公开(公告)号：US5977134A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US985320

申请日：1997-12-04

申请人： Terrence M. Ciccarone ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  William C. Lumma, Jr. ,  Gerald E. Stokker ,  Craig A. Stump ,  Theresa M. Williams

发明人： Terrence M. Ciccarone ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  William C. Lumma, Jr. ,  Gerald E. Stokker ,  Craig A. Stump ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/30 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5527819A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US488957

申请日：1995-06-07

申请人： Theresa M. Williams ,  Terrence M. Ciccarone ,  Walfred S. Saari ,  John S. Wai ,  William J. Greenlee ,  Suresh K. Balani ,  Mark E. Goldman ,  Anthony D. Theoharides, deceased ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  William C. Lumma, Jr. ,  Joel R. Huff ,  Clarence S. Rooney ,  Philip E. Sanderson

发明人： Theresa M. Williams ,  Terrence M. Ciccarone ,  Walfred S. Saari ,  John S. Wai ,  William J. Greenlee ,  Suresh K. Balani ,  Mark E. Goldman ,  Anthony D. Theoharides, deceased ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  William C. Lumma, Jr. ,  Joel R. Huff ,  Clarence S. Rooney ,  Philip E. Sanderson

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： Novel indole compounds inhibit HIV reverse transcriptase, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型吲哚化合物抑制HIV逆转录酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物结合使用，抗感染药物 ，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗艾滋病的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US06358956B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09516750

申请日：2000-03-01

申请人： George D. Hartman ,  William C. Lumma, Jr. ,  John T. Sisko ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  Gerald E. Stokker

发明人： George D. Hartman ,  William C. Lumma, Jr. ,  John T. Sisko ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  Gerald E. Stokker

IPC分类号： A06L31295

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention comprises piperazine-containing compounds which inhibit prenyl-protein transferases, including-farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I. Such therapeutic compounds are useful in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明包括抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶的含哌嗪化合物，包括法呢基蛋白转移酶和er牛鞭毛蛋白转移酶I型。这种治疗化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07115597B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10677687

申请日：2003-10-02

申请人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  John T. Sisko ,  Peter J. Manley ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  William C. Lumma, Jr. ,  Leonard Rodman

发明人： Mark T. Bilodeau ,  George D. Hartman ,  Jacob M. Hoffman, Jr. ,  John T. Sisko ,  Peter J. Manley ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  William C. Lumma, Jr. ,  Leonard Rodman

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit, regulate and/or modulate tyrosine kinase signal transduction, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat tyrosine kinase-dependent diseases and conditions, such as angiogenesis, cancer, tumor growth, atherosclerosis, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, inflammatory diseases, and the like in mammals.

公开(公告)号：US06376496B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09516756

申请日：2000-03-01

申请人： George D. Hartman ,  William C. Lumma, Jr. ,  John T. Sisko ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  Jeffrey M. Bergman

发明人： George D. Hartman ,  William C. Lumma, Jr. ,  John T. Sisko ,  Anthony M. Smith ,  Thomas J. Tucker ,  Jeffrey M. Bergman

IPC分类号： C07D40304

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The present invention comprises piperazine-containing compounds which inhibit prenyl-protein transferases, including farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I. Such therapeutic compounds are useful in the treatment of cancer.

公开(公告)号：US6127390A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US164482

申请日：1998-10-01

申请人： S. Jane deSolms ,  William C. Lumma, Jr. ,  Anthony W. Shaw ,  John T. Sisko ,  Thomas J. Tucker

发明人： S. Jane deSolms ,  William C. Lumma, Jr. ,  Anthony W. Shaw ,  John T. Sisko ,  Thomas J. Tucker

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit prenyl-protein transferase (FTase) and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5051422A

