公开(公告)号：WO2006021806A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/GB2005/003353

申请日：2005-08-26

Applicant: MERCK SHARP & DOHME LIMITED ,  GILLIGAN, Myra ,  HUMPHRIES, Alexander, Charles ,  HUNT, Peter, Alan ,  LADDUWAHETTY, Tamara ,  MACLEOD, Angus, Murray ,  MERCHANT, Kevin, John

Inventor： GILLIGAN, Myra ,  HUMPHRIES, Alexander, Charles ,  HUNT, Peter, Alan ,  LADDUWAHETTY, Tamara ,  MACLEOD, Angus, Murray ,  MERCHANT, Kevin, John

IPC: C07C317/44

CPC classification number: C07C317/28 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treatment of sleep disorders and other conditions mediated by 5-HT2A receptor activity.

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗由5-HT2A受体活性介导的睡眠障碍和其它病症。

公开(公告)号：WO2005092845A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：PCT/IB2005/000526

申请日：2005-02-28

Applicant: PFIZER PRODUCTS INC. ,  HAMANAKA, Ernest, Seiichi ,  KEHRLI, Marcus, Eugene, Jr.

Inventor： HAMANAKA, Ernest, Seiichi ,  KEHRLI, Marcus, Eugene, Jr.

IPC: C07C311/21

CPC classification number: C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/68 ,  C07D263/32 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/01 ,  C07D285/06 ,  C07D307/79 ,  C07D333/58 ,  C07D413/06

Abstract: The present invention is directed at substituted heteroaryl- and phenylsulfamoyl compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds as peroxisome proliferator activator receptor (PPAR) agonists. PPAR alpha activators, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases, in mammals, including humans. The compounds are also useful for the treatment of negative energy balance (NEB) and associated diseases in ruminants.

Abstract translation: 本发明涉及取代的杂芳基 - 和苯基氨磺酰基化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物如过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂的用途。 PPARα激活剂，含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物来提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇和降低某些其他血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酸酯，从而治疗 由哺乳动物（包括人类）中低密度脂蛋白胆固醇和/或高水平的低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯（如动脉粥样硬化和心血管疾病）而加剧。 该化合物也可用于治疗反能动物中的负能量平衡（NEB）和相关疾病。

公开(公告)号：WO2005046599A2

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：PCT/US2004/037293

申请日：2004-11-08

Applicant: TEMPLE UNIVERSITY - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION ,  ONCONOVA THERAPEUTICS INC. ,  REDDY, Premkumar, E. ,  REDDY, Ramana, M., V. ,  BELL, Stanley, C.

Inventor： REDDY, Premkumar, E. ,  REDDY, Ramana, M., V. ,  BELL, Stanley, C.

IPC: A61K

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C317/10 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07D207/333 ,  C07D213/34 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18

Abstract: αβ-Unsaturated sulfoxides of Formula I: (I) are useful as antiproliferative agents including, for example, anticancer agents, and as radioprotective and chemoprotective agents.

Abstract translation: 式I的αβ-不饱和亚砜：（I）可用作抗增殖剂，包括例如抗癌剂，以及用作放射保护剂和化学保护剂。

公开(公告)号：WO2004007492A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/EP2003/007664

申请日：2003-07-15

Applicant: MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE ,  GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) ,  HOEFLE, Gerhard ,  RICHTER, Wolfgang

Inventor： HOEFLE, Gerhard ,  RICHTER, Wolfgang

IPC: C07D417/06

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D277/26 ,  C07D327/06 ,  C07D417/06 ,  C07D497/04

Abstract: The present invention relates to new Macrocycles of Formula (I), and their use for the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型大环类及其用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：WO2004007483A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：PCT/EP2003/007663

申请日：2003-07-15

Applicant: GESELLSCHAFT FUER BIOTECHNOLGISCHE FORSCHUNG GMBH (GBF) ,  HOEFLE, Gerhard

Inventor： HOEFLE, Gerhard

IPC: C07D405/06

CPC classification number: C07D315/00 ,  C07D277/26 ,  C07D313/00 ,  C07D327/02 ,  C07D405/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04 ,  C07D497/04

