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公开(公告)号：CN105121404A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201480013543.5
申请日：2014-03-12
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07C303/40 , C07C307/04 , C07C307/06 , C07C307/08 , C07C311/03 , C07C311/08 , C07C311/22 , C07C311/30 , C07D241/04 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D285/04 , C07D285/06 , C07D285/16 , C07D285/36
CPC分类号： C07D417/12 , C07D211/96 , C07D285/16 , C07D285/36 , C07D295/185 , C07D401/12
摘要： 式I化合物或其可药用盐，其中m、n、p、q、r、A、X1、X2、X3、X4、X5、X6、Y、Z、G、R1a、R2a、R1b、R2b、R3、R4、R5和R6如本文所定义。还公开了制备所述化合物的方法和采用所述化合物来治疗炎性疾病如关节炎的方法。
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公开(公告)号：CN104945311A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510232525.2
申请日：2010-01-15
申请人： ABBVIE公司
IPC分类号： C07D211/96 , C07D409/12 , C07D295/26 , C07D207/36 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D277/54 , C07C311/00 , C07C311/51 , C07D207/36 , C07D211/96 , C07D231/18 , C07D261/10 , C07D275/03 , C07D277/36 , C07D277/60 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/42 , C07D333/62 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及用于治疗癌症和免疫和自身免疫疾病的细胞程序死亡诱导药剂。公开的是抑制抗凋亡的Bcl-2蛋白的活性的式(I)的化合物、含有该化合物的组合物和治疗疾病的用途，在该疾病期间，抗凋亡Bcl-2蛋白被表达。式中A1、Z1、Z1A、Z2、Z2A、L1和Z3如权利要求书中所定义。
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公开(公告)号：CN102803288B
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201180014380.9
申请日：2011-03-15
申请人： 欧洲分子生物学实验室(EMBL)
IPC分类号： C07K14/11 , A61K31/428 , A61K31/33
CPC分类号： C12N9/22 , A61K31/33 , A61K38/00 , C07D211/32 , C07D211/96 , C07D311/62 , C07H19/10 , C07K14/005 , C07K16/40 , C07K2299/00 , C07K2317/34 , C12N2760/16122 , G16B15/00
摘要： 本发明涉及包含具有核酸内切酶活性的病毒RNA依赖性RNA聚合酶PA亚基之氨基端片段的多肽片段，其中所述PA亚基来自甲型流感2009大流行H1N1病毒或其变体。本发明还涉及(i)适于使用X射线晶体衍射对所述多肽片段进行结构测定的多肽片段晶体，以及(ii)使用所述多肽的结构坐标来筛选和设计对多肽片段中的核酸内裂解(endonucleolytically)活性位点进行调节(优选抑制)的化合物的计算方法。此外，本发明涉及鉴定(优选以高通量形式鉴定)与具有核酸内切酶活性的PA多肽片段结合并且优选抑制所述核酸内裂解活性的化合物的方法。本发明还涉及能够调节(优选抑制)本发明PA亚基多肽片段或其变体的核酸内切酶活性的化合物，以及包含所述化合物的药物组合物，其用于治疗由正粘病毒(Orthomyxoviridae)科、布尼亚病毒(Bunyaviridae)科和/或沙粒病毒科(Arenviridae)病毒通过病毒感染引起(优选由甲型流感2009大流行H1N1病毒的病毒感染引起)的疾病病症。优选地，所述化合物可通过本文公开的方法进行鉴定，或者所述药物组合物可通过本文公开的方法生产。
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公开(公告)号：CN104203914A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201280063757.4
申请日：2012-10-22
申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 马修·科林·索尔·法伊夫 , 马克·马丁内尔佩德蒙特 , 玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特马丁内斯 , 努里亚·巴利斯比达尔 , 吉多·库尔茨 , 胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚
IPC分类号： C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D215/42 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D211/58 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D215/42 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D451/04 , C07D211/96 , C07D471/08
摘要： 本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物，及其在疗法中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症，或病毒感染中的用途。
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公开(公告)号：CN103958468A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201280057114.9
申请日：2012-12-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/18 , C07D211/96 , A61K31/451 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/18 , C07D211/34 , C07D211/96
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的盐，在式(I)中，R1、R2、R3和X如详细的说明书和权利要求中所定义。另外，本发明涉及生产和使用式(I)化合物以及含有此类化合物的药用组合物的方法。式(I)化合物为CRTH2受体的拮抗剂或部分激动剂，可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症，例如哮喘。
