公开(公告)号：CN103635230B

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：CN201280031295.8

申请日：2012-05-10

申请人： 普罗蒂斯特斯治疗公司

发明人： M·弗利 ,  B·泰特 ,  M·卡伦

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D275/02 ,  C07D231/12 ,  C07D333/20 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及具有式（Ia‑Ie）、（II）、（IIIa‑IIId）、（IVa‑IVc）、（Va‑Vb）、（Via‑Vie）、（VII）、（ViIIa‑VIIIc）和（IX）的化合物，其药学可接受的盐、前药和溶剂化物，其任何一个的组合物，以及用于治疗蛋白质内稳态功能失调相关病状的方法，其包括有效量的这些化合物。

公开(公告)号：CN103998434B

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201280048338.3

申请日：2012-12-18

申请人： 华东理工大学

发明人： 赵振江 ,  黄瑾 ,  李洪林 ,  徐玉芳 ,  朱丽丽 ,  韩乐 ,  许鸣豪 ,  高瑞 ,  刁妍妍 ,  朱俊生 ,  曹贤文 ,  崔坤强

IPC分类号： C07D275/02 ,  C07D401/02 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： 发明涉及做为通式I所示的DHODH抑制剂的噻唑衍生物及其应用。本发明的化合物能用于治疗或预防DHODH介导的各种疾病，包括但不限于类风湿关节炎、抗肿瘤、抗器官移植排异、抗牛皮癣等多种自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN105016939A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410155900.3

申请日：2014-04-16

申请人： 中国石化扬子石油化工有限公司 ,  中国石油化工股份有限公司

发明人： 孙海龙 ,  缪军 ,  李娜 ,  高以龙 ,  魏延雨 ,  陈新华 ,  阚林 ,  柏基业 ,  陈韶辉 ,  杨爱武 ,  许岳兴

IPC分类号： C07B43/08 ,  C07B43/04 ,  C07C253/20 ,  C07C255/58 ,  C07C255/51 ,  C07C255/59 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07D215/48 ,  C07D213/85 ,  C07D333/38 ,  C07D215/54 ,  C07D277/06 ,  C07D275/03 ,  C07D401/04 ,  C07C209/48 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07D277/04 ,  C07D275/02

摘要： 本发明涉及一种腈的制造方法，与现有技术相比，具有氨源用量显著降低、环境压力小、能耗低、生产成本低、腈产品的纯度和收率高等特点，并且能够获得结构更为复杂的腈。本发明还涉及由该腈制造相应胺的方法。

公开(公告)号：CN103833665B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201410062463.0

申请日：2014-02-24

申请人： 杰达维(上海)医药科技发展有限公司

发明人： 王昭松 ,  唐艳林 ,  陈可师

IPC分类号： C07D275/02

摘要： 本发明公开了一种合成异噻唑的方法，包括以下步骤：1）丙炔醛的制备；2）硫代硫酸丙烯醛钠盐的制备；3）异噻唑的制备。本发明中公开的方法所采用的技术方案是丙炔醇在琼斯试剂的氧化下得到丙炔醛，反应的过程中同时把丙炔醛通过水泵减压蒸馏出来，丙炔醛与硫代硫酸钠加成得到硫代硫酸丙烯醛钠盐，然后再液氨的条件下闭环得到异噻唑，所获得的异噻唑通过常压蒸馏方法纯化即可获得纯度在98%以上的异噻唑。

公开(公告)号：CN102712610B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201080059173.0

申请日：2010-12-24

申请人： 持田制药株式会社

发明人： 冈野昭广 ,  小菅直人 ,  大河内宗隆 ,  堀田大道 ,  真壁宗义

IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  A61P3/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D275/03 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了GPR40激活剂，其具有作为活性成分的具有新的GPR40激动剂作用的化合物、所述化合物的盐、所述盐或所述化合物的溶剂化物，特别是提供了胰岛素促分泌剂和针对糖尿病、肥胖等的预防剂和/或治疗剂，所述化合物由式(I)表示(其中n是0至2；p是0至4；j是0至3；k是0至2；环A是任选地被L所取代的芳基或者任选地被L所取代的杂环基；环B是苯环、吡啶环或嘧啶环；X是O、S或-NR7-；且R1至R7和L是特定基团)。

