公开(公告)号：US5608049A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US402283

申请日：1995-03-10

申请人： Richard H. Spector ,  Bang-Chi Chen ,  Sandra L. Quinlan

发明人： Richard H. Spector ,  Bang-Chi Chen ,  Sandra L. Quinlan

IPC分类号： C07H19/073 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  C07D405/04 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/06

摘要： The present invention concerns an improved process of making d4T from 5-MU. Another aspect of the invention relates to useful intermediates produced during the process.

摘要翻译： 本发明涉及一种从5-MU制备d4T的改进方法。 本发明的另一方面涉及在该过程中产生的有用的中间体。

公开(公告)号：US5466787A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US152803

申请日：1993-11-15

申请人： Bang-Chi Chen ,  Sandra L. Quinlan

发明人： Bang-Chi Chen ,  Sandra L. Quinlan

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07D405/04 ,  C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/06

摘要： A process for preparing AZT and comprising the steps of:a) reacting a 2'-halo-5'-protected pyrimidinyl 2'-deoxyribonucleoside having a 3'-sulfonyl group with tributyl tin hydride and catalytic amount of azobisisobutyronitrile in an ether, ester, or ketone solvent to yield a dehalogenated pyrimidinyl 2'-deoxyribonucleoside; followed byb) reacting said dehalogentated pyrimidinyl 2'-deoxynucleoside formed in step (a) with a base, a lithium salt, and an azide salt to yield a 5'-protected pyrimidinyl 3'-dideoxy-3'-azido-ribonucleoside; andc) deprotecting the nucleoside derivative of step (b) to yield 3'-dideoxy-3'-azidothymidine.

摘要翻译： 一种制备AZT的方法，包括以下步骤：a）使具有3'-磺酰基的2'-卤代-5'-保护的嘧啶基2'-脱氧核糖核苷与三丁基锡氢化物和催化量的偶氮二异丁腈反应在醚，酯 或酮溶剂，得到脱卤嘧啶基2'-脱氧核糖核苷; 然后b）使步骤（a）中形成的脱卤代嘧啶基2'-脱氧核苷与碱，锂盐和叠氮盐反应，得到5'-保护的嘧啶基3'-二脱氧-3'-叠氮基 - 核糖核苷; 和c）使步骤（b）的核苷衍生物脱保护得到3'-二脱氧-3'-叠氮胸苷。

公开(公告)号：US5672698A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US309637

申请日：1994-09-23

申请人： Bang-Chi Chen ,  Derron Ray Stark ,  Stephen Richard Baker ,  Sandra L. Quinlan

发明人： Bang-Chi Chen ,  Derron Ray Stark ,  Stephen Richard Baker ,  Sandra L. Quinlan

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07H19/06 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07H19/06

摘要： An economical process, amenable to large-scale production, is disclosed for the preparation of 2',3'-didehydro-3'-deoxythymidine (d4T) from 5-methyluridine. The process employs a novel, 5'-,acyl-2'.alpha.-halo-3'.alpha.-alkanesulfonylthymidine intermediate as well as a highly efficient and practical deprotection, isolation and purification procedure for the d4T product.

摘要翻译： 公开了用于大规模生产的经济方法，用于从5-甲基尿苷制备2'，3'-二脱氢-3'-脱氧胸苷（d4T）。 该方法采用新型的5' - 酰基-2'α - 卤代-3'α-烷基磺酰基胸苷中间体以及d4T产品的高效实用脱保护，分离纯化程序。

