公开(公告)号：WO02058690A3

公开(公告)日：2003-04-24

申请号：PCT/US0201814

申请日：2002-01-22

申请人： CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD ,  ARRHENIUS THOMAS ,  CHEN MI ,  CHENG JIE FEI ,  HARAMURA MASAYUKI ,  HUANG YUJIN ,  NADZAN ALEX ,  TITH SOVOUTHY ,  WALLACE DAVID ,  ZHANG LIN ,  BROWN STEVE ,  HARMON CHARLES

发明人： ARRHENIUS THOMAS ,  CHEN MI ,  CHENG JIE FEI ,  HARAMURA MASAYUKI ,  HUANG YUJIN ,  NADZAN ALEX ,  TITH SOVOUTHY ,  WALLACE DAVID ,  ZHANG LIN ,  BROWN STEVE ,  HARMON CHARLES

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/21 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C33/46 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07C335/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08 ,  C07F9/24 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6539

CPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/221 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C33/46 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C257/22 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07C335/18 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/194 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/247 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of certain diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula I. In particular, the invention relates to methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the administration of a compound which inhibits malonyl-coenzyme A decarboxylase activity. The present invention also includes within its scope the novel process for the preparation of certain compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用含有作为活性成分的化合物的组合物来抑制由丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰辅酶A脱羧酶，MCD）抑制的某些疾病的预防，治疗和治疗方法 特别地，本发明涉及通过施用抑制丙二酰辅酶A脱羧酶活性的化合物来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖症的方法。 本发明在其范围内还包括制备某些化合物的新方法。

公开(公告)号：WO2005037258A2

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：PCT/US2004024347

申请日：2004-07-28

申请人： CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD ,  CHENG JIE FEI ,  LIU BIN ,  ARRHENIUS THOMAS ,  WILSON MARK E ,  NADZAN ALEX M ,  LOPASCHUK GARY D ,  DYCK JASON R ,  SERAFIMOV ROSSY

发明人： CHENG JIE FEI ,  LIU BIN ,  ARRHENIUS THOMAS ,  WILSON MARK E ,  NADZAN ALEX M ,  LOPASCHUK GARY D ,  DYCK JASON R ,  SERAFIMOV ROSSY

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  C07D277/70 ,  C07D417/12 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D277/70 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides methods for the use of compounds as depicted by structure I, pharmaceutical compositions containing the same, and methods for the prophylaxis, management and treatment of metabolic diseases and diseases modulated by MCD inhibition. The compounds disclosed in this invention are useful for the prophylaxis, management and treatment of diseases involving in malonyl-CoA regulated glucose/fatty acid metabolism pathway. In particular, these compounds and pharmaceutical composition containing the same are indicated in the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, cancer and obesity.

摘要翻译： 本发明提供了使用结构I所示化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及预防，治疗和治疗由MCD抑制调节的代谢疾病和疾病的方法。 本发明公开的化合物可用于预防，管理和治疗涉及丙二酰辅酶A调节的葡萄糖/脂肪酸代谢途径的疾病。 特别地，这些化合物和含有它们的药物组合物在心血管疾病，糖尿病，癌症和肥胖症的预防，治疗和治疗中被指出。

公开(公告)号：WO2003090869A1

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：PCT/US2003/012237

申请日：2003-04-21

申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA ,  ARRHENIUS, Thomas ,  CHENG, Jie-Fei ,  HUANG, Yujin ,  NADZAN, Alex, M.

发明人： ARRHENIUS, Thomas ,  CHENG, Jie-Fei ,  HUANG, Yujin ,  NADZAN, Alex, M.

IPC分类号： A61P3/00

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/035 ,  A61K31/34 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433

摘要： The present invention relates to methods for treatment of certain diseases or conditions mediated by Liver X Receptor (LXR) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula (I). In particular, the invention relates to methods for treatment of cardiovascular diseases and atherosclerosis through the administration of a compound which modulates LXR activity.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用含有根据式（I）的化合物作为活性成分的组合物来治疗由肝脏X受体（LXR）介导的某些疾病或病症的方法。 特别地，本发明涉及通过施用调节LXR活性的化合物来治疗心血管疾病和动脉粥样硬化的方法。

公开(公告)号：WO2003090746A1

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：PCT/US2003/012250

申请日：2003-04-21

申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA ,  ARRHENIUS, Thomas ,  CHENG, Jie-Fei ,  NADZAN, Alex, M. ,  WILSON, Mark

发明人： ARRHENIUS, Thomas ,  CHENG, Jie-Fei ,  NADZAN, Alex, M. ,  WILSON, Mark

IPC分类号： A61K31/429

CPC分类号： A61K31/429

摘要： The present invention relates to methods for treatment of certain diseases or conditions mediated by Liver X Receptor (LXR) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula I. In particular, the invention relates to methods for treatment of cardiovascular diseases and atherosclerosis through the administration of a compound which modulates LXR activity.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用含有根据式I的化合物作为活性成分的组合物来治疗由肝X受体（LXR）介导的某些疾病或病症的方法。特别地，本发明涉及治疗 通过施用调节LXR活性的化合物来治疗心血管疾病和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：WO2003090732A1

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：PCT/US2003/012391

申请日：2003-04-21

申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA ,  ARRHENIUS, Thomas ,  CHENG, Jie-Fei ,  NADZAN, Alex, M.

发明人： ARRHENIUS, Thomas ,  CHENG, Jie-Fei ,  NADZAN, Alex, M.

