公开(公告)号：US5767283A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US785610

申请日：1997-01-17

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Takashi Owa ,  Tatsuo Okauchi ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Naoko Sugi ,  Takeshi Nagasu ,  Yoichi Ozawa ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Takashi Owa ,  Tatsuo Okauchi ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Naoko Sugi ,  Takeshi Nagasu ,  Yoichi Ozawa ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/635 ,  A61P35/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel heterobicyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives represented by the following general formula (I), which exhibit an antitumor activity and are lowly toxic, and processes for the preparation thereof. A sulfonamide derivative and a sulfonic ester derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein variables A, W, X, B, C, Y, Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的具有抗肿瘤活性和低毒性的新型杂双环磺酰胺和磺酸酯衍生物及其制备方法。 通式（I）表示的磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物或其药学上可接受的盐：其中变量A，W，X，B，C，Y，Z如说明书中所定义 。

公开(公告)号：US5721246A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US433493

申请日：1995-05-10

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Takashi Owa ,  Tatsuo Okauchi ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Naoko Sugi ,  Takeshi Nagasu ,  Yoichi Ozawa ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Takashi Owa ,  Tatsuo Okauchi ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Naoko Sugi ,  Takeshi Nagasu ,  Yoichi Ozawa ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/635 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Novel heterobicyclic sulfonamide and sulfonic ester derivatives represented by the following general formula(I), which exhibit an antitumor activity and are lowly toxic, and processes for the preparation thereof. A sulfonamide derivative and a sulfonic ester derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein A represents a monocyclic or bicyclic aromatic ring which may be substituted; B represents a six-membered unsaturated hydrocarbon ring or a six-membered unsaturated heterocycle containing one nitrogen atom, each of which may be substituted; C represents a five-membered heterocycle containing one or two nitrogen atoms which may be substituted; W represents a single bond or a group represented by formula --CH.dbd.CH--; X represents a group represented by formula --N(R.sup.1)-- or oxygen; Y represents carbon or nitrogen; Z represents a group represented by formula --N(R.sup.2)-- or nitrogen; and R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different from each other and each represent hydrogen or lower alkyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01487第 371日期：1995年5月10日 102（e）日期1995年5月10日PCT 1994年9月8日PCT PCT。 公开号WO95 / 07276 日期1995年3月16日由以下通式（I）表示的具有抗肿瘤活性和低毒性的新型杂双环磺酰胺和磺酸酯衍生物及其制备方法。 由通式（I）表示的磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物或其药理学上可接受的盐：其中A表示可被取代的单环或双环芳香环; B表示含有一个氮原子的六元不饱和烃环或六元不饱和杂环，其各自可以被取代; C表示含有一个或两个可被取代的氮原子的五元杂环; W表示单键或由式-CH = CH-表示的基团; X表示由式-N（R1） - 或氧代表的基团; Y表示碳或氮; Z表示由式-N（R 2） - 或氮代表的基团; 并且R 1和R 2可以彼此相同或不同，并且各自表示氢或低级烷基。

公开(公告)号：US07015241B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10488825

申请日：2002-09-05

申请人： Takashi Owa ,  Yoichi Ozawa ,  Takayuki Hida ,  Norimasa Miyamoto ,  Takeshi Nagasu ,  Tatsuo Okauchi ,  Hiroshi Yoshino ,  Naoko Hata ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

发明人： Takashi Owa ,  Yoichi Ozawa ,  Takayuki Hida ,  Norimasa Miyamoto ,  Takeshi Nagasu ,  Tatsuo Okauchi ,  Hiroshi Yoshino ,  Naoko Hata ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

IPC分类号： A01N43/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： An appetite-stimulating agent and a therapeutic agent for anorexia, each comprising, as an active ingredient, a sulfonamide derivative or sulfonic acid ester derivative represented by the following general formula (I): wherein the ring A represents a monocyclic or bicyclic aromatic ring which may be substituted, the ring B represents a 6-membered unsaturated hydrocarbon ring or a 6-membered unsaturated heterocyclic ring containing one nitrogen atom as a heteroatom, each of which may be substituted, the ring C represents a 5-membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, which may be substituted, W represents a single bond or —CH═CH—, X represents —N(R1)— or an oxygen atom, Y represents a carbon atom or a nitrogen atom, Z represents —N(R2)— or a nitrogen atom, and R1 and R2 may be identical or different and each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, or a pharmacologically acceptable salt thereof, or a hydrate thereof.

