恶二唑啉酮化合物的制造方法

    公开(公告)号:CN103833664A

    公开(公告)日:2014-06-04

    申请号:CN201310585611.2

    申请日:2013-11-19

    CPC分类号: C07D271/113

    摘要: 本发明提供能够由重氮鎓盐以良好的收率制造恶二唑啉酮化合物(VI)的下述的新方法。一种恶二唑啉酮化合物(VI)的制造方法,其特征在于,包括将重氮鎓盐(I)、选自由亚硫酸盐及亚硫酸氢盐构成的组中的至少1种和水,在pH5.5~7.5的范围且45~100℃下混合后,将得到的混合物在45~100℃下热处理,接着,进行与酸进行接触处理的工序(A);使工序(A)中得到的苯肼化合物(II)和卤化碳酸烷基酯(III)或二碳酸二烷基酯(IV)反应的工序(B);以及使工序(B)中得到的苯肼-β-羧酸酯化合物(V)和碳酰氯反应后,接触碱性化合物的工序(C)。

    PNA单体和前体
    107.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1829714B

    公开(公告)日:2012-05-30

    申请号:CN200480022071.6

    申请日:2004-04-07

    摘要: 本发明涉及用于制备PNA(肽核酸)寡聚物的具有通式(I)的单体,并提供了合成预定序列PNA寡聚物和随机序列PNA寡聚物的方法,其中,E是硫或氧;J是氮或C-R’;R1、R’独立地为H、卤素、烷基、硝基、腈、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、或具有下列通式(A、B)之一的官能团,其中A1、A2、A3、A4、A5独立选H、卤素(如F、Cl、Br或I)、CF3、烷基(优选C1-C4烷基)、硝基、腈、烷氧基(优选C1-C4烷氧基)、卤(如F、Cl、Br或I)代烷基(优选C1-C4烷基)、卤(如F、Cl、Br或I)代烷氧基(优选C1-C4烷氧基)、苯基、和卤(如F、Cl、Br或I)代苯基;R2是H或被保护的天然或非天然α-氨基酸侧链;以及,B是天然或非天然的核酸碱基,其中,当所述核酸碱基具有环外氨基官能团时,所述官能团被在酸性条件下不稳定、但在硫醇存在下对弱至中等碱稳定的保护基团保护。