公开(公告)号：WO2013159064A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：PCT/US2013/037483

申请日：2013-04-19

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  BABAOGLU, Kerim ,  BRIZGYS, Gediminas ,  CHA, Jake ,  CHEN, Xiaowu ,  GUO, Hongyan ,  HALCOMB, Randall, L. ,  HAN, Xiaochun ,  HUANG, Richard ,  LIU, Hongtao ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  QI, Yingmei ,  ROETHLE, Paul, A. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Hong

发明人： BABAOGLU, Kerim ,  BRIZGYS, Gediminas ,  CHA, Jake ,  CHEN, Xiaowu ,  GUO, Hongyan ,  HALCOMB, Randall, L. ,  HAN, Xiaochun ,  HUANG, Richard ,  LIU, Hongtao ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  QI, Yingmei ,  ROETHLE, Paul, A. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Hong

IPC分类号： C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/428 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds disclosed herein including compounds of formula (I') and salts thereof are provided. Pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection using compounds disclosed herein are also provided.

摘要翻译： 本文提供了包括式（I'）化合物及其盐的化合物。 还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，用于制备本文公开的化合物的方法，用于制备本文公开的化合物的中间体和使用本文公开的化合物治疗HIV感染的治疗方法。

公开(公告)号：WO2010132601A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：PCT/US2010/034600

申请日：2010-05-12

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  GUO, Hongyan ,  KATO, Darryl ,  KIRSCHBERG, Thorsten, A. ,  LIU, Hongtao ,  LINK, John, O. ,  MITCHELL, Michael, L. ,  PARRISH, Jay, P. ,  SQUIRES, Neil ,  SUN, Jianyu ,  TAYLOR, James ,  BACON, Elizabeth, M. ,  CANALES, Eda ,  CHO, Aesop ,  KIM, Choung, U. ,  COTTELL, Jeromy, J. ,  DESAI, Manoj, C. ,  HALCOMB, Randall, L. ,  KRYGOWSKI, Evan, S. ,  LAZERWITH, Scott, E. ,  LIU, Qi ,  MACKMAN, Richard ,  PYUN, Hyung-Jung ,  SAUGIER, Joseph, H. ,  TRENKLE, James, D. ,  TSE, Winston, C. ,  VIVIAN, Randall, W. ,  SCHROEDER, Scott, D. ,  WATKINS, William, J. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Zheng-Yu ,  KELLAR, Terry ,  SHENG, Xiaoning ,  CLARKE, Michael, O'Neil, Hanrahan ,  CHOU, Chien-hung ,  GRAUPE, Michael ,  JIN, Haolun ,  MCFADDEN, Ryan ,  MISH, Michael, R. ,  METOBO, Samuel, E. ,  PHILLIPS, Barton, W. ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar

发明人： GUO, Hongyan ,  KATO, Darryl ,  KIRSCHBERG, Thorsten, A. ,  LIU, Hongtao ,  LINK, John, O. ,  MITCHELL, Michael, L. ,  PARRISH, Jay, P. ,  SQUIRES, Neil ,  SUN, Jianyu ,  TAYLOR, James ,  BACON, Elizabeth, M. ,  CANALES, Eda ,  CHO, Aesop ,  COTTELL, Jeromy, J. ,  DESAI, Manoj, C. ,  HALCOMB, Randall, L. ,  KRYGOWSKI, Evan, S. ,  LAZERWITH, Scott, E. ,  LIU, Qi ,  MACKMAN, Richard ,  PYUN, Hyung-Jung ,  SAUGIER, Joseph, H. ,  TRENKLE, James, D. ,  TSE, Winston, C. ,  VIVIAN, Randall, W. ,  SCHROEDER, Scott, D. ,  WATKINS, William, J. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Zheng-Yu ,  KELLAR, Terry ,  SHENG, Xiaoning ,  CLARKE, Michael, O'Neil, Hanrahan ,  CHOU, Chien-hung ,  GRAUPE, Michael ,  JIN, Haolun ,  MCFADDEN, Ryan ,  MISH, Michael, R. ,  METOBO, Samuel, E. ,  PHILLIPS, Barton, W. ,  VENKATARAMANI, Chandrasekar

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2012166987A2

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：PCT/US2012/040310

申请日：2012-05-31

申请人： CALIFORNIA INSTITUTE TECHNOLOGY ,  STOLTZ, Brian, M. ,  MCFADDEN, Ryan ,  VIRGIL, Scott, C. ,  KOLDING, Helene ,  ALLEVA, Jennifer, L. ,  DAY, Joshua, J.

