公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06613936B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09692599

申请日：2000-10-18

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Daniel Plata

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Daniel Plata

IPC分类号： C07C6900

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06878844B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10315580

申请日：2002-12-09

申请人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Zhenping Tian ,  Daniel Plata ,  Bradley D. Gates ,  Bikshandarkoil A. Narayanan

发明人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Zhenping Tian ,  Daniel Plata ,  Bradley D. Gates ,  Bikshandarkoil A. Narayanan

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07C69/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050250795A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

申请人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，另一个是R _{1和R 2是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的任选取代的烷基和 R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US20080139811A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11679227

申请日：2007-02-27

申请人： Hing Sham ,  Daniel Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David Betebenner ,  Dale Kempf ,  Thomas Herrin ,  Gondi Kumar ,  Stephen Condon ,  Arthur Cooper ,  Daniel Dickman ,  Steven Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia Oliver ,  Daniel Plata ,  Peter Stengel ,  Eric Stoner ,  Jieh-Heh Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan Patel

发明人： Hing Sham ,  Daniel Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David Betebenner ,  Dale Kempf ,  Thomas Herrin ,  Gondi Kumar ,  Stephen Condon ,  Arthur Cooper ,  Daniel Dickman ,  Steven Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia Oliver ,  Daniel Plata ,  Peter Stengel ,  Eric Stoner ,  Jieh-Heh Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan Patel

IPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/32

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US20060128962A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11348155

申请日：2006-02-06

申请人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

发明人： Michael Allen ,  Ramiya Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John DeMattei ,  Steven King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul Nichols ,  Hemant Patel ,  Subhash Patel ,  Daniel Plata ,  Eric Stoner ,  Jien-Heh Tien ,  Steven Wittenberger

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07C69/52 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US20050054677A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10946192

申请日：2004-09-21

申请人： Yi-Yin Ku ,  Yu-Ming Pu ,  Marlon Cowart ,  Timothy Grieme ,  Ashok Gupta ,  Daniel Plata

发明人： Yi-Yin Ku ,  Yu-Ming Pu ,  Marlon Cowart ,  Timothy Grieme ,  Ashok Gupta ,  Daniel Plata

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4025 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/81

摘要： The present invention relates to processes for preparing amine substituted benzofurans, and more particularly 4-(2{2-[(2R)-2-methyl-1-pyrrolidinyl]ethyl}-1-benzofuran-5-yl)benzonitrile, and salts thereof. Compounds prepared by the processes of the invention have demonstrated activity as histamine-3 receptor ligands.

摘要翻译： 本发明涉及制备胺取代的苯并呋喃的方法，特别是4-（2 - [（2R）-2-甲基-1-吡咯烷基]乙基} -1-苯并呋喃-5-基）苄腈的4- 其中。 通过本发明方法制备的化合物已经证明作为组胺-3受体配体的活性。