公开(公告)号：CN109563043B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN201780036908.X

申请日：2017-06-13

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 ,  癌症研究技术有限公司

发明人： N.D.亚当斯 ,  A.B.贝诺维茨 ,  M.L.鲁埃达贝内德 ,  K.A.埃文斯 ,  D.T.福斯贝纳 ,  B.W.金 ,  M.李 ,  J.I.吕戈 ,  W.H.米勒 ,  A.J.赖夫 ,  S.P.罗默里尔 ,  S.J.施密特 ,  R.J.巴特林 ,  K.M.戈德伯格 ,  A.M.乔丹 ,  C.S.克肖 ,  A.劳夫 ,  B.瓦兹科维茨

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4412 ,  A61P37/00

摘要： 本发明涉及取代的吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(Iar)的化合物：其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂并可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞性贫血和β地中海贫血，以及与DNMT1抑制有关的疾病。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制DNMT1活性并治疗与其相关的病症的方法。

公开(公告)号：CN112250622B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202011010142.8

申请日：2020-09-23

申请人： 山东省海洋化工科学研究院

发明人： 张成新 ,  唐星三 ,  冯伟 ,  李远超 ,  李善清 ,  孟烨

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开了一种4‑氟吡啶‑2‑胺的制备方法，该方法以4‑氯吡啶‑2‑甲腈为原料，经卤素交换反应、氰基水解反应、霍夫曼降解反应制备4‑氟吡啶‑2‑胺。该方法合成工艺简单、反应条件温和、收率高、产品纯度好；所用原料易得、成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114436952A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202011201606.3

申请日：2020-11-02

申请人： 杭州珠联医药科技有限公司

发明人： 陈冲 ,  王程翔 ,  林华 ,  杜小华 ,  车勇

IPC分类号： C07D213/73 ,  C07F5/02

摘要： 本发明提供了一种2‑甲氧基‑3‑氨基‑5‑吡啶硼酸频哪醇酯(I)及其中间体的合成方法，具体地，以市售的2‑甲氧基烟酸为起始原料，经卤化、酰胺化、Hofmann降解和偶联步骤制得2‑甲氧基‑3‑氨基‑5‑吡啶硼酸频哪醇酯。本发明提供的2‑甲氧基‑3‑氨基‑5‑吡啶硼酸频哪醇酯的合成路线短、对生产设备要求不高、经济成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114269719A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202080057851.3

申请日：2020-06-25

申请人： RTI国际

发明人： 张亚南 ,  T·T·阮

IPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/30 ,  C07D307/52 ,  C07D295/13 ,  C07D213/73 ,  C07D277/28 ,  C07D211/26 ,  C07D333/36 ,  C07D409/04 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P9/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  C07C275/32 ,  C07C275/42 ,  C07C317/32 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341

摘要： 描述了基于二芳基脲的大麻素1受体(CB1R)的式(I)变构调节剂的杂芳基和脂族类似物。示例性的类似物可以提供改善的效力和药代动力学性能。描述了使用类似物来治疗由CB1R介导的疾病(诸如物质滥用和肥胖)的方法

公开(公告)号：CN110357832B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201910610239.3

申请日：2019-07-08

申请人： 武汉大学

发明人： 周强辉 ,  陈树清 ,  王鹏

IPC分类号： C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/073 ,  C07D295/155 ,  C07D213/73 ,  C07D215/38 ,  C07D211/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/44 ,  C07D211/22 ,  C07D491/113 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D295/192 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/135 ,  C07C209/22 ,  C07C211/58

摘要： 本发明提供一种芳香胺类化合物及EphB4激酶抑制剂及其衍生物的制备方法。以芳基硼酸或芳基硼酸酯和O‑苯甲酰基‑羟胺类化合物为起始原料，在钯催化剂、降冰片烯衍生物、碱的作用下，空气氛围，在30℃到100℃下于有机溶剂中搅拌反应，反应后分离提纯，即可得到芳香胺类化合物。该方法所使用的原料廉价易得且反应结束无卤离子残留、反应条件温和。同时，本发明还提供了一种合成EphB4激酶抑制剂及其衍生物的方法，在本发明合成的3,5位双胺化的卤代苯或类卤代苯的基础上只需要简单的一步就可以合成EphB4激酶抑制剂及其衍生物。