发明人： STOLTZ, Brian, M. ,  MCFADDEN, Ryan ,  VIRGIL, Scott, C. ,  KOLDING, Helene ,  ALLEVA, Jennifer, L. ,  DAY, Joshua, J.

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/34 ,  C07D307/77 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07B53/00 ,  A61K31/343

摘要： Enantioenriched compositions of liphagal and its derivatives and precursors include more than 50 mol% of a first enantiomer based on the total amount of a first and a second enantiomer. A method of making an enantioenriched composition includes catalytic enantioselective alkylation, ring expansion, and intramolecular aryne cylization.

摘要翻译： 基于第一和第二对映异构体的总量，海藻及其衍生物和前体的富含碘化物的组合物包括大于50mol％的第一对映异构体。 制备昂贵的组合物的方法包括催化对映选择性烷基化，环扩展和分子内的亚炔基化。

公开(公告)号：WO2013103738A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：PCT/US2013/020172

申请日：2013-01-03

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  BABAOGLU, Kerim ,  BRIZGYS, Gediminas ,  GUO, Hongyan ,  HRVATIN, Paul ,  LANSDON, Eric ,  LINK, John, O. ,  LIU, Hongtao ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  QI, Yingmei ,  ROETHLE, Paul, A. ,  VIVIAN, Randall, W. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Hong

发明人： BABAOGLU, Kerim ,  BRIZGYS, Gediminas ,  GUO, Hongyan ,  HRVATIN, Paul ,  LANSDON, Eric ,  LINK, John, O. ,  LIU, Hongtao ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  QI, Yingmei ,  ROETHLE, Paul, A. ,  VIVIAN, Randall, W. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Hong

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D231/56 ,  C07D277/34 ,  C07D491/04 ,  C07C57/40 ,  A61K31/436 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C59/64 ,  C07D213/55 ,  C07D231/56 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D491/04

摘要： The invention provides compounds and salts thereof as d herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection, treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供其化合物及其盐，如本文。 本发明还提供了包含本文公开的化合物，用于制备本文公开的化合物的方法，用于制备本文公开的化合物的中间体和治疗HIV感染的治疗方法，治疗HIV病毒的增殖，治疗AIDS或延迟 使用本文公开的化合物在哺乳动物中的AIDS或ARC症状。

公开(公告)号：WO2013103724A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：PCT/US2013/020151

申请日：2013-01-03

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  BABAOGLU, Kerim ,  BJORNSON, Kyla, L. ,  HRVATIN, Paul ,  LANSDON, Eric ,  LINK, John, O. ,  LIU, Hongtao ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  QI, Yingmei ,  ROETHLE, Paul, A. ,  XU, Lianhong

发明人： BABAOGLU, Kerim ,  BJORNSON, Kyla, L. ,  HRVATIN, Paul ,  LANSDON, Eric ,  LINK, John, O. ,  LIU, Hongtao ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  QI, Yingmei ,  ROETHLE, Paul, A. ,  XU, Lianhong

IPC分类号： C07D491/06 ,  C07D519/00 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds and salts thereof as d herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound disclosed herein, processes for preparing compounds disclosed herein, intermediates useful for preparing compounds disclosed herein and therapeutic methods for treating an HIV infection, treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供如本文d的化合物及其盐。 本发明还提供了包含本文公开的化合物，用于制备本文公开的化合物的方法，用于制备本文公开的化合物的中间体和治疗HIV感染的治疗方法，治疗HIV病毒的增殖，治疗AIDS或延迟 使用本文公开的化合物在哺乳动物中使用AIDS或ARC症状。

