公开(公告)号：US09126983B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13518613

申请日：2010-12-17

申请人： Sheo Singh ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink ,  Olga Genilloud ,  Michael Goetz ,  Francisca Vicente ,  David Brian Olsen ,  Scott Knoble Smith

发明人： Sheo Singh ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink ,  Olga Genilloud ,  Michael Goetz ,  Francisca Vicente ,  David Brian Olsen ,  Scott Knoble Smith

IPC分类号： C07H15/26 ,  A61P31/04 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7056 ,  A01N43/86 ,  A01N43/36 ,  C07D407/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/14 ,  C12P17/16 ,  C12R1/01

CPC分类号： C07D407/14 ,  A01N43/36 ,  A01N43/86 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14 ,  C12P17/16 ,  C12R1/01 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to novel compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and/or prevention of human and animal bacterial infections and associated diseases and conditions; compositions containing such compounds; derivation of such compounds by fermentation and isolation, partial synthesis and total synthesis; methods of inhibiting bacterial growth; methods of treating, preventing or controlling bacterial infection; biologically pure cultures of bacterial strains from which such compounds may be produced; and processes for preparing compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防人和动物细菌感染和相关疾病和病症的式（I）和（II）的新化合物及其药学上可接受的盐; 含有这些化合物的组合物; 通过发酵和分离，部分合成和总合成衍生这些化合物; 抑制细菌生长的方法 治疗，预防或控制细菌感染的方法; 细菌菌株的生物纯培养物可从其中产生这些化合物; 以及制备含有这些化合物的组合物的方法。

公开(公告)号：US20130005673A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13518613

申请日：2010-12-17

申请人： Sheo Singh ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink ,  Olga Genilloud ,  Michael Goetz ,  Francisca Vicente ,  David Brian Olsen ,  Scott Knoble Smith

发明人： Sheo Singh ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink ,  Olga Genilloud ,  Michael Goetz ,  Francisca Vicente ,  David Brian Olsen ,  Scott Knoble Smith

IPC分类号： C07H15/26 ,  C12P19/46 ,  A61P31/04 ,  C12N1/20 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07D407/14 ,  A01N43/36 ,  A01N43/86 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14 ,  C12P17/16 ,  C12R1/01 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to novel compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof that are useful in the treatment and/or prevention of human and animal bacterial infections and associated diseases and conditions; compositions containing such compounds; derivation of such compounds by fermentation and isolation, partial synthesis and total synthesis; methods of inhibiting bacterial growth; methods of treating, preventing or controlling bacterial infection; biologically pure cultures of bacterial strains from which such compounds may be produced; and processes for preparing compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗和/或预防人和动物细菌感染和相关疾病和病症的式（I）和（II）的新化合物及其药学上可接受的盐; 含有这些化合物的组合物; 通过发酵和分离，部分合成和总合成衍生这些化合物; 抑制细菌生长的方法 治疗，预防或控制细菌感染的方法; 细菌菌株的生物纯培养物可从其中产生这些化合物; 以及制备含有这些化合物的组合物的方法。

公开(公告)号：US06395743B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09689174

申请日：2000-10-12

申请人： Brian Heimbuch ,  Sheo Singh ,  Deborah L. Zink ,  Magda Gagliardi ,  Olga Genilloud ,  Ana Teran

发明人： Brian Heimbuch ,  Sheo Singh ,  Deborah L. Zink ,  Magda Gagliardi ,  Olga Genilloud ,  Ana Teran

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4425 ,  A61K45/06 ,  C12P17/18 ,  C12R1/045

摘要： Compounds useful in the inhibition of HIV integrase, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines are described. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described. The culture Actinoplanes sp. MA7220 (ATCC 202188) is also disclosed, as well as processes for making compounds of the present invention employing the culture.