摘要翻译： 作为厌食症的食欲刺激剂和治疗剂，其各自含有作为活性成分的由以下通式（I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：其中环A表示单环或双环芳环， 可以被取代，环B表示含有一个氮原子作为杂原子的6元不饱和烃环或6元不饱和杂环，其各自可以被取代，环C表示含有一个的五元杂环 或两个可被取代的氮原子，W表示单键或-CH-CH-，X表示-N（R 1） - 或氧原子，Y表示碳原子或 氮原子，Z表示-N（R 2） - 或氮原子，R 1和R 2可以相同或不同， 各自表示氢原子或低级烷基，或其药理学上可接受的盐或水合物 reof。

公开(公告)号：US5952335A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US952778

申请日：1997-11-26

申请人： Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Jun-ichi Kamata ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Takeshi Nagasu ,  Katsuji Nakamura ,  Toshimitsu Uenaka ,  Atsumi Yamaguchi ,  Hiroshi Yoshino ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

发明人： Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Jun-ichi Kamata ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Takeshi Nagasu ,  Katsuji Nakamura ,  Toshimitsu Uenaka ,  Atsumi Yamaguchi ,  Hiroshi Yoshino ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kito

IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16 ,  C07D495/16 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  A61K31/505 ,  C07D239/70 ,  C07D265/34 ,  C07D279/14

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D513/06

摘要： Novel fused polycyclic heterocycle derivatives having excellent antitumor effects and a process for producing the same. A compound represented by the following general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein the ring A represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring or a dicyclic fused ring in which at least one of the rings is an aromatic ring; the ring B represents pyrrole, 4H-1,4-oxazine, 4H-1,4-thiazine or 4(1H)-pyridone; the ring C represents an optionally substituted, monocyclic or dicyclic fused aromatic ring; and Y represents a group represented by the formula --e--f (wherein e represents a lower alkylene; and f represents amidino, guanidino or amino optionally substituted by optionally hydroxylated or optionally lower-alkylaminated lower alkyl;provided that the cases where the rings A and B are both optionally substituted monocyclic aromatic rings are excluded. Which has an excellent antitumor activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01487第 371日期：1997年11月26日 102（e）日期1997年11月26日PCT提交1996年5月31日PCT公布。 公开号WO96 / 38446 日期1996年12月5日具有优异抗肿瘤效果的新型稠合多环杂环衍生物及其制备方法。 由以下通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐：其中环A表示任选取代的单环芳环或二环稠合环，其中至少一个环为芳环; 环B表示吡咯，4H-1,4-恶嗪，4H-1,4-噻嗪或4（1H） - 吡啶酮; 环C表示任选取代的单环或二环稠合芳环; Y表示由式-ef表示的基团（其中e表示低级亚烷基; f表示任选被羟基化或任选低级烷基化的低级烷基取代的脒基，胍基或氨基）;条件是环A和B 均为任选取代的单环芳环，其具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5610320A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US450138

申请日：1995-05-26

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hirovuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hirovuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07D307/02 ,  C07D333/02 ,  C07C311/15

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide compounds of the formula or pharmacologically acceptable salts thereof: ##STR1## wherein: R.sup.1 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxy group, hydroxyl group, nitro group, phenoxy group, cyano group, acetyl group, amino group or a protected amino group; R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different from each other and each is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group or lower alkoxy group; R.sup.4 and R.sup.7 may be the same or different from each other and each is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.5 and R.sup.6 may be the same or different from each other and each is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxy group, amino group or amino group substituted with a lower alkyl or a phenyl group; A is .dbd.CH--; B is .dbd.CH--; and E is selected from the group consisting of ##STR2## in which Q is an oxygen atom or a sulfur atom; and R.sup.11 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, an amino group which may be substituted with a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a 2-thienyl group, a 2-furyl group, phenyl group or a phenyl group having from 1 to 3 substituents, said substituents being the same or different from one another and selected from the group consisting of a halogen atom, lower alkyl group, lower alkoxy group, hydroxyl group, carboxyl group, esterified carboxyl group, amidated carboxyl group, lower alkylthio group and phenoxy group; and (b) a phenyl group or a phenyl group having from 1 to 3 substituents.

