hsd-1 enzyme, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formulas (I), (II), and (III).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II）和（III）的化合物或其药学上可接受的盐：其中T是选自下组的（4至10）元素的杂环基，其中R R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。 本发明还涉及包含式（I），（II）和（III）化合物的药物组合物和治疗由11-β-hsd-1酶的调节介导的病症的方法，所述方法包括 向哺乳动物施用有效量的式（I），（II）和（III）的化合物。

公开(公告)号：US20050148631A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11016152

申请日：2004-12-17

申请人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Martin Edwards ,  Theodore Johnson ,  Sajiv Nair ,  Michael Siu ,  Christopher Smith ,  Wendy Taylor ,  Yong Wang

发明人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Martin Edwards ,  Theodore Johnson ,  Sajiv Nair ,  Michael Siu ,  Christopher Smith ,  Wendy Taylor ,  Yong Wang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  C07C311/36 ,  C07C311/37 ,  C07D209/08 ,  C07D213/02 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) or formula (II) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of 11-β-hsd-1, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I) or formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐：本发明还涉及包含式（I）或式（II）化合物的药物组合物和治疗由 调节11-β-hsd-1，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）或式（II）化合物。

公开(公告)号：US20080090801A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11854999

申请日：2007-09-13

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Dress ,  Jacqui Hoffman ,  Mary Johnson ,  Robert Kania ,  Phuong Le ,  Mitchell Nambu ,  Mason Pairish ,  Michael Plewe ,  Khanh Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Dress ,  Jacqui Hoffman ,  Mary Johnson ,  Robert Kania ,  Phuong Le ,  Mitchell Nambu ,  Mason Pairish ,  Michael Plewe ,  Khanh Tran

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kalpha）抑制剂的用途。

公开(公告)号：US08445520B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US13333104

申请日：2011-12-21

申请人： Hengmiao Cheng ,  Xiao Hu ,  Kevin D. Jerome ,  Mark G. Obukowicz ,  Lisa Maria Olson ,  Paul V. Rucker ,  Ronald Keith Webber

发明人： Hengmiao Cheng ,  Xiao Hu ,  Kevin D. Jerome ,  Mark G. Obukowicz ,  Lisa Maria Olson ,  Paul V. Rucker ,  Ronald Keith Webber

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/68 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D213/89 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07F9/58 ,  Y10S514/886

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: or salt thereof, which are modulators of the glucocorticoid receptor. The compounds and salts of the invention are useful in the treatment of conditions mediated by glucocorticoid receptor activity.

公开(公告)号：US20090093463A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11718327

申请日：2005-10-20

申请人： Hengmiao Cheng ,  Bridget McCarthy Cole

发明人： Hengmiao Cheng ,  Bridget McCarthy Cole

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D211/46 ,  C07D243/08 ,  A61K31/164 ,  C07C233/37 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/38 ,  C07D217/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/15 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of 11-β-hsd-1, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗由11-β的调节介导的病症的方法 -hsd-1，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US06720351B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10177858

申请日：2002-06-20

申请人： Peter Bertinato ,  Alan E. Blize ,  Brian S. Bronk ,  Hengmiao Cheng ,  Jin Li ,  Hiep Huatan ,  Clive Mason

发明人： Peter Bertinato ,  Alan E. Blize ,  Brian S. Bronk ,  Hengmiao Cheng ,  Jin Li ,  Hiep Huatan ,  Clive Mason

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/655 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to triamide MTP/ApoB inhibitors of the formula 1 wherein R1-R8 are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions and uses thereof, and processes for preparing the compounds. The compounds of the invention are useful for the treatment of obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式1的三酰胺MTP / ApoB抑制剂，其中R 1 -R 8如本说明书中所定义，以及其药物组合物及其用途，以及制备该化合物的方法。 本发明的化合物可用于治疗肥胖症和脂质疾病。

公开(公告)号：US06649636B1

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US09723608

申请日：2000-11-28

申请人： Kazuo Ando ,  Martha L. Minich ,  Jin Li ,  Subas M. Sakya ,  Kristin M. Lundy ,  Hengmiao Cheng ,  Brian S. Bronk ,  Kiyoshi Kawamura ,  Tomoki Kato

发明人： Kazuo Ando ,  Martha L. Minich ,  Jin Li ,  Subas M. Sakya ,  Kristin M. Lundy ,  Hengmiao Cheng ,  Brian S. Bronk ,  Kiyoshi Kawamura ,  Tomoki Kato

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A and R1 are each an optionally substituted 5 to 6-membered heteroaryl, wherein the heteroaryl is optionally fused to a carbocyclic ring or 5 to 6-heteroaryl; R2 is (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo, amino or an alkyl amino; R3 and R4 are each hydrogen, halo, (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo and the like; and X1 to X4 are each hydrogen, halo, hydroxy, (C1-C4)alkyl optionally substituted with halo and the like. These compounds have COX-2 inhibiting activity and thus useful for treating or preventing inflammation or other COX-2 related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中A和R 1各自为任选取代的5至6元杂芳基，其中杂芳基任选地稠合于碳环或5至6个 杂芳基 R 2是任选被卤素，氨基或烷基氨基取代的（C 1 -C 4）烷基; R 3和R 4各自为氢，卤素，任选被卤素取代的（C 1 -C 4）烷基等; X 1至X 4各自为氢，卤素，羟基，任选被卤素取代的（C 1 -C 4）烷基等。 这些化合物具有COX-2抑制活性，因此可用于治疗或预防炎症或其他COX-2相关疾病。

公开(公告)号：US08158660B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12437704

申请日：2009-05-08

申请人： Hengmiao Cheng ,  Xiao Hu ,  Kevin D. Jerome ,  Mark G. Obukowicz ,  Lisa Maria Olson ,  Paul V. Rucker ,  Ronald Keith Webber

发明人： Hengmiao Cheng ,  Xiao Hu ,  Kevin D. Jerome ,  Mark G. Obukowicz ,  Lisa Maria Olson ,  Paul V. Rucker ,  Ronald Keith Webber

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D213/89 ,  A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07F9/58 ,  Y10S514/886

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: or salt thereof, which are modulators of the glucocorticoid receptor. The compounds and salts of the invention are useful in the treatment of conditions mediated by glucocorticoid receptor activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其盐，它们是糖皮质激素受体的调节剂。 本发明的化合物和盐可用于治疗由糖皮质激素受体活性介导的病症。

公开(公告)号：US07696213B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11854999

申请日：2007-09-13

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kα）抑制剂的用途。