公开(公告)号：WO2013019967A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：PCT/US2012/049363

申请日：2012-08-02

申请人： SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE, A NOT-FOR-PROFIT PUBLIC BENEFIT CORPORATION OF CALIFORNIA ,  ZLOTNICK, Adam ,  FINN, M.G.

发明人： ZLOTNICK, Adam ,  FINN, M.G.

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/496 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113

摘要： In addition to containing and protecting the viral genome, the capsid (protein shell) of hepatitis B virus (HBV) plays critical roles in the viral life cycle including regulation of intracellular trafficking and nucleic acid metabolism. Substituted pyrimidine modulators of the assembly of the HBV capsid structure and methods for their use are described.

摘要翻译： 除了含有和保护病毒基因组外，乙型肝炎病毒（HBV）的衣壳（蛋白质外壳）在病毒生命周期中起关键作用，包括调节细胞内运输和核酸代谢。 描述了HBV衣壳结构组装的取代嘧啶调节剂及其使用方法。

公开(公告)号：WO2010132508A2

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：PCT/US2010/034454

申请日：2010-05-11

申请人： BIOMATRICA, INC. ,  WHITNEY, Scott, E. ,  DE ROZIERES, Sohela

发明人： WHITNEY, Scott, E.

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07D239/02 ,  C07D207/04 ,  C12N11/02

CPC分类号： C12Q1/6806 ,  A01N1/00 ,  A01N1/0231

摘要： Compositions and methods are disclosed for substantially dry storage at ambient or elevated temperatures of biological samples such as nucleic acids,, proteins and cells in a form from which the samples can be substantially recovered, using a dissolvable or dissociable dry storage matrix comprising a borate composition and a stabilizer as disclosed, such as any of a number of zwitterionic stabilizers.

摘要翻译： 公开了组合物和方法，用于在环境或升高的温度下在生物样品例如核酸，蛋白质和细胞中基本上干燥储存，所述生物样品可以使用可溶性或可离解的干储存基质，其可以基本上回收样品，所述可溶性或可离解的干储存基质包含硼酸盐组合物 和所公开的稳定剂，例如许多两性离子稳定剂中的任何一种。

公开(公告)号：WO2010045377A3

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：PCT/US2009060702

申请日：2009-10-14

申请人： UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION ,  MOORE BOB M ,  GURLEY STEVEN ,  MUSTAFA SUNI ,  ALLISON PATRICK

发明人： MOORE BOB M ,  GURLEY STEVEN ,  MUSTAFA SUNI ,  ALLISON PATRICK

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/42 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D241/16 ,  C07D207/36 ,  C07D241/18 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I): wherein R1, R2, V, W, X, Y and Z can be as defined herein. The compounds can be used in the treatment of disorders mediated by the cannabinoid receptors.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1，R 2，V，W，X，Y和Z可如本文所定义。 该化合物可用于治疗由大麻素受体介导的病症。

公开(公告)号：WO2007130783A2

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：PCT/US2007/066822

申请日：2007-04-18

申请人： CHIMERIX, INC. ,  UNIVERSITY OF CALIFORNIA, SAN DIEGO ,  HOSTETLER, Karl Y. ,  BEADLE, James R. ,  RUIZ, Jacqueline ,  ALMOND, Merrick R. ,  PAINTER, George R. ,  RILEY, Tim ,  FRANCOM, Paula

发明人： HOSTETLER, Karl Y. ,  BEADLE, James R. ,  RUIZ, Jacqueline ,  ALMOND, Merrick R. ,  PAINTER, George R. ,  RILEY, Tim ,  FRANCOM, Paula

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D239/02 ,  C07D309/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07F9/65121 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657172

摘要： The present invention relates to phosphonate, nucleoside phosphonate or nucleoside phosphate compounds, compositions containing them, processes for obtaining them, and their use in treating a variety of medical disorders, in particular viral infections, cancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及膦酸盐，核苷膦酸盐或核苷磷酸盐化合物，含有它们的组合物，获得它们的方法及其在治疗各种医学病症，特别是病毒感染，癌症等中的用途。

公开(公告)号：WO2007104254A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：PCT/CN2007/000793

申请日：2007-03-12

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  胡有洪 ,  楼丽广 ,  程刚 ,  徐永平 ,  谢福春 ,  唐卫东 ,  李佳

发明人： 胡有洪 ,  楼丽广 ,  程刚 ,  徐永平 ,  谢福春 ,  唐卫东 ,  李佳

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D239/08 ,  C07D239/10 ,  C07D239/12 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/08 ,  C07D239/10 ,  C07D239/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04

摘要： The present application discloses a type of pyrimidine derivatives having small molecule, preparation methods and uses thereof. The present pyrimidine derivatives are described as formula (I). The present application uses chromones as the original material. The chromones are halogenated to be one of the component of polycomponenet reaction. The halogenations are coupled with various aryl- or heteroaryl boronic acids, or thioaza-heterocyclic compounds, then condensed with amidines to obtain the present compounds. These compounds have antivirus or antitumor activities. After optimizing or screening from these compounds, we can obtain new drugs which can be used to prevent virus or tumor.

