公开(公告)号：US20100105686A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12447151

申请日：2007-10-27

申请人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

发明人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07C311/01 ,  A61K31/18 ,  C07D295/00 ,  C07C271/02 ,  A61K31/195 ,  A61K31/4545 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D241/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R1-R8 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these same compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的磺酰胺衍生物，其中R 1 -R 8和Z如权利要求中所定义，和光学对映体或外消旋体和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物，其是选择性拮抗剂 缓激肽B1，用于制备这些相同化合物的方法，含有它们的药理学组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US20130029991A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13564429

申请日：2012-08-01

申请人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

发明人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07C303/38 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C311/46 ,  A61K31/4545 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4174 ,  C07D401/04 ,  C07D211/34 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D241/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R1-R8 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these same compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的磺酰胺衍生物，其中R 1 -R 8和Z如权利要求中所定义，和光学对映体或外消旋体和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物，其是选择性拮抗剂 缓激肽B1，用于制备这些相同化合物的方法，含有它们的药理学组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US20100298299A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12739868

申请日：2007-10-27

申请人： Istvan Vago ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Monika Vastag ,  Eva Szentirmay ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt

发明人： Istvan Vago ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Monika Vastag ,  Eva Szentirmay ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/40 ,  C07D207/06 ,  C07D295/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07D207/36 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/74 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185

摘要： The present invention relates to new non-peptide derivatives of formula (I), wherein R1-R5, Q and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, to pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的非肽衍生物，其中R 1 -R 5，Q和Z如权利要求中所定义，和光学对映体或外消旋物和/或其盐和/或其水合物和/或溶剂合物， 其是缓激肽B1的选择性拮抗剂，用于制备这些化合物的方法，含有它们的药理学组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US08481527B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12447157

申请日：2007-10-27

申请人： Istvan Vago ,  Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Monika Vastag

发明人： Istvan Vago ,  Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Monika Vastag

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/18 ,  C07D211/44 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D207/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/68 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06 ,  C07D223/10 ,  C07D239/42 ,  C07D241/06 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to new phenylsulfamoyl benzamide derivatives of formula (I) wherein R1-R5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, to pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物，其中R 1 -R 5和Z如权利要求中所定义，和作为选择性拮抗剂的光学对映体或外消旋物和/或其盐和/或水合物和/或溶剂合物 缓激肽B1，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US20120295910A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13564360

申请日：2012-08-01

申请人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

发明人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4164 ,  C07D207/50 ,  C07D265/30 ,  C07D401/02 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D211/56 ,  C07D233/88 ,  A61K31/497 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D241/08 ,  C07D261/14 ,  C07D277/46 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I), wherein R1-R8 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these same compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）磺酰胺衍生物，其中R 1 -R 8和Z如权利要求中所定义，和光学对映体或外消旋体和/或其盐和/或其水合物和/或溶剂化物，它们是选择性拮抗剂 缓激肽B1的制备方法，制备这些相同化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US20100087423A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12447157

申请日：2007-10-27

申请人： Istvan Vago ,  Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Monika Vastag

发明人： Istvan Vago ,  Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06 ,  C07D223/10 ,  C07D239/42 ,  C07D241/06 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to new phenylsulfamoyl benzamide derivatives of formula (I) wherein R1-R5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, to pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物，其中R 1 -R 5和Z如权利要求中所定义，和作为选择性拮抗剂的光学对映体或外消旋物和/或其盐和/或水合物和/或溶剂合物 缓激肽B1，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US20100075978A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12447132

申请日：2007-10-27

申请人： Eva Bozo ,  Gyula Beke ,  Janos Eles ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

发明人： Eva Bozo ,  Gyula Beke ,  Janos Eles ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Gyorgy Keseru ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07D207/26 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D239/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to new sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R1-R5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的磺酰胺衍生物，其中R 1 -R 5和Z如权利要求中所定义，和光学对映体或外消旋体和/或其盐和/或水合物和/或溶剂合物，其是选择性拮抗剂 缓激肽B1，用于制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

公开(公告)号：US08034827B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12158606

申请日：2006-12-19

申请人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Gabor Czira ,  Janos Eles ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

发明人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Gabor Czira ,  Janos Eles ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  C07D221/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to new phenanthridine derivatives of formula (I), wherein the variables are as defined in the specification, to processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的菲啶衍生物，其中变量如本说明书中所定义，其制备方法，含有其的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症过程中的用途 。

公开(公告)号：US20090270411A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12158606

申请日：2006-12-19

申请人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Gabor Czira ,  Janos Eles ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

发明人： Gyula Beke ,  Eva Bozo ,  Gabor Czira ,  Janos Eles ,  Sandor Farkas ,  Katalin Hornok ,  Eva Schmidt ,  Eva Szentirmay ,  Istvan Vago ,  Monika Vastag

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/473 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  C07D221/12 ,  C07D295/135 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to new phenanthridine derivatives of formula (I), wherein the variables are as defined in the specification, to processes for producing the same, to pharmacological compositions containing the same and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的菲啶衍生物，其中变量如本说明书中所定义，其制备方法，含有其的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症过程中的用途 。

公开(公告)号：US20110184014A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12158589

申请日：2006-12-19

申请人： Katalin Nogradi ,  Gyorgy Keseru ,  Attila Bielik ,  Tamas Gati ,  Krisztina Gal ,  Monika Vastag ,  Amrita Agnes Bobok

发明人： Katalin Nogradi ,  Gyorgy Keseru ,  Attila Bielik ,  Tamas Gati ,  Krisztina Gal ,  Monika Vastag ,  Amrita Agnes Bobok

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to new mGluR1 and mGluR5 receptor subtype preferring ligands of formula (I); wherein Y represents a substituent selected from hydrogen, methyl, fluoro, chloro, bromo, methoxy; Z is hydrogen or methyl; R is an optionally substituted heteroaryl, and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the processes for producing the same, to pharmaceutical compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of pathological conditions which require the modulation of mGluR1 and mGluR5 receptors such as neurological disorders, psychiatric disorders, acute and chronic pain and neuromuscular dysfunctions of the lower urinary tract.

摘要翻译： 本发明涉及新的mGluR1和mGluR5受体亚型优选式（I）的配体; 其中Y表示选自氢，甲基，氟，氯，溴，甲氧基的取代基; Z是氢或甲基; R是任选取代的杂芳基，和/或其盐和/或其水合物和/或溶剂合物，其制备方法，含有其的药物组合物及其在治疗和/或预防需要的病理状况中的用途 mGluR1和mGluR5受体的调节，如神经系统疾病，精神疾病，急性和慢性疼痛以及下泌尿道的神经肌肉功能障碍。