公开(公告)号：CN110218180B

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN201910574427.5

申请日：2019-06-28

申请人： 苏州楚凯药业有限公司

发明人： 张中剑 ,  刘现军 ,  郑行行 ,  余飞飞 ,  黄文飞

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开了一种抗感染的新药德拉沙星中间体2,6‑二氨基‑3,5‑二氟吡啶的制备方法，以2,3,5,6‑四氟吡啶作为原料，通过亲核反应、脱除反应得到2,6‑二氨基‑3,5‑二氟吡啶。本发明为抗菌药德拉沙星中间体提供一个新的合成路线，反应步骤容易控制，对反应装置要求不高，能够实现稳定的工业化生产制备。

公开(公告)号：CN114008039A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202080041337.0

申请日：2020-06-04

申请人： 斯泰普制药股份公司

发明人： A·库杜斯 ,  A·诺瓦克 ,  D·卡森 ,  E·布莱克姆 ,  G·琼斯 ,  J·维格勒沃斯 ,  L·达菲 ,  L·比尔克 ,  P·乔治 ,  S·阿赫麦德

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D239/30 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D213/73 ,  A61K31/506 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/02 ,  A61P13/12 ,  A61P37/06 ,  A61P9/10 ,  A61P21/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 作为人胞苷三磷酸合酶1(CTPS1)抑制剂的式(I)化合物，其用于治疗增殖性疾病，例如癌症，如白血病和淋巴瘤，例如炎性皮肤病，如银屑病，或例如多发性硬化症。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征及其药理学数据(例如第64至80页；实施例；生物学实施例1和2；例如化合物P140、P231至P263；表1至10)。具体实例是例如：N‑(5‑(6‑乙氧基吡嗪‑2‑基)吡啶‑2‑基)‑4‑(2‑(甲基磺酰胺基)嘧啶‑4‑基)四氢‑2H‑吡喃‑4‑甲酰胺(式(II))，或1‑(2‑(环丙烷磺酰胺基)嘧啶‑4‑基)‑N‑(5‑(6‑乙氧基吡嗪‑2‑基)吡啶‑2‑基)环己烷‑1‑甲酰胺(式(III))。

公开(公告)号：CN113999169A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202111420486.0

申请日：2021-11-26

申请人： 江苏中旗科技股份有限公司

发明人： 王豪 ,  张璞 ,  吴耀军

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明涉及一种氯氟吡氧乙酸异辛酯的制备方法，包括以五氯吡啶为原料，经氟代反应、氨基取代后制备得到3,5‑二氯‑2,6‑二氟‑4‑氨基吡啶，再依次与乙醇酸乙酯、仲辛醇反应得到目标产物。该制备方法原料便宜易得，避免了传统工艺中大量含氯试剂的使用，安全环保；同时反应后处理简单，收率和纯度较高，适合氯氟吡氧乙酸异辛酯的工业化生产。

公开(公告)号：CN113939499A

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202080042735.4

申请日：2020-06-10

申请人： 福提费斯特有限公司

发明人： A·科扎克 ,  I·沙皮罗

IPC分类号： C07D207/10 ,  C07D207/327 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/51 ,  C07D213/55 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D231/54 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/32 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/07 ,  C07D277/30 ,  C07D285/04 ,  C07D285/10 ,  C07D333/34 ,  C07D285/38 ,  C07F9/30 ,  A61P13/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192

摘要： 本发明涉及新型取代的氨基酸、包含所述新型取代的氨基酸的农业组合物、以及它们单独或与作物保护剂(例如农药)或植物生长调节剂组合用于控制不期望的植物生长的用途。

公开(公告)号：CN113929605A

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202111338392.9

申请日：2021-11-12

申请人： 山东大学

发明人： 高洪银 ,  刘越 ,  杜远博

IPC分类号： C07C317/36 ,  C07D317/28 ,  C07D213/73 ,  C07D307/91 ,  C07C315/00 ,  C07B45/00

摘要： 本发明涉及一种邻位磺酰化芳胺化合物及其合成方法，该化合物具有式(Ⅲ)所示结构。在无过渡金属、无氧化剂的温和条件下,通过芳基羟胺化合物与亚磺酰氯参与的串联重排反应,实现芳基砜类化合物高效、高区域选择性的合成。本发明中突破地使用芳基羟胺作为底物，通过其[2,3]‑重排反应，在芳香环上引入磺酰基，从而合成了芳基砜类化合物。该方法中无需使用金属催化剂和复杂氧化剂，无需高温条件，温和高效。