摘要翻译： 下式的磺酰胺化合物或其药理学上可接受的盐：其中：R1是氢原子，卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，硝基，苯氧基，氰基，乙酰基，氨基 或被保护的氨基; R2和R3可以相同或不同，各自为氢原子，卤素原子，低级烷基或低级烷氧基; R 4和R 7可以相同或不同，各自为氢原子或低级烷基; R5和R6可以相同或不同，分别为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，氨基或被低级烷基或苯基取代的氨基; A = CH-; B为= CH-; 并且E选自其中Q是氧原子或硫原子的组; R 11为氢原子，低级烷基，可被低级烷基，低级烷氧基，2-噻吩基，2-呋喃基，苯基或苯基取代的氨基， 1至3个取代基，所述取代基彼此相同或不同，并且选自卤素原子，低级烷基，低级烷氧基，羟基，羧基，酯化羧基，酰胺化羧基，低级烷硫基 组和苯氧基; 和（b）苯基或具有1至3个取代基的苯基。

公开(公告)号：US5292758A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US923345

申请日：1992-07-31

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide derivatives of the general formula (I): ##STR1## wherein preferably R.sup.1 represents a lower alkoxy group, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 may be the same or different from one another and each represent a hydrogen atom, halogen atom or lower alkyl group, A and B may be the same or different from each other and each represent .dbd.N-- or .dbd.CH--, E represents an aromatic 6-membered cyclic group, which may have 1 or 2 nitrogen atoms in the ring, and be substituted with 1 to 3 substituents which may be the same or different from one another with the proviso that a combination of R.sup.1 which is a hydrogen atom, lower alkyl group, nitro group or amino group which may be protected, R.sup.2 and R.sup.3 which are each a hydrogen atom, A and B which are each .dbd.CH-- and E which is a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents G which may be the same or different from one another is excluded, or pharmacologically acceptance salts of them, have an excellent antitumor activity.

摘要翻译： 通式（I）的磺酰胺衍生物：其中优选R 1表示低级烷氧基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7可以彼此相同或不同，并且各自表示氢 原子，卤原子或低级烷基，A和B可以相同或不同，并且各自表示= N-或= CH-，E表示可具有1或2个氮原子的芳族6元环基 并且被1〜3个可以相同或不同的取代基取代，条件是可以被保护的是氢原子，低级烷基，硝基或氨基的R 1的组合， R 2和R 3各自为氢原子，A和B各自为CH-，E为可被1至3个彼此可相同或不同的取代基G所取代的苯基，不包括或 它们的药理学接受盐具有优异的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5846969A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US873033

申请日：1997-06-11

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  C07D487/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： A sulfonamide derivative or a sulfonic ester derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## {G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents O or --N(R.sup.1)-- (R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl); and M represents ##STR2## rings A and B represent each an unsaturated 5- or 6-membered ring; Y represents O, S(O).sub.n, C(R.sup.3)(R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10)C(O), N.dbd.C(R.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15).

摘要翻译： （I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：（I）{G表示芳香族5-或6-元环; L表示O或-N（R 1） - （R 1表示氢或低级烷基）; （D）环A和B各自表示不饱和的5-或6-元环; Y表示O，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = C（R 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15）。

公开(公告)号：US5854274A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US760738

申请日：1996-12-05

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D221/06 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： Novel tricyclic heterocyclic sulfonamide derivatives and sulfonic ester derivatives which have excellent antitumor activity and are represented by the following general formula (I) and processes for producing the same are provided. The present sulfonamide derivatives or a sulfonic ester derivatives are represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents 0 or --N(R.sup.1)-- and --R.sup.1 represents hydrogen or lower alkyl; and M represents a tricyclic structure selected from among the following; ##STR2## rings A and B each represent an unsaturated 5- or 5 -membered ring; X represents N(R.sup.2) wherein R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl, or NHCO; Y represents 0, S(O).sub.n, C(R.sup.3) (R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10) C(O), N.dbd.CR.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15); Z represents nitrogen or C(R.sup.16); and n represents 0, 1 or 2, R.sup.3 to R.sub.13, R.sup.15 and R.sup.16 each represent hydrogen or lower alkyl, and R.sup.14 represents hydrogen, lower alkyl or lower acyl.