公开(公告)号：US08304403B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12797760

申请日：2010-06-10

申请人： Mark E. Salvati ,  Heather Finlay ,  Bang-Chi Chen ,  Lalgudi S. Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James A. Johnson ,  Muthoni G. Kamau ,  R. Michael Lawrence ,  Jianqing Li ,  John Lloyd ,  Michael M. Miller ,  Zulan Pi ,  Jennifer X. Qiao ,  Richard A. Rampulla ,  Jacques Y. Roberge ,  Tammy C. Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： Mark E. Salvati ,  Heather Finlay ,  Bang-Chi Chen ,  Lalgudi S. Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James A. Johnson ,  Muthoni G. Kamau ,  R. Michael Lawrence ,  Jianqing Li ,  John Lloyd ,  Michael M. Miller ,  Zulan Pi ,  Jennifer X. Qiao ,  Richard A. Rampulla ,  Jacques Y. Roberge ,  Tammy C. Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  C07C273/00 ,  C07D277/20 ,  C07D211/98 ,  C07D239/02 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07C275/26 ,  C07C211/29 ,  C07C215/08 ,  C07C217/58 ,  C07C229/36 ,  C07C229/38 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/56 ,  C07C233/60 ,  C07C233/66 ,  C07C233/73 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/74 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/24 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C323/57 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/325 ,  C07D207/38 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/48 ,  C07D277/58 ,  C07D277/60 ,  C07D285/06 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/48 ,  C07D307/22 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07F7/081

摘要： Compounds of formula Ia and Ib and wherein A, B, C and R1 are described herein.

摘要翻译： 式Ia和Ib化合物，其中A，B，C和R 1在本文中描述。

公开(公告)号：US07579472B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11838926

申请日：2007-08-15

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D515/02 ,  C07D513/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US07304157B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11235647

申请日：2005-09-26

申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Nicolas Cuniere ,  Dau-Ming Hsieh ,  Lucius Rossano ,  Jing Liang ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang ,  Rulin Zhao ,  Bei Wang ,  Adrian David

IPC分类号： C07D491/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。

公开(公告)号：US20060069085A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11234942

申请日：2005-09-26

申请人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Bei Wang ,  Huiping Zhang

发明人： Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Bei Wang ,  Huiping Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/537 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below, as well as the corresponding pyrazoles, from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds can be useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了用于制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体，以及相应的吡唑。

公开(公告)号：US20050159424A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US10838129

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/675 ,  C07D20060101 ,  C07D231/04 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R 2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。

公开(公告)号：US08350084B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13299703

申请日：2011-11-18

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Kevin W. Gillman ,  Richard E. Olson ,  Lawrence R. Marcin ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Kevin W. Gillman ,  Richard E. Olson ,  Lawrence R. Marcin ,  Bang-Chi Chen ,  Huiping Zhang

IPC分类号： C07C311/16

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C237/06 ,  C07C253/30 ,  C07D271/06 ,  Y02P20/582 ,  C07C255/50

摘要： The present invention provides a novel alpha-(N-sulfonamido)acetamide compound, its pharmaceutical composition, processes thereof and a method for the treatment of Alzheimer's disease and other conditions associated with β-amyloid peptide.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的α-（N-亚磺酰氨基）乙酰胺化合物，其药物组合物，其制备方法和治疗阿尔茨海默病和与淀粉样蛋白肽相关的其它病症的方法。

公开(公告)号：US07605273B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US12118794

申请日：2008-05-12

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Rulin Zhao ,  Bang-Chi Chen ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D231/14

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds having the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, prodrugs, solvates, isomers, and/or hydrates thereof, wherein Q is an optionally-substituted phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, or pyrazinyl ring; R2 is alkyl or an amino group as defined herein; and Z is optionally-substituted oxadiazolyl or —C(═O)NR6, wherein R6 is lower alkyl or cyclopropyl. The compounds are surprisingly advantageous in preparing pharmaceutical compositions for treating p38 kinase related conditions and/or in methods of treating conditions associated with the activity of p38 kinase in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物及其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物，异构体和/或其水合物，其中Q是任选取代的苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基; R2是如本文所定义的烷基或氨基; 和Z是任选取代的恶二唑基或-C（-O）NR 6，其中R 6是低级烷基或环丙基。 该化合物在制备用于治疗p38激酶相关病症的药物组合物和/或治疗与患者中p38激酶活性相关的病症的方法中令人惊奇地有利。