公开(公告)号：US06541638B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09907135

申请日：2001-07-17

申请人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

发明人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives and dimeric forms and/or pharmaceutically acceptable esters, and/or salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, particularly zinc hydrolases, and which are effective in treating disease states are associated with vasoconstriction of increasing occurrences.

公开(公告)号：US07189756B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10881427

申请日：2004-06-30

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US06790860B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10373622

申请日：2003-02-25

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07D20704

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US06444829B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09900350

申请日：2001-07-06

申请人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas

发明人： Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas

IPC分类号： C07D20748

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a pyrrolidine compound and pharmaceutically acceptable esters and/or salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, particularly zinc hydrolases, and which are effective in treating disease states are associated with vasoconstriction of increasing occurrences.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷化合物及其药学上可接受的酯和/或盐。 这些化合物可用作金属蛋白酶的抑制剂，例如。 锌蛋白酶，特别是锌水解酶，其在治疗疾病状态中有效，与增加事件的血管收缩相关。

公开(公告)号：US20070099985A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US11634573

申请日：2006-12-06

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to heteroaromate OSC inhibitors. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及异离子OSC抑制剂。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，霉菌病，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病相关的疾病，以及治疗和 /或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06858651B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US09925188

申请日：2001-08-09

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand ,  Rene Trussardi ,  Elisabeth von der Mark ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand ,  Rene Trussardi ,  Elisabeth von der Mark ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/223 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C269/04 ,  C07C271/24 ,  C07C271/52 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C291/04 ,  C07C303/38 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D209/42 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D295/092 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D307/38 ,  C07D309/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/40 ,  A61K31/14 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/52 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C291/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to aminocyclohexanol derivatives useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病相关的疾病的氨基环己醇衍生物 ，以及治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06706751B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10014959

申请日：2001-12-11

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller ,  Narendra Panday

IPC分类号： A61P4300

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D209/08

摘要： The present invention relates to novel dihydroindole and tetrahydroquinoline derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及新的二氢吲哚和四氢喹啉衍生物及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，霉菌病，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病相关的疾病，以及治疗和 /或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06683201B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US09906214

申请日：2001-07-16

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Sabine Wallbaum ,  Thomas Weller

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein U, Y, V, W, L, X, A1, A2, A3, A4, A5 and A6 are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasite infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and/or treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中U，Y，V，W，L，X，A 1，A 2，A 3，A 4，A 5和A <6>如说明书和权利要求及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯所定义。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶相关的疾病，例如高胆固醇血症，高脂血症，动脉硬化，血管疾病，真菌病，寄生虫感染，胆结石，肿瘤和/或过度增殖性疾病， 和/或治疗和/或预防糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：US06503907B2

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09998882

申请日：2001-11-20

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Olivier Morand ,  Narendra Panday ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to indole derivatives, dihydroindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：US07173043B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11178164

申请日：2005-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/4453 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  C07D417/10 ,  C07D275/04 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to heteroaromate OSC inhibitors. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.