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Makrocyclen der allgemeinen Formel (I) sowie deren Verwendung zur Behandlung von Krebserkrankungen.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）以及它们用于治疗癌症中的用途的新颖大环化合物。

公开(公告)号：WO2003074050A1

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/IB2003/000708

申请日：2003-02-24

Applicant: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC ,  CHENG, Xue-Min ,  ERASGA, Noe, Ouano ,  FILZEN, Gary, Frederick ,  GEYER, Andrew, George ,  LEE, Chitase ,  TRIVEDI, Bharat, Kalidas

Inventor： CHENG, Xue-Min ,  ERASGA, Noe, Ouano ,  FILZEN, Gary, Frederick ,  GEYER, Andrew, George ,  LEE, Chitase ,  TRIVEDI, Bharat, Kalidas

IPC: A61K31/426

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26

Abstract: This invention discloses compounds that alter PPAR activity. The invention also discloses pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing hyperlipidemia and hypercholesteremia in a mammal. The present invention also discloses methods for making the disclosed compounds.

Abstract translation: 本发明公开了改变PPAR活性的化合物。 本发明还公开了化合物的药学上可接受的盐，包含化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及使用它们作为治疗或预防哺乳动物高脂血症和高胆固醇血症的治疗剂的方法。 本发明还公开了制备所公开的化合物的方法。

公开(公告)号：WO2002070469A2

公开(公告)日：2002-09-12

申请号：PCT/US2002/005624

申请日：2002-02-26

Applicant: ICOS CORPORATION ,  SNYDER, Peter, B. ,  BEATON, Graham ,  RUETER, Jaimie, K. ,  FANNING, Dewey, L. ,  WARREN, Stephen, D. ,  HADIDA-RUAH, Sara, S.

Inventor： SNYDER, Peter, B. ,  BEATON, Graham ,  RUETER, Jaimie, K. ,  FANNING, Dewey, L. ,  WARREN, Stephen, D. ,  HADIDA-RUAH, Sara, S.

IPC: C07C311/08

CPC classification number: C07D221/14 ,  C07C311/08 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/34 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D333/18 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/10

Abstract: Selective PDE3B inhibitors, including compounds of the general structural formula (I), and use of the selective PDE3B inhibitors and salts and solvates thereof as therapeutic agents, are disclosed.

Abstract translation: 公开了选择性PDE3B抑制剂，包括一般结构式（I）的化合物和选择性PDE3B抑制剂及其盐和溶剂合物作为治疗剂的用途。

公开(公告)号：WO0190717A3

公开(公告)日：2002-04-04

申请号：PCT/US0116947

申请日：2001-05-24

Applicant: UNIV VANDERBILT

Inventor： ROSENTHALL SANDRA J ,  TOMLINSON IAN D

IPC: C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07D209/16 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D295/135 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  G01N33/58 ,  G01N33/533 ,  C07D241/04 ,  C09K11/08

CPC classification number: C07D295/135 ,  B82Y15/00 ,  C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07D209/16 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  G01N33/588

Abstract: This invention generally relates to nanocrystal compounds, and linker arm for nanocrystal compounds that attach the nanocrystals to the organic compounds. The nanocrystal compound comprises a nanocrystal, linker arm, and organic compound. Preferably, the organic compound is a biologically active compound that can provide a fluorescent sensor. Preferably, the linker arm is a carbon chain with an attachment point for the nanocrystal and an attachment point for the organic compound. Specifically, the nanocrystal is attached to the linker arm through a R3 group and the organic compound is attached to the linker arm through a R2 group. R2 is a bond or selected from the group consisting of carbonyl, O, NH, S, CONH, COO, S, C1-10 alkyl, carbamate, and thiocarbamate. R3 is selected from the group consisting of: SH, O(CH2(n)O)nSH, NH(CH2(n)O)nSH, NH(CH2(n)NH)SH, S(CH2(n)O)nSH, S(CH2(n)S)SH, anda polyether chain. n is 1-10. S is attached to the nanocrystal.