公开(公告)号：WO2012166987A3

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：PCT/US2012040310

申请日：2012-05-31

申请人： CALIFORNIA INST OF TECHN ,  STOLTZ BRIAN M ,  MCFADDEN RYAN ,  VIRGIL SCOTT C ,  KOLDING HELENE ,  ALLEVA JENNIFER L ,  DAY JOSHUA J

发明人： STOLTZ BRIAN M ,  MCFADDEN RYAN ,  VIRGIL SCOTT C ,  KOLDING HELENE ,  ALLEVA JENNIFER L ,  DAY JOSHUA J

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/34 ,  A61P35/00 ,  C07D307/77

CPC分类号： C07B53/00 ,  A61K31/343

摘要： Enantioenriched compositions of liphagal and its derivatives and precursors include more than 50 mol% of a first enantiomer based on the total amount of a first and a second enantiomer. A method of making an enantioenriched composition includes catalytic enantioselective alkylation, ring expansion, and intramolecular aryne cylization.

摘要翻译： 基于第一和第二对映异构体的总量，海藻及其衍生物和前体的富含碘化物的组合物包括大于50mol％的第一对映异构体。 制备昂贵的组合物的方法包括催化对映选择性烷基化，环扩展和分子内的亚炔基化。

公开(公告)号：WO2012145728A1

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/US2012/034593

申请日：2012-04-20

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  MITCHELL, Michael L. ,  ROETHLE, Paul A. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Hong ,  MCFADDEN, Ryan ,  BABAOGLU, Kerim

发明人： MITCHELL, Michael L. ,  ROETHLE, Paul A. ,  XU, Lianhong ,  YANG, Hong ,  MCFADDEN, Ryan ,  BABAOGLU, Kerim

IPC分类号： C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D491/06 ,  A61K31/436 ,  A61K31/428 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D491/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4741 ,  A61K45/06 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D491/052

摘要： The invention provides compounds of formula I: or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I化合物或其盐。 本发明还提供了包含式I化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法，可用于制备式I化合物的中间体和用于治疗HIV病毒增殖，治疗AIDS或延迟AIDS发作的治疗方法或 哺乳动物使用式I化合物的ARC症状。

公开(公告)号：WO2012003497A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/US2011/042880

申请日：2011-07-01

申请人： GILEAD SCIENCES, INC. ,  BABAOGLU, Kerim ,  BJORNSON, Kyla ,  GUO, Hongyan ,  HALCOMB, Randall, L. ,  LINK, John, O. ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  ROETHLE, Paul ,  TRENKLE, James, D. ,  VIVIAN, Randall, W. ,  XU, Lianhong

发明人： BABAOGLU, Kerim ,  BJORNSON, Kyla ,  GUO, Hongyan ,  HALCOMB, Randall, L. ,  LINK, John, O. ,  MCFADDEN, Ryan ,  MITCHELL, Michael, L. ,  ROETHLE, Paul ,  TRENKLE, James, D. ,  VIVIAN, Randall, W. ,  XU, Lianhong

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D215/04 ,  C07D309/10 ,  C07D211/48 ,  C07D231/12 ,  C07D311/20 ,  C07D213/64 ,  C07D233/58 ,  C07D493/04 ,  C07D213/65 ,  C07D239/34 ,  C07D295/073 ,  C07D213/73 ,  C07D241/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C59/64 ,  C07C229/34 ,  C07C233/47 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C311/16 ,  C07D205/04 ,  C07D211/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D215/04 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/58 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/155 ,  C07D309/10 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D487/04 ,  C07D491/06 ,  C07D493/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式（I）化合物或其盐。 本发明还提供包含式I化合物的药物组合物，制备式（I）化合物的方法，用于制备式I化合物的中间体和治疗HIV病毒增殖的治疗方法，治疗AIDS或延迟 使用式（I）化合物的哺乳动物中的AIDS或ARC症状。