IPC分类号： A61K31/12

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/42 ,  A61K31/5375

摘要： The present invention relates to methods for treatment of certain diseases or conditions mediated by liver X receptor (LXR) by the administration of a composition containing as an active ingredient a compound according to Formula I. In particular, the invention relates to methods for treatment of cardiovascular diseases and atherosclerosis through the administration of a compound which modulates LXR activity.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用含有根据式I的化合物作为活性成分的组合物来治疗由肝脏X受体（LXR）介导的某些疾病或病症的方法。特别地，本发明涉及治疗 通过施用调节LXR活性的化合物来治疗心血管疾病和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：WO1989010355A1

公开(公告)日：1989-11-02

申请号：PCT/US1989001412

申请日：1989-04-04

申请人： ABBOTT LABORATORIES ,  KERWIN, James, F., Jr. ,  NADZAN, Alex, M.

发明人： ABBOTT LABORATORIES

IPC分类号： C07D209/20

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139

摘要： A compound of formula (I) wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen, loweralkyl, cycloalkyl, loweralkenyl, adamantyl, aryl, substituted aryl, heterocyclic group, substituted alkyl, substituted amide, functionalized carbonyl, and nitrogen containing ring wherein R1, R2 and the adjacent nitrogen atom form a ring; R11 is hydrogen, loweralkyl, or loweralkenyl; R20 is hydrogen, loweralkyl, or loweralkenyl; B is -(CH2)m-, substituted alkenylene, -QCH2- wherein Q is O, S, NH or substituted amino, -CH2Q- wherein Q is as defined or B is NH; Z is C=O, S(O)2, or C=S; Ar is a heterocyclic group, aryl or substituted aryl; D is unsubstituted or substituted indol-3-yl, indolin-3-yl or oxindol-3-yl; and m is 0 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：WO2002058698A3

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/US2002/001789

申请日：2002-01-22

申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA ,  ARRHENIUS, Thomas ,  CHEN, Mi ,  CHENG, Jie Fei ,  HUANG, Yujin ,  NADZAN, Alex ,  PENULIAR, Richard ,  WALLACE, David ,  ZHANG, Lin

发明人： ARRHENIUS, Thomas ,  CHEN, Mi ,  CHENG, Jie Fei ,  HUANG, Yujin ,  NADZAN, Alex ,  PENULIAR, Richard ,  WALLACE, David ,  ZHANG, Lin

IPC分类号： A61K31/42

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

公开(公告)号：WO2002058698A2

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/US2002/001789

申请日：2002-01-26

申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA ,  ARRHENIUS, Thomas ,  CHEN, Mi ,  CHENG, Jie Fei ,  HUANG, Yujin ,  NADZAN, Alex ,  PENULIAR, Richard ,  WALLACE, David ,  ZHANG, Lin

发明人： ARRHENIUS, Thomas ,  CHEN, Mi ,  CHENG, Jie Fei ,  HUANG, Yujin ,  NADZAN, Alex ,  PENULIAR, Richard ,  WALLACE, David ,  ZHANG, Lin

IPC分类号： A61K31/42

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： The present invention relates to novel compounds (I), their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as well as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain metabolic diseases and diseases modulated by the inhibition of the enzyme malonyl-coenzyme A decarboxylase (malonyl-CoA decarboxylase, MCD). In particular, the invention relates to compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cardiovascular diseases, diabetes, acidosis, cancers, and obesity through the inhibition of malonyl-coenzyme A decarboxylase.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物（I），其前药和药学上可接受的盐以及含有这样的化合物的药物组合物，其可用于治疗某些代谢疾病和通过抑制酶丙二酰辅酶A脱羧酶（丙二酰 - CoA脱羧酶，MCD）。 特别地，本发明涉及通过抑制丙二酰辅酶A脱羧酶来预防，治疗和治疗心血管疾病，糖尿病，酸中毒，癌症和肥胖的化合物和组合物和方法。

公开(公告)号：WO2002079172A1

公开(公告)日：2002-10-10

申请号：PCT/US2001/051579

申请日：2001-12-10

申请人： CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA ,  CHENG, Jie Fei ,  CHEN, Mi ,  NADZAN, Alex

发明人： CHENG, Jie Fei ,  CHEN, Mi ,  NADZAN, Alex

IPC分类号： C07D245/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08

摘要： This invention relates to a method for preparing monocyclic N -acyl-aminolactam compounds of the formula (I) and combinatorial libraries thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的单环N-酰基 - 氨基内酰胺化合物及其组合文库的方法。

公开(公告)号：WO02076438A2

公开(公告)日：2002-10-03

申请号：PCT/US0208862

申请日：2002-03-21

申请人： CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD ,  ARRHENIUS THOMAS ,  HUANG YUJIN ,  ZHANG LIN ,  SERAFIMOV ROSSY ,  NADZAN ALEX ,  SPINELLA DOMINIC

发明人： ARRHENIUS THOMAS ,  HUANG YUJIN ,  ZHANG LIN ,  SERAFIMOV ROSSY ,  NADZAN ALEX ,  SPINELLA DOMINIC

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention is a method of treatment and prophylaxis of diseases regulatable by angiogenesis, including novel FLT-1 ligands and pharmaceutical compositions containing them, useful in the methods for the treatment and prophylaxis of these diseases, as well as intermediates and processes useful for the preparation of the compounds of the invention as claimed.

摘要翻译： 本发明是一种治疗和预防血管生成可调节疾病的方法，包括新型FLT-1配体和含有它们的药物组合物，可用于治疗和预防这些疾病的方法，以及可用于制备的中间体和方法 的本发明化合物。