摘要翻译： 提供具有优异抗肿瘤活性并由以下通式（I）表示的新型三环杂环磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物及其制备方法。 本发明的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物由以下通式（I）表示：其中G表示芳族5-或6-元环; L表示0或-N（R1） - ，-R1表示氢或低级烷基; M表示选自以下的三环结构： （a）（b）（c）（d）（e）（f）环A和B各自表示不饱和5-或5- 环; X表示N（R2），其中R2表示氢或低级烷基或NHCO; Y表示0，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = CR 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15）。 Z表示氮或C（R16）; 并且n表示0,1或2，R 3至R 13，R 15和R 16各自表示氢或低级烷基，R 14表示氢，低级烷基或低级酰基。

公开(公告)号：US5834462A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US397254

申请日：1995-03-23

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Jun Niijima ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Tatsuo Watanabe ,  Takeshi Nagasu ,  Naoko Tsukahara ,  Nozomu Koyanagi ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D219/04 ,  C07C211/55 ,  C07C229/58 ,  C07C311/29 ,  C07D209/88 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/12 ,  C07D223/22 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D281/14 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04 ,  C07F7/1856

摘要： Novel tricyclic heterocyclic sulfonamide derivatives and sulfonic ester derivatives which have each an antitumor action and are represented by the following general formula (I) and processes for producing the same are provided. These compounds have each an excellent antitumor activity. A sulfonamide derivative or a sulfonic ester derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## {G represents an aromatic 5- or 6-membered ring; L represents 0 or --N(R.sup.1)-- (R.sup.1 represents hydrogen or lower alky); and M represents a tricyclic structure selected from among the following ones; ##STR2## �rings A and B represent each an unsaturated 5- or 6-membered ring; X represents N(R.sup.2), (wherein R.sup.2 represents hydrogen or lower alkyl), or NHCO; Y represents O, S(O).sub.n, C(R.sup.3)(R.sup.4), C(O), N(R.sup.5), CH(R.sup.6)CH(R.sup.7), C(R.sup.8).dbd.C(R.sup.9), N(R.sup.10)C(O), N.dbd.C(R.sup.11), OCH(R.sup.12), S(O).sub.n CH(R.sup.13) or N(R.sup.14)CH(R.sup.15); Z represents nitrogen or C(R.sup.16) (n represents 0, 1 or 2, R.sup.3 to R.sup.13, R.sup.15 and R.sup.16 each represents hydrogen or lower alkyl, and R.sup.14 represents hydrogen, lower alkyl or lowver acyl.)!}

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01231 Sec。 371日期：1995年3月23日 102（e）1995年3月23日PCT PCT 1994年7月26日PCT公布。 出版物WO95 / 03279 日期1995年2月2日提供了具有各自抗肿瘤作用并由以下通式（I）表示的三环杂环磺酰胺衍生物和磺酸酯衍生物及其制备方法。 这些化合物各具有优异的抗肿瘤活性。 由以下通式（I）表示的磺酰胺衍生物或磺酸酯衍生物：元环; L表示0或-N（R1） - （R1表示氢或低级烷基）; M表示选自以下的三环结构： （a）（b） [环A和B各自表示不饱和的5-或6-元环; X表示N（R2），（其中R2表示氢或低级烷基）或NHCO; Y表示O，S（O）n，C（R3）（R4），C（O），N（R5），CH（R6）CH（R7），C（R8）= C（R9） ）C（O），N = C（R 11），OCH（R 12），S（O）n CH（R 13）或N（R 14）CH（R 15） Z表示氮或C（R16）（n表示0,1或2，R3至R13，R15和R16各自表示氢或低级烷基，R14表示氢，低级烷基或低级酰基）]}

公开(公告)号：US5610304A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US453058

申请日：1995-05-26

申请人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroshi Yoshino ,  Norihiro Ueda ,  Hiroyuki Sugumi ,  Jun Niijima ,  Yoshihiko Kotake ,  Toshimi Okada ,  Nozomu Koyanagi ,  Tatsuo Watanabe ,  Makoto Asada ,  Kentaro Yoshimatsu ,  Atsumi Iijima ,  Takeshi Nagasu ,  Kappei Tsukahara ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07C311/48 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/69 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/58 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07D239/02 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07F9/588 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： Sulfonamide compounds of formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## exhibit excellent antitumor activity and low toxicity.

摘要翻译： 式（I）的磺酰胺化合物或其药理学上可接受的盐：表现出优异的抗肿瘤活性和低毒性。