Abstract translation: 本发明一般涉及将纳米晶体附着到有机化合物上的纳米晶体化合物和用于纳米晶体化合物的连接臂。 纳米晶体化合物包括纳米晶体，连接臂和有机化合物。 优选地，有机化合物是可以提供荧光传感器的生物活性化合物。 优选地，连接臂是具有纳米晶体的附着点和有机化合物的附着点的碳链。 具体地，纳米晶体通过R3基团连接到连接臂上，有机化合物通过R2基团连接到连接臂上。 R2是选自羰基，O，NH，S，CONH，COO，S，C 1-10烷基，氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯的键。 R 3选自：SH，O（CH 2（n）O）nSH，NH（CH 2（n）O）n SH，NH（CH 2（n）NH）SH，S（CH 2（n）O） ，S（CH 2（n）S）SH和聚醚链。 n为1-10。 S附着在纳米晶体上。

公开(公告)号：WO01090716A2

公开(公告)日：2001-11-29

申请号：PCT/US2001/016739

申请日：2001-05-24

IPC: C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07D209/16 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D295/135 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  G01N33/58 ,  G01N

CPC classification number: C07D295/135 ,  B82Y15/00 ,  C07C323/12 ,  C07C323/16 ,  C07D209/16 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  G01N33/588

Abstract: This invention generally relates to nanocrystal compounds, and linker arm for nanocrystal compounds that attach the nanocrystals to the organic compounds. The nanocrystal compound comprises a nanocrystal, linker arm, and organic compound. Preferably, the organic compound is a biologically active compound that can provide a fluorescent sensor. Preferably, the linker arm is a polyether chain with an attachment point for the nanocrystal and an attachment point for the organic compound. Specifically, the nanocrystal is attached to the linker arm through a R group and the organic compound is attached to the linker arm through a R2 group.R is a bond or is selected from the group consisting of: SH, O(CH2(n)O)nSH, NH(CH2(n)O)nSH, NH(CH2(n)NH)SH, S(CH2(n)O)nSH, and S(CH2(n)S)SH. n is 1-10, with S being attached to the nanocrystal. R2 is a bond or selected from the group consisting of carbonyl, NH, S, CONH, COO, S, C1-10 alkyl, carbamate, and thiocarbamate.

Abstract translation: 本发明一般涉及将纳米晶体附着到有机化合物上的纳米晶体化合物和用于纳米晶体化合物的连接臂。 纳米晶体化合物包括纳米晶体，连接臂和有机化合物。 优选地，有机化合物是可以提供荧光传感器的生物活性化合物。 优选地，连接臂是具有纳米晶体的附着点和有机化合物的附着点的聚醚链。 具体地，纳米晶体通过R基团连接到连接臂上，有机化合物通过R 2基团连接到连接臂上.R是键或选自：SH，O（CH 2（n） O）nSH，NH（CH 2（n）O）n SH，NH（CH 2（n）NH）SH，S（CH 2（n）O）n SH和S（CH 2（n） n是1-10，其中S连接到纳米晶体上。 R2是选自羰基，NH，S，CONH，COO，S，C 1-10烷基，氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯的键。

公开(公告)号：WO0187830A2

公开(公告)日：2001-11-22

申请号：PCT/US0115752

申请日：2001-05-16

Applicant: CEPHALON INC

Inventor： BACON EDWARD R ,  CHATTERJEE SANKAR ,  DUNN DEREK ,  MALLAMO JOHN P ,  VAUGHT JEFFRY L

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/54 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07C323/00 ,  A61K31/416

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

Abstract: The present application is directed to chemical compounds of formula (I-A) or formula (II-A) (in which the variables are as defined in the claims), compositions containing them and uses of the compositions for treating sleepiness, tiredness Parkinson's disease, cerebral ischaemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, attention deficit hyperactivity disorder, cognitive dysfunction or fatigue, for the promotion of wakefulness, stimulation of appetite or weight gain or for the treatment of disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex such as depression, schizophrenia and chronic fatigue syndrome.

Abstract translation: 本申请涉及式（IA）或式（II-A）的化合物（其中变量如权利要求中所定义），含有它们的组合物和组合物用于治疗困倦，疲劳帕金森病，脑部 局部缺血，中风，睡眠呼吸暂停，进食障碍，注意缺陷多动障碍，认知功能障碍或疲劳，用于促进觉醒，刺激食欲或体重增加或治疗与大脑皮质功能低下相关的疾病如抑郁症，精神分裂症 和慢性疲劳综合征。