摘要翻译： 可用于抑制HIV整合酶，预防或治疗艾滋病毒感染和治疗艾滋病的化合物，无论是否与其他抗病毒药，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用，化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分均为 描述。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。 文化动植物 还公开了MA7220（ATCC 202188），以及使用培养物制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US5399582A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US146638

申请日：1993-11-01

申请人： Anne W. Dombrowski ,  Richard G. Endris ,  Gregory L. Helms ,  Otto D. Hensens ,  John G. Ondeyka ,  Dan A. Ostlind ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink

发明人： Anne W. Dombrowski ,  Richard G. Endris ,  Gregory L. Helms ,  Otto D. Hensens ,  John G. Ondeyka ,  Dan A. Ostlind ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01P7/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61P33/00 ,  C07D491/052 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22 ,  C12P17/18 ,  C07D491/12

CPC分类号： C07D491/16 ,  C12P17/18 ,  Y10S435/911

摘要： There are disclosed novel compounds which are derived from the fermentation of a strain of Nodulisporium sp. The compounds are highly potent ectoparasiticidal, antiparasitic and, insecticidal gents.

摘要翻译： 公开了衍生自Nodulisporium sp的菌株的发酵的新化合物。 这些化合物是非常有效的寄生外寄生虫，抗寄生虫和杀虫剂。

公开(公告)号：US5663193A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US682248

申请日：1996-07-17

申请人： Carmen Cascales ,  Russell B. Lingham ,  Fernando Pelaez ,  Jon D. Polishook ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh ,  Deborah L. Zink

发明人： Carmen Cascales ,  Russell B. Lingham ,  Fernando Pelaez ,  Jon D. Polishook ,  Keith C. Silverman ,  Sheo B. Singh ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D493/04 ,  Y10S514/908

摘要： The present invention is directed to non-peptide compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FPTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention also relates to the process for the preparation of a compound of this invention by cultivating a culture of Phoma sp. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FPTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的非肽化合物。 本发明还涉及通过培养Phoma sp。培养物来制备本发明化合物的方法。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5614546A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US359666

申请日：1994-12-20

申请人： Anne W. Dombrowski ,  Richard G. Endris ,  Gregory L. Helms ,  Otto D. Hensens ,  John G. Ondeyka ,  Dan A. Ostlind ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink

发明人： Anne W. Dombrowski ,  Richard G. Endris ,  Gregory L. Helms ,  Otto D. Hensens ,  John G. Ondeyka ,  Dan A. Ostlind ,  Jon D. Polishook ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01P7/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61P33/00 ,  C07D491/052 ,  C07D491/16 ,  C07D491/22 ,  C12P17/18 ,  C07D491/12

CPC分类号： C07D491/16 ,  C12P17/18 ,  Y10S435/911

摘要： There are disclosed novel compounds which are derived from the fermentation of a strain of Nodulisporium sp. The compounds are highly potent ectoparasiticidal, antiparasitic and, insecticidal gents.

摘要翻译： 公开了衍生自Nodulisporium sp的菌株的发酵的新化合物。 这些化合物是高度有效的寄生外寄生虫，抗寄生虫和杀虫剂。

公开(公告)号：US5597806A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US437718

申请日：1995-05-09

申请人： Wendy H. Clapp ,  Guy H. Harris ,  Gerald F. Bills ,  James E. Curotto ,  Anne W. Dombrowski ,  Sarah J. Driekorn ,  Myra B. Kurtz ,  Maria S. Meinz ,  Janet C. Onishi ,  Jon D. Polishook ,  Stanley L. Streicher ,  John R. Thompson ,  Marie Williams ,  Deborah L. Zink

发明人： Wendy H. Clapp ,  Guy H. Harris ,  Gerald F. Bills ,  James E. Curotto ,  Anne W. Dombrowski ,  Sarah J. Driekorn ,  Myra B. Kurtz ,  Maria S. Meinz ,  Janet C. Onishi ,  Jon D. Polishook ,  Stanley L. Streicher ,  John R. Thompson ,  Marie Williams ,  Deborah L. Zink

IPC分类号： C07H15/256 ,  C07J17/00 ,  C12P19/56 ,  A61K31/71 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J17/005 ,  C07H15/256 ,  C12P19/56 ,  Y10S435/822

摘要： There are disclosed novel compounds having the formula ##STR1## which exhibit antifungal activity.

