公开(公告)号：CN106928101A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710135502.9

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  王芳 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  孙其锐 ,  李月珍

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/38 ,  C07C311/19 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/46 ,  C07D317/58 ,  Y02A50/465

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN106905185A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710135044.9

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  刘雯 ,  李月珍

IPC: C07C243/34 ,  C07C243/32 ,  C07C243/28 ,  C07C281/14 ,  C07C311/08 ,  C07C323/52 ,  A61K31/198 ,  A61K31/196 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04

CPC classification number: Y02A50/465 ,  C07C243/34 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C281/14 ,  C07C311/08 ,  C07C323/52

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的酰肼类化合物或其药学上可接受的盐、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN102702298B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201210153921.2

申请日：2012-05-18

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  龙文艳 ,  赖忠辉 ,  沙磊 ,  季晖 ,  游然 ,  谭佳妮 ,  洪浩 ,  赖金娥 ,  张奕华

IPC: C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P9/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及通式(I)、(II)和(III)所示的一种甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途。药理实验结果表明，此类化合物具有优良的抗炎、抗肿瘤和降糖活性，可用于制备治疗炎症疾病、肿瘤和糖尿病药物。

公开(公告)号：CN102070431B

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201110047334.0

申请日：2011-02-28

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  桂力 ,  赖忠辉 ,  贾京浩 ,  赵振平 ,  杨红双 ,  刘舞扬 ,  张奕华

IPC: C07C50/14 ,  C07C46/06 ,  C07C69/757 ,  C07C43/215

Abstract: 本发明属于化学合成领域，具体涉及一种式(I)所示的具有良好抗肿瘤活性的天然产物红根草邻醌的合成方法。本发明以7-甲氧基-1-萘满酮为起始原料，通过羰基α位甲基化、芳环上选择性异丙基取代和格氏反应制备关键中间体：1-(4-甲基-3-戊烯基)-2-甲基-6-异丙基-7-甲氧基-3，4-二氢萘，再经2，3-二氯-5，6-二氰对苯醌(DDQ)芳构化、乙硫醇钠脱甲基及2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化制得红根草邻醌。

公开(公告)号：CN103274953A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310173783.9

申请日：2013-05-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  钱明成 ,  赖忠辉 ,  谭佳妮 ,  张生平 ,  贾京浩 ,  桂力 ,  季晖 ,  张奕华

IPC: C07C217/20 ,  C07C217/46 ,  C07C225/24 ,  C07C213/00 ,  C07C221/00 ,  C07C43/23 ,  C07C41/18 ,  C07C50/32 ,  C07C46/06 ,  C07D207/06 ,  C07D295/088 ,  C07D233/60 ,  A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体涉及通式I和II所示的一种萘酚及其邻萘醌类化合物或其药学上可接受的盐及可药用的载体，它们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物以及其医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，临床上可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN103232520A

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201310173785.8

申请日：2013-05-13

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  柳瑶 ,  陈同 ,  赖忠辉 ,  张生平 ,  季晖 ,  张奕华

IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体涉及式I-VII所示的一种螺甾类化合物或其药学上可接受的盐及可药用的载体，它们的制备方法，含有这些化合物的药用组合物及其医药用途。药理实验结果表明，该类化合物具有良好的抗炎和抗肿瘤活性，临床上可用于制备治疗炎症疾病和肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102250189B

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：CN201110131028.5

申请日：2011-05-20

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赖宜生 ,  沙磊 ,  缪泽鸿 ,  张奕华 ,  宦霞娟 ,  丁健

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一种具有1，12-二烯-3-酮骨架的甘草次酸衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法及医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，临床上可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101402667B

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN200810196043.6

申请日：2008-09-11

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张奕华 ,  赖宜生 ,  黄张建 ,  张陆勇 ,  袁胜涛 ,  静永旺 ,  陈莉 ,  田季德 ,  彭司勋

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一类糖基化修饰的一氧化氮供体型齐墩果酸类化合物(I)，还公开了它们的制备方法、含有这些化合物或其药学上可接受的盐或酯的药用组合物，以及在制备抗肿瘤药物中的用途。其中R的定义见说明书。

公开(公告)号：CN102424683A

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN201110282286.3

申请日：2011-09-22

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张奕华 ,  何黎琴 ,  赖宜生 ,  付俐 ,  蒋凌舟 ,  王效山

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/352 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I所示的一种藤黄酸氨基醇酯类化合物、其制备方法以及含有这些化合物的药物组合物、以及这些化合物在制药方面的用途。药理实验结果表明，这些化合物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102079772A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN201010580457.6

申请日：2010-12-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张奕华 ,  丁晔 ,  赖宜生 ,  张士薄 ,  黄张建 ,  彭司勋

IPC: C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的通式I所示的五环三萜-13，28-内酯或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途，属于生物医药领域。本发明化合物的制备方法不仅反应条件温和，而且操作简单，收率较高，同时还具有很强的实用性和结构普适性。药理实验结果表明，本发明化合物具有优良的抗肿瘤活性，临床上可作为抗肿瘤药物应用。