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公开(公告)号：CN103857393A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201280025407.9
申请日：2012-03-26
IPC分类号： A61K31/445
CPC分类号： A61K31/445 , C07C211/35 , C07C211/36 , C07C271/24 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D207/09 , C07D211/26 , C07D211/62 , C07D211/96 , C07D223/04 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07F5/02 , C07F5/025 , C07F9/59
摘要： 本发明涉及环丙基胺衍生物在调节、尤其抑制赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的活性中的用途。合适地，本发明涉及环丙基胺在治疗癌症中的用途。
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公开(公告)号：CN103608010A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201180047549.0
申请日：2011-08-02
申请人： 中央佛罗里达大学研究基金公司 , 多伦多大学管理委员会
IPC分类号： A61K31/18
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07C323/49 , C07C2601/14 , C07D207/48 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/60 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D215/36 , C07D233/84
摘要： 在一方面中，本发明涉及用作STAT蛋白活性抑制剂的取代的取代的2-羟基-4-(2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基)苯甲酸类似物、其衍生物及其相关的化合物；制备该化合物的合成方法；包含化合物的药物组合物；以及使用化合物和组合物治疗与STAT蛋白活性功能异常相关的失控的细胞增殖的病症。本摘要旨在用作在特定领域中检索目的搜索工具，而不旨在限制本发明。
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公开(公告)号：CN102612367B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201080050181.9
申请日：2010-11-05
申请人： 阿尔皮奥治疗学股份有限公司
IPC分类号： A61K31/497
CPC分类号： C07D211/96 , A61K31/44 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D211/86 , C07D213/02 , C07D213/69 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D417/06 , C07D491/113 , Y02A50/401 , Y02A50/465 , Y02A50/47 , Y02A50/471 , Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/478 , Y02A50/481
摘要： 本发明公开的是可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)以及缺氧诱导因子-2(HIF-2)的脯氨酰羟化酶抑制剂。本发明还公开了包含一种或多种所公开化合物的药物组合物。本发明还进一步公开了用于刺激哺乳动物中细胞免疫反应例如增加吞噬作用的方法，例如延长吞噬细胞（尤其是角质化细胞和中性粒细胞）的寿命。由此，所公开的化合物提供治疗涉及身体免疫反应的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101405264B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN200780009289.1
申请日：2007-03-13
申请人： 加利福尼亚大学董事会 , 阿瑞特疗法公司
IPC分类号： C07D211/26 , C07D209/08 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D401/06 , C07C275/26 , C07C275/28 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61P9/14 , A61P11/00 , A61P19/02 , C07D487/18 , C07D295/20
CPC分类号： C07D211/58 , C07D209/08 , C07D211/26 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D235/30 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D487/18 , C12Q1/34
摘要： 通式(I)的化合物，式中，R1是选自下组的成员：C1-C8烷基、芳基C0-C8烷基、C3-C12环烷基和杂环基；Y1选自键、C(R5)2、NR5或O；Y2选自键、NR5或O；R2、R3和R5各自独立地选自H、烷基或COR6；A是杂环基，任选地被1-2个R7取代基取代；L选自直接键、C1-C12亚烷基、C1-C12杂亚烷基、C3-C6环亚烷基、亚芳基、杂亚芳基、-CO-、-SOm-或-Se-；R4选自H、C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C8杂烷基、芳基C0-C8烷基、C3-C12环烷基或杂环基。所述化合物是可溶性环氧化物水解酶(sEH)的抑制剂，可用于治疗高血压、炎症、成人呼吸窘迫综合征、糖尿病并发症、晚期肾病、雷诺综合征和关节炎。
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公开(公告)号：CN102655747A
公开(公告)日：2012-09-05
申请号：CN201080056627.9
申请日：2010-10-05
申请人： 阿米库斯治疗学公司
IPC分类号： A01N43/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D211/46 , A61K31/191 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K45/06 , C07D211/44 , C07D211/60 , C07D211/96 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供了新颖的化合物连同组合物以及使用它们用于预防和/或治疗中枢神经系统退行性失调的方法。具体地讲，本发明提供了用于预防和/或治疗帕金森病的方法。
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