公开(公告)号：CN107098831A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201710254876.2

申请日：2017-04-18

申请人： 重庆丽澄环保科技有限公司

发明人： 张晓玲

IPC分类号： C07C281/06

CPC分类号： C07C281/06

摘要： 本发明公开了一种氨基脲的制备方法，该方法是以丁酮连氮和尿素为原料，在一定温度下反应合成氨基脲，其反应收率高、能耗低、后处理简单，产品杂质少纯度高，反应过程中副产回收的氨和丁酮可回用于合成丁酮连氮。与现有技术相比本发明方法不是以价格昂贵的水合肼为原料，而是采用成本低廉、易于合成的丁酮连氮为原料，从而降低了氨基脲的生产成本。

公开(公告)号：CN106928098A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511029367.7

申请日：2015-12-31

申请人： 江苏优嘉植物保护有限公司

发明人： 周其奎 ,  姜友法 ,  黄成美 ,  丁超 ,  吕杨 ,  薛亚东

IPC分类号： C07C281/12

CPC分类号： C07C281/12 ,  C07C273/1809 ,  C07C281/06 ,  C07C275/34

摘要： 本发明公开了一种茚虫威中间体缩胺基脲的合成方法，包括以下步骤：4-三氟甲氧基苯胺与异氰酸盐在醋酸作用下生成4-三氟甲氧基苯基脲；4-三氟甲氧基苯基脲与水合肼在有机溶剂中发生肼解反应生成4-三氟甲氧基苯胺基酰肼；4-三氟甲氧基苯胺基酰肼与5-氯-1,3-二氢-2-羟基-1-氧代-2H-茚-2-羧酸甲酯在有机溶剂中、在催化剂作用下生成缩胺基脲类化合物。本发明方法用工业上易得的异氰酸盐，通过一系列的转化来合成中间体缩胺基脲；该方法既避免贵金属作为催化剂时成本高和收率低的缺点，又可以克服闭环反应收率低的技术缺陷，还不使用有毒物质光气产品；本发明方法合成茚虫威原子经济性及收率较高，安全性好。

公开(公告)号：CN102186845B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN200980141188.9

申请日：2009-10-19

申请人： 阿卡制药有限公司

发明人： 古尔米特·S·基尔 ,  达米安·W·格罗贝尔尼

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  C07D209/08 ,  A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  C07D215/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  C07C225/16 ,  C07D295/104 ,  C07D333/20 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C9/02 ,  C07C15/04 ,  C07C215/10 ,  C07C311/20 ,  C07D205/04 ,  C07D209/04 ,  C07F9/09 ,  C07D233/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22 ,  C07D333/04 ,  C07D333/54 ,  C07D413/14 ,  C07D491/052 ,  C07D307/81 ,  A61K31/41 ,  C07C215/68

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  C07C33/26 ,  C07C215/10 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C229/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C281/06 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D295/104 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D333/04 ,  C07D333/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65586 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/47

摘要： 本发明涉及具有S1P受体调节活性的新颖的化合物。此外，本发明涉及一种包括至少一种本发明的化合物的药物，该药物用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达例如自身免疫应答所引起的或与之相关的疾病和/或病症。本发明的另一个方面涉及包括至少一种本发明的化合物的一种药物的用途，该药物用于制造一种药剂，该药剂用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达例如自身免疫应答所引起的或与之相关的疾病和/或病症。

公开(公告)号：CN102046601B

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN200980120032.2

申请日：2009-05-29

申请人： 株式会社·R-技术上野

发明人： 松川达也 ,  增崎和浩 ,  川崎晶子 ,  赤坂阿希子 ,  河合阳介

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D265/36 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C243/32 ,  C07C243/34 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D265/36 ,  C07D333/10 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08

摘要： 本发明提供了可用作VAP-1抑制剂或者可用于预防或治疗VAP-1相关的疾病等的医药的新颖的苯衍生物或噻吩衍生物，即式(I)所示化合物：其中各符号如本说明书定义，或其药学可接受的盐。

公开(公告)号：CN101967114A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN201010264112.X

申请日：2010-08-27

申请人： 浙江工程设计有限公司 ,  浙江大学 ,  杭州浙大合力科技有限公司

发明人： 吴嘉 ,  侯章德 ,  胡晓萍 ,  韦敏光 ,  李伟 ,  苏文江 ,  王向峰 ,  江炜

IPC分类号： C07C281/06 ,  C07C273/18 ,  B01D9/02

CPC分类号： B01D9/0054 ,  C07C281/06 ,  Y02P20/582

摘要： 本发明公开了一种合成联二脲的连续生产方法，包括：(1)将水合肼与尿素溶液连续从振荡流管式反应结晶器的中下部加入，反应生成联二脲颗粒；(2)随着反应和结晶过程的进行，联二脲颗粒粒径逐渐增大并向反应结晶器的底部沉降，将沉降至反应结晶器底部的联二脲颗粒连续排出，固液分离和洗涤得到联二脲；(3)将含有未转化反应物的母液从反应结晶器的上部连续排出，副产物氨从反应结晶器顶部连续排出。本发明还公开了用于实施上述生产方法的振荡流管式反应结晶器。本发明方法适用于碱性缩合工艺，提高了平均反应速率，具有单位反应器体积的生产能力大，可控制产物联二脲的粒径以使后续分离和净化成本降低的优点。

