公开(公告)号：US20050272763A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US10521821

申请日：2003-08-01

申请人： Richard Toupence ,  John Debenham ,  Mark Goulet ,  Christina Madsen-Duggan ,  Thomas Walsh ,  Shrenik Shah

发明人： Richard Toupence ,  John Debenham ,  Mark Goulet ,  Christina Madsen-Duggan ,  Thomas Walsh ,  Shrenik Shah

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D453/06 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，偏头痛，神经病，包括多发性硬化和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症，脑血管 事故和头部创伤，焦虑症，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物还可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻和肝硬化。

公开(公告)号：US20050239828A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10507864

申请日：2003-03-21

申请人： William Hagmann ,  Linus Lin ,  Shrenik Shah ,  Mark Goulet ,  James Jewell

发明人： William Hagmann ,  Linus Lin ,  Shrenik Shah ,  Mark Goulet ,  James Jewell

IPC分类号： C07D307/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/59 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/38 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D265/30 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C233/59 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C271/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D265/30 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04

摘要： Novel compounds of structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as psychotropic drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinsons disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as, the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，偏头痛，神经病，包括多发性硬化和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症，脑血管意外的精神药物 ，头部创伤，焦虑障碍，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物也可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻和肝硬化。

公开(公告)号：US20060035935A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11239721

申请日：2005-09-30

申请人： Mark Goulet ,  Ravi Nargund ,  Iyassu Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas Walsh ,  Daniel Warner ,  Zhixiong Ye ,  Jonathan Young ,  Raman Bakshi

发明人： Mark Goulet ,  Ravi Nargund ,  Iyassu Sebhat ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas Walsh ,  Daniel Warner ,  Zhixiong Ye ,  Jonathan Young ,  Raman Bakshi

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D491/08 ,  A61K31/445 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： Certain novel 4-substituted N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

公开(公告)号：US20060025442A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11239770

申请日：2005-09-30

申请人： Mark Goulet ,  Ravi Nargund ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas Walsh ,  Daniel Warner

发明人： Mark Goulet ,  Ravi Nargund ,  Feroze Ujjainwalla ,  Thomas Walsh ,  Daniel Warner

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/62 ,  C07D413/14

摘要： Certain novel 4-substituted N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

公开(公告)号：US06211224B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09178688

申请日：1998-10-26

申请人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

发明人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D209/14

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关和其他病症。

公开(公告)号：US6159989A

公开(公告)日：2000-12-12

申请号：US465199

申请日：1999-12-15

申请人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

发明人： Lin Chu ,  Mark Goulet ,  Thomas F. Walsh ,  Matthew J. Wyvratt ,  Stephanie L. Witkin

IPC分类号： A61P15/08 ,  C07D453/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D453/06

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US6150352A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US180662

申请日：1998-11-12

申请人： Mark Goulet ,  Eric E Allen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jinlong Jiang ,  Richard B. Toupence ,  Thomas F Walsh ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jonathan R Young ,  Robert J. Devita

发明人： Mark Goulet ,  Eric E Allen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jinlong Jiang ,  Richard B. Toupence ,  Thomas F Walsh ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jonathan R Young ,  Robert J. Devita

IPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/529 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/24 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08432 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月16日PCT公布。 公开号WO97 / 44339 日期1997年11月27日公开了可用作GnRH拮抗剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。

公开(公告)号：US5849764A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US760817

申请日：1996-12-05

申请人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Thomas F. Walsh ,  Michael H. Fisher ,  Narindar N. Girotra ,  Matthew J. Wyvratt ,  Peter Lin ,  Wallace T. Ashton

发明人： Mark Goulet ,  Lin Chu ,  Thomas F. Walsh ,  Michael H. Fisher ,  Narindar N. Girotra ,  Matthew J. Wyvratt ,  Peter Lin ,  Wallace T. Ashton

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D209/02 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

公开(公告)号：US06197975B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09077565

申请日：1998-06-01

申请人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Mark Goulet ,  Wallace T. Ashton ,  Lin Chu ,  Michael H. Fisher ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related and other conditions in both men and women.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用作GnRH的拮抗剂，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关和其他病症。

公开(公告)号：US6150522A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US180646

申请日：1998-11-12

申请人： Mark Goulet ,  Robert J. DeVita ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jonathan R. Young

发明人： Mark Goulet ,  Robert J. DeVita ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： C07D215/16 ,  A61K31/50 ,  A61K31/47 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D215/16

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08782 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月16日PCT公布。 第WO97 / 44041号公报 日期1997年11月27日公开了可用作GnRH拮抗剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。