摘要翻译： 公开了具有抗真菌活性的具有式（I）和（IMA）（II）的式的新化合物。

公开(公告)号：US5756472A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US789349

申请日：1997-01-27

申请人： Jerrold M. Liesch ,  Maria S. Meinz ,  Janet C. Onishi ,  Sandra A. Morris ,  Robert E. Schwartz ,  Gerald F. Bills ,  Robert A. Giacobbe ,  Wendy S. Horn ,  Deborah L. Zink ,  Angeles Cabello ,  Maria T. Diez ,  Isabella Martin ,  Fernando Pelaez ,  Francisca Vicente

发明人： Jerrold M. Liesch ,  Maria S. Meinz ,  Janet C. Onishi ,  Sandra A. Morris ,  Robert E. Schwartz ,  Gerald F. Bills ,  Robert A. Giacobbe ,  Wendy S. Horn ,  Deborah L. Zink ,  Angeles Cabello ,  Maria T. Diez ,  Isabella Martin ,  Fernando Pelaez ,  Francisca Vicente

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  C07D315/00 ,  C12N1/14

CPC分类号： C07H15/24 ,  Y10S435/911

摘要： There is disclosed a novel compound having the formula ##STR1## which exhibits antifungal activity.

摘要翻译： 公开了具有抗真菌活性的具有式（I）＆lt; IMAGE＆gt;的式的新化合物。

公开(公告)号：US5712151A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US734702

申请日：1996-10-21

申请人： Sandra A. Morris ,  Gerald F. Bills ,  James E. Curotto ,  Sarah J. Dreikorn ,  Angela Basilio ,  Maria Teresa Diez ,  Fernando Pelaez ,  Francisca Vicente ,  Bruce W. Burgess ,  Stanley L. Streicher ,  Deborah L. Zink ,  John R. Thompson

发明人： Sandra A. Morris ,  Gerald F. Bills ,  James E. Curotto ,  Sarah J. Dreikorn ,  Angela Basilio ,  Maria Teresa Diez ,  Fernando Pelaez ,  Francisca Vicente ,  Bruce W. Burgess ,  Stanley L. Streicher ,  Deborah L. Zink ,  John R. Thompson

IPC分类号： A01N37/42 ,  C07D207/44 ,  C07D207/448 ,  C12P17/10 ,  C12N5/00 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D207/448 ,  A01N37/42 ,  C12P17/10 ,  C12R1/645

摘要： There is disclosed a novel compound having the formula ##STR1## which exhibits antifungal activity.

摘要翻译： 公开了具有抗真菌活性的具有式（I）的化合物。

公开(公告)号：US5543431A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US449622

申请日：1995-05-24

申请人： Evon A. Bolessa ,  Robert E. Schwartz ,  Gerald F. Bills ,  Robert A. Giacobbe ,  Fernando Pelaez Perez ,  Angeles Cabello Arroyo ,  Teresa Diez Matas ,  Isabel Martin Fernandez ,  Francisca Vicente Perez ,  Suzanne M. Mandala ,  Deborah L. Zink ,  Rosemary Thornton ,  John R. Thompson ,  James E. Curotto

发明人： Evon A. Bolessa ,  Robert E. Schwartz ,  Gerald F. Bills ,  Robert A. Giacobbe ,  Fernando Pelaez Perez ,  Angeles Cabello Arroyo ,  Teresa Diez Matas ,  Isabel Martin Fernandez ,  Francisca Vicente Perez ,  Suzanne M. Mandala ,  Deborah L. Zink ,  Rosemary Thornton ,  John R. Thompson ,  James E. Curotto

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07C233/09 ,  A61K31/16 ,  A61K31/695 ,  C07C233/20

CPC分类号： C07D207/12

摘要： A compound having the formula ##STR1## which is an anti-fungal agent is described. The producing organism Colletotricum accutatum is also described, along with a method of production.