公开(公告)号：WO2004096128A3

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：PCT/US2004011759

申请日：2004-04-16

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  NAIDU B NARASIMHULU ,  WALKER MICHAEL A ,  SORENSON MARGARET E

发明人： NAIDU B NARASIMHULU ,  WALKER MICHAEL A ,  SORENSON MARGARET E

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  A61D31/541

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a series of pyrimidine compounds of Formula (I) which inhibit HIV integrase and to pharmaceutical compositions and methods of treatment for AIDS or ARC using these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HIV整合酶的一系列式（I）的嘧啶化合物以及使用这些化合物的药物组合物和治疗AIDS或ARC的方法。

公开(公告)号：WO2005005606A2

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：PCT/US2004020539

申请日：2004-06-25

申请人： MERCK & CO INC ,  DANKULICH WILLIAM P ,  KAUFMAN MILDRED L ,  MEISSNER ROBERT S ,  MITCHELL HELEN J

发明人： DANKULICH WILLIAM P ,  KAUFMAN MILDRED L ,  MEISSNER ROBERT S ,  MITCHELL HELEN J

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P19/00 ,  C07D221/18 ,  C07D221/22 ,  C07D239/02 ,  C07D241/00 ,  C07J73/00 ,  C12N20060101 ,  C12N

CPC分类号： C07J73/005

摘要： Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), cancer cachexia, Alzheimer's disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

摘要翻译： 结构式I的化合物是以组织选择性方式的雄激素受体（AR）的调节剂。 这些化合物可用于增强弱化肌张力和治疗由雄激素缺乏引起的疾病或可由雄激素给药改善的疾病，包括骨质疏松症，骨质减少，糖皮质激素诱导的骨质疏松症，牙周病，骨折，骨重建后的骨损伤 手术，肌营养不良，虚弱，老化的皮肤，男性性腺机能减退，女性绝经后症状，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎症性关节炎和关节修复，HIV消耗，前列腺癌，良性前列腺增生 ），癌症恶病质，阿尔茨海默病，肌营养不良症，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁症，卵巢早衰，以及自身免疫疾病，单独或与其它活性剂组合。

公开(公告)号：WO03024395A8

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/US0229232

申请日：2002-09-13

申请人： TULARIK INC ,  JAPAN TOBACCO INC ,  ABE HIROYUKI ,  HOUZE JONATHAN ,  KAWASAKI HISASHI ,  KAYSER FRANK ,  SHARMA RAJIV ,  SPERRY SAMUEL

发明人： ABE HIROYUKI ,  HOUZE JONATHAN ,  KAWASAKI HISASHI ,  KAYSER FRANK ,  SHARMA RAJIV ,  SPERRY SAMUEL

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C317/22 ,  C07C321/30 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07D213/65 ,  C07D215/22 ,  C07D235/26 ,  C07D263/40 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  A61K31/415 ,  A61K31/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D207/00 ,  C07D209/02 ,  C07D215/00 ,  C07D233/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07C2602/10

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful for the treatment of metabolic disorders, inflammatory diseases and cancer are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in lipid metabolism, inflammation and cell proliferation. The subject compounds are linked biaryl compounds.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗代谢紊乱，炎性疾病和癌症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与脂质代谢，炎症和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物是联芳基化合物。

公开(公告)号：WO03047512A3

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：PCT/US0238038

申请日：2002-11-27

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LIU CHUNJIAN ,  DHAR MURALI T G ,  GU HENRY H ,  IWANOWICZ EDWIN J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  PITTS WILLIAM J ,  HERPIN TIMOTHY F ,  PI ZULAN ,  BISACCHI GREGORY S

发明人： LIU CHUNJIAN ,  DHAR MURALI T G ,  GU HENRY H ,  IWANOWICZ EDWIN J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  PITTS WILLIAM J ,  HERPIN TIMOTHY F ,  PI ZULAN ,  BISACCHI GREGORY S

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D251/00 ,  C07D253/00 ,  C07D271/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环碳环或杂环，除了当A是 杂环，则D为杂环系统，R为氢或C 1-4烷基，并且A，R 1，R 2和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO02034711A1

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：PCT/US2001/032582

申请日：2001-10-22

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/69 ,  C07C63/04 ,  C07C257/00 ,  C07C317/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/30 ,  C07D211/70 ,  C07D239/02 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D307/02 ,  C07D311/78 ,  C07D317/44 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.

摘要翻译： 式（I）化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶如凝血酶，因子VIIa，因子Xa，TF / FVIIa和胰蛋白酶的抑制剂。 这些化合物可用于治疗和/或预防凝血障碍，以及作为抗凝剂。