公开(公告)号：CN101389599A

公开(公告)日：2009-03-18

申请号：CN200680053471.2

申请日：2006-11-24

申请人： 维也纳技术大学

发明人： 乌尔里克·乔迪斯 ,  杰伊旺特·B·波帕塞

IPC分类号： C07C243/28 ,  C07D209/12 ,  C07D207/16 ,  C07D255/02 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D255/02 ,  C07K5/0812 ,  C07K7/02

摘要： 本发明提供通式(I)的化合物以及其用途和合成方法，如右式(Ⅰ)，其中X是CO－联氨与NR1－草酸或草酸酯基团之间的连接。这些化合物代表氨基酸衍生物，其中氨基基团通过草酸基团转变为酸性基团，且羧酸通过联氨基团转变为氨基官能团；以及包含所述化合物的肽模拟物以其合成方法。

公开(公告)号：CN1301974C

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN02813883.X

申请日：2002-05-03

申请人： 拜尔农作物科学股份公司

发明人： H·-G·施瓦茨 ,  K·-H·米勒 ,  S·赫尔曼 ,  D·霍伊申 ,  K·卡特 ,  S·勒尔 ,  O·沙尔纳 ,  M·W·德雷维斯 ,  P·达门 ,  D·福伊希特 ,  R·庞岑 ,  柳显彦 ,  奈良部晋一 ,  五岛敏男 ,  白仓伸一 ,  山口芳宽

IPC分类号： C07D233/32 ,  A01N37/18 ,  A01P13/00 ,  C07D239/10 ,  C07D307/14 ,  C07D285/08 ,  C07D333/38 ,  C07D261/18 ,  C07D261/04 ,  C07D261/02 ,  C07D277/46 ,  C07D265/02 ,  C07D257/04 ,  C07C233/76 ,  C07C275/38 ,  C07D295/20 ,  C07C333/08

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C233/33 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C275/38 ,  C07C281/06 ,  C07C317/42 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/22 ,  C07D233/32 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D261/18 ,  C07D265/02 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38

摘要： 本发明涉及式(I)新的被取代的苯甲酰基环己烯酮类化合物、其制备方法和其用途，其中Q、R1、R2、R3、R4、R5、Y和Z具有说明书中给出的含义之一。

公开(公告)号：CN1203053C

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN00818158.6

申请日：2000-03-07

申请人： J&J化学株式会社

发明人： 李晙赫 ,  韩尚镇

IPC分类号： C07C275/02 ,  C07C233/05 ,  C07C231/14 ,  C07C225/06 ,  C07C281/06

CPC分类号： C07C281/06

摘要： 一种合成联二脲(HDCA)的方法，该方法是使来自缩二脲的式1或2的一卤代缩二脲金属盐与氨反应，式中M为金属，X为卤素。该一卤代缩二脲金属盐便宜且易于合成，因此可以低成本由一卤代缩二脲得到高收率的HDCA。

公开(公告)号：CN1525959A

公开(公告)日：2004-09-01

申请号：CN02813883.X

申请日：2002-05-03

申请人： 拜尔农作物科学股份公司

发明人： H·-G·施瓦茨 ,  K·-H·米勒 ,  S·赫尔曼 ,  D·霍伊申 ,  K·卡特 ,  S·勒尔 ,  O·沙尔纳 ,  M·W·德雷维斯 ,  P·达门 ,  D·福伊希特 ,  R·庞岑 ,  柳显彦 ,  奈良部晋一 ,  五岛敏男 ,  白仓伸一 ,  山口芳宽

IPC分类号： C07D233/32 ,  A01N37/18 ,  C07D239/10 ,  C07D307/14 ,  C07D285/08 ,  C07D333/38 ,  C07D261/18 ,  C07D261/04 ,  C07D261/02 ,  C07D277/46 ,  C07D265/02 ,  C07D257/04 ,  C07C233/76 ,  C07C275/38 ,  C07D295/20 ,  C07C333/08

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C233/33 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C275/38 ,  C07C281/06 ,  C07C317/42 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/22 ,  C07D233/32 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D261/18 ,  C07D265/02 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D333/38

摘要： 本发明涉及式(I)新的被取代的苯甲酰基环己烯酮类化合物，其制备方法和其用途，其中Q、R1、R2、R3、R4、R5、Y和Z具有说明书中给出的含义之一。

公开(公告)号：CN1304447A

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：CN99807012.2

申请日：1999-04-08

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人： S·K·托姆普逊 ,  D·F·维贝尔 ,  T·A·托马斯泽克 ,  D·G·图

IPC分类号： C12N9/99 ,  C12N9/48 ,  A01N43/78 ,  A01N37/18 ,  A01N33/26 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D277/60 ,  C07C241/00

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07C281/06 ,  C07C311/29 ,  C07D213/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/22 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及抑制蛋白酶(如半胱氨酸蛋白酶)的化合物和药用组合物。尤其是,本发明涉及抑制木瓜蛋白酶超家族的半胱氨酸蛋白酶的化合物和药用组合物。本发明化合物和药用组合物可用于治疗由这些蛋白酶引起的疾病,尤其是寄生虫病。特别是,本发明涉及通过抑制半胱氨酸蛋白酶falcipain治疗疟疾的方法。