公开(公告)日：1991-09-24

申请号：US408020

申请日：1989-09-15

申请人： William C. Lumma, Jr. ,  Thomas K. Morgan, Jr. ,  Gary B. Phillips

发明人： William C. Lumma, Jr. ,  Thomas K. Morgan, Jr. ,  Gary B. Phillips

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/04

摘要： This invention relates to novel 2-substituted-1(4)-aryl piperazines and to a process for their preparation. The compounds of this invention have been found to have cardiovascular, primarily antiarrhythmic effects and are of the following general formula I ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl or benzyl; and R.sub.1 and R.sub.2 are the same or independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen;Z is ##STR2## --NR.sub.3 --CH.sub.2 --, --OCH.sub.2 --, --NR.sub.3 --, --O-- or --NR.sub.3 SO.sub.2 -- andQ is (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl--SO.sub.2 --NR.sub.4 -- or ##STR3## R.sub.3 is hydrogen, lower alkyl, allyl or loweralkoxyloweralkyl; and included in the descriptors of the compounds of Formula I is the proviso that when R.sub.4 is methyl then ##STR4## must be in the 2 position of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-取代-1（4） - 芳基哌嗪及其制备方法。 已经发现本发明的化合物具有心血管，主要是抗心律失常作用，并且具有以下通式I其中R是氢，低级烷基或苄基; 且R 1和R 2相同或独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; Z是-NR 3 -CH 2 - ， - OCH 2 - ， - NR 3 - ， - O-或-NR 3 SO 2 - ，Q是（C 1 -C 4）烷基-SO 2 -NR 4 - 或R 3是氢， ，烯丙基或低级烷氧基低级烷基; 并且包括在式I化合物的描述中的条件是当R 4为甲基时，则必须在式I的2位。

公开(公告)号：US4804662A

公开(公告)日：1989-02-14

申请号：US46222

申请日：1987-05-05

申请人： Klaus Nickisch ,  Randall E. Lis ,  William C. Lumma, Jr. ,  Thomas K. Morgan, Jr. ,  Ronald A. Wohl

发明人： Klaus Nickisch ,  Randall E. Lis ,  William C. Lumma, Jr. ,  Thomas K. Morgan, Jr. ,  Ronald A. Wohl

IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/415 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Novel substituted 4-[1H-imidazol-1-yl]benzamides and their use in the treatment of cardiac arrthythmias especially as Class III or combination Class I/III antiarrhythmic agents is described. Pharmaceutical formulations containing such compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US4545995A

公开(公告)日：1985-10-08

申请号：US513144

申请日：1983-07-12

申请人： William C. Lumma, Jr. ,  Ronald A. Wohl

发明人： William C. Lumma, Jr. ,  Ronald A. Wohl

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61P9/06 ,  B01J23/00 ,  B01J23/40 ,  C07B61/00 ,  C07C17/26 ,  C07C17/263 ,  C07C33/30 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/12 ,  C07C211/28 ,  C07C211/63 ,  C07C213/00 ,  C07C215/66 ,  C07C217/62 ,  C07C217/74 ,  C07C227/00 ,  C07C229/38 ,  C07C231/00 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C253/00 ,  C07C255/58 ,  C07C275/40 ,  C07C301/00 ,  C07C311/00 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C313/00 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/42 ,  C07C317/48 ,  C07C91/00 ,  C07C121/50

CPC分类号： C07C211/63 ,  C07C17/263 ,  C07C17/2632 ,  C07C205/11 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C229/38 ,  C07C255/58 ,  C07C275/40 ,  C07C309/30 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/32 ,  C07C33/30 ,  Y10S514/821

摘要： The novel unsaturated arylalkyl ammonium salts described herein are useful as antiarrhythmic agents. A method of treating arrhythmia by increasing the refractoriness of cardiac tissue is provided, as well as pharmaceutical formulations containing such ammonium salts.

摘要翻译： 本文所述的新型不饱和芳基烷基铵盐可用作抗心律失常药。 提供了通过增加心脏组织的耐火性来治疗心律失常的方法，以及含有这种铵盐的药物制剂。

公开(公告)号：US4082844A

公开(公告)日：1978-04-04

申请号：US696255

申请日：1976-06-15

申请人： William C. Lumma, Jr. ,  Walfred S. Saari

发明人： William C. Lumma, Jr. ,  Walfred S. Saari

IPC分类号： C07D241/16 ,  C07D241/24 ,  A61K31/495 ,  C07D241/10

CPC分类号： C07D241/24 ,  C07D241/16 ,  Y10S514/91

摘要： The compound 6-chloro-2-(1'-piperazinyl)pyrazine, its N-oxides and acid-addition salts are disclosed having pharmacological activity as anorexic agents.