公开(公告)号：CN103833665A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201410062463.0

申请日：2014-02-24

申请人： 杰达维(上海)医药科技发展有限公司

发明人： 王昭松 ,  唐艳林 ,  陈可师

IPC分类号： C07D275/02

CPC分类号： C07D275/02

摘要： 本发明公开了一种合成异噻唑的方法，包括以下步骤：1）丙炔醛的制备；2）硫代硫酸丙烯醛钠盐的制备；3）异噻唑的制备。本发明中公开的方法所采用的技术方案是丙炔醇在琼斯试剂的氧化下得到丙炔醛，反应的过程中同时把丙炔醛通过水泵减压蒸馏出来，丙炔醛与硫代硫酸钠加成得到硫代硫酸丙烯醛钠盐，然后再液氨的条件下闭环得到异噻唑，所获得的异噻唑通过常压蒸馏方法纯化即可获得纯度在98%以上的异噻唑。

公开(公告)号：CN102421765B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201080019203.5

申请日：2010-04-30

申请人： 庵原化学工业株式会社

发明人： 中村尊之 ,  熊谷宽宜 ,  小川真人

IPC分类号： C07D275/02

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D275/03

摘要： 本发明提供一种式(3)表示的3，4-二氯-5-氰基异噻唑的制备方法，其特征在于，使通式(1)(式中，n表示0～2的整数)表示的腈化合物与通式(2)(式中，m表示1～2的整数)表示的氯化硫在非质子性极性溶剂中反应。由此提供一种不含焦油成分的纯度高的3，4-二氯-5-氰基异噻唑的制备方法，该方法收率高、有效、且不使用毒性强的原料，并且抑制废弃物产生，可在工业规模下简便实施。

公开(公告)号：CN102971291A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201180031776.4

申请日：2011-04-27

申请人： 田边三菱制药株式会社

发明人： 前田和宏 ,  远藤淳一 ,  多罗尾明子 ,  田代薰 ,  石渊正刚 ,  冰川英正

IPC分类号： C07D211/32 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D209/54 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D275/02 ,  C07D295/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D209/54 ,  C07D211/32 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D275/02 ,  C07D295/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： 本发明提供了一种新型的低分子量化合物，以及用于自身免疫性疾病或骨关节炎的预防/治疗药物，所述化合物抑制诱导型MMPs（尤其是MMP-9）的产生，而不是恒常型MMP-2的产生。酰胺衍生物或其可药用的盐如下式(I)表示：其中各个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN101460453B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200780013126.0

申请日：2007-04-10

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 汗默德·艾萨维 ,  克里斯托弗·博斯 ,  马库斯·古德 ,  拉尔夫·科贝尔施泰因 ,  蒂埃里·西弗朗 ,  科妮莉亚·聪布鲁恩·阿克林

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(I)的磺酰胺化合物，其中A，B，R3和R4如权利要求所定义，以及它们在预防和治疗饮食失调，各种类型的睡眠障碍，健康人群以及精神和神经紊乱中的各种认知功能障碍中作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：CN101484432B

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN200780024990.0

申请日：2007-07-06

申请人： 组合化学工业株式会社 ,  庵原化学工业株式会社

发明人： 永田俊浩 ,  小暮笃史 ,  金子功 ,  米仓范久 ,  花井凉

IPC分类号： C07D275/02 ,  A01N43/80 ,  A01N43/828 ,  A01P3/00 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D275/02 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供一种3，4-二卤代异噻唑衍生物或其盐、及含有该衍生物或其盐作为有效成分的农业或园艺用植物病害防除剂，其中，3，4-二卤代异噻唑衍生物或其盐对作物不产生药害，且对稻瘟病、黄瓜炭疽病、小麦白粉病、小麦颖枯病等农业或园艺用植物病害具有很高的防除效果。本发明的3，4-二卤代异噻唑衍生物或其盐的特征在于，由下述通式[I]表示。式中，X1及X2表示卤原子，A表示氧原子或硫原子，R表示C1-C6烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C6环烷基、苯基、或包含氧原子、硫原子或氮原子中的至少一个的5～10元杂环基。