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公开(公告)号:CN1168673A
公开(公告)日:1997-12-24
申请号:CN95196669.3
申请日:1995-11-25
申请人: 巴斯福股份公司
CPC分类号: C07K5/0812 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06078 , C07K5/06113
摘要: 本发明涉及式I化合物,其中R1,A,和B具有说明书中的定义,并且说明了其制备。本发明新的化合物适于治疗疾病。
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公开(公告)号:CN1154114A
公开(公告)日:1997-07-09
申请号:CN95194212.3
申请日:1995-06-06
申请人: 巴斯福股份公司
IPC分类号: C07K5/06 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D205/04 , C07D211/60 , A61K31/40 , A61K38/05
CPC分类号: C07K5/0812 , A61K38/00 , A61K47/64 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D211/60 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06104 , C07K5/06113
摘要: 本发明描述了通式I的化合物及其与生理可耐受酸的盐和其立体异构体:其中取代基具有在说明书中记载的含义。本发明还公开了用于其制备的中间体。此化合物适用于控制疾病。
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公开(公告)号:CN1135717A
公开(公告)日:1996-11-13
申请号:CN94194242.2
申请日:1994-10-17
申请人: 罗纳-布朗克·罗莱尔药物有限公司
IPC分类号: A61K38/07
CPC分类号: C07K5/06113 , A61K38/00 , C07K5/021 , C07K5/0806
摘要: 本发明涉及氮杂环烷基链烷酰肽和假肽,它们抑制血小板聚集和血栓形成,因此用于预防和治疗与疾病状态如心肌梗塞,中风,外周动脉性疾病和广泛性血管内凝集有关的血栓形成,涉及预防或治疗需要治疗的哺乳动物血栓形成的方法,它包含给予治疗有效量的该化合物,并且涉及含有该化合物的药用组合物。
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公开(公告)号:CN1131160A
公开(公告)日:1996-09-18
申请号:CN95120637.0
申请日:1995-12-28
申请人: 味之素株式会社
IPC分类号: C07K5/075
CPC分类号: C07K5/06113 , Y02P20/55
摘要: 本发明提供用于生产α-L-天冬氨酰二肽酰胺衍生物的方法。用乙酰乙酸酯或β-二酮保护L-天冬氨酸β-烷基酯的氨基。用氯甲酸烷基酯将所得化合物转化为混合酸酐,与氨基酸酰胺衍生物缩合后在酸性条件下水解,使氨基保护基脱保护并将酯部分转化为羧酸,从而得到目的α-L-天冬氨酰二肽酰胺衍生物。
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公开(公告)号:CN108042811A
公开(公告)日:2018-05-18
申请号:CN201810002493.0
申请日:2013-11-14
申请人: 恩多塞特公司
CPC分类号: A61K47/64 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K47/542 , A61K47/547 , A61K49/0002 , A61K51/04 , C07K5/021 , C07K5/06113 , C07K5/10 , C07K5/1019
摘要: 此处所述的发明涉及用于治疗由PSMA表达细胞引起的疾病的共轭物。此处所述的发明提供了一种共轭物,该共轭物具有化学式B‑L‑(D)n或其一种药学上可接受的盐,其中B包括赖氨酸和一种氨基酸的尿素或硫脲,或其一种或多种羧酸衍生物,包括但不限于赖氨酸和天冬氨酸、或谷氨酸酸、或高谷氨酸的尿素或硫脲,其中该尿素或硫脲能够结合至PSMA,L是一种多价接头,D是一种药物的自由基,并且n是选自1、2、3、和4的一个整数。此处所述的发明涉及病原细胞群体的诊断、显像、和/或治疗。具体而言,此处所述的发明涉及使用能够靶向PSMA表达细胞的化合物对由PSMA表达细胞例如前列腺癌细胞引起的疾病进行的诊断、显像、和/或治疗。
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公开(公告)号:CN107459551A
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CN201610391425.9
申请日:2016-06-03
申请人: 首都医科大学
CPC分类号: C07K5/06026 , A61K38/00 , C07K5/06034 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06095 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/06156 , C07K5/06165
摘要: 本发明公开了下式的18种2,2-二甲基-4-AA-Met-氧甲基-1,3-二硫戊环,式中AA选自甘氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-异亮氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-天冬氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-谷氨酸残基、L-苏氨酸残基、L-酪氨酸残基、L-脯氨酸残基、L-丙氨酸残基、L-组氨酸残基、L-精氨酸残基、L-甲硫氨酸残基、L-苯丙氨酸残基和L-色氨酸残基。公开了它们的制备方法,公开了它们的排铅作用,因而本发明公开了它们在制备排铅剂中的应用。
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公开(公告)号:CN107417767A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201710672899.5
申请日:2017-08-08
申请人: 杭州市西溪医院
IPC分类号: C07K5/065 , C07K5/062 , C07K5/075 , C07K5/072 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00
CPC分类号: C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C07K5/0613
摘要: 本发明设计并合成了一系列结构全新的非共价小分子短肽类蛋白酶体抑制剂,是具有通式(Ⅰ)结构的六元杂环构建的二肽化合物:Ⅰ本发明的六元杂环构建的短肽非共价类化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性,对RPMI8226、H929、MM-1S等多发性骨髓瘤细胞株有极强的体外增殖抑制作用。本发明化合物的合成所需原料易得,路线设计合理,反应条件温和,各步产率高,操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103491982B
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CN201180061179.6
申请日:2011-12-28
申请人: 箭头研究公司
发明人: D·B·罗泽玛 , D·L·刘易斯 , D·H·维基菲尔德 , E·A·基塔斯 , P·海德威格 , J·A·沃尔夫 , I·鲁尔 , P·莫尔 , T·霍夫曼 , K·杨-霍夫曼 , H·M·穆勒 , G·奥托 , A·V·布罗金 , J·C·卡尔森 , J·D·本森
IPC分类号: A61K48/00 , A61K31/675
CPC分类号: C07K5/06034 , A61K47/58 , A61K47/60 , C07K5/06078 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C12N15/111 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/3513 , C12N2320/32 , C12N2800/95 , C12N2810/10
摘要: 本发明涉及将RNA干扰(RNAi)多核苷酸体内递送到细胞的组合物。所述组合物包括用酶可切割二肽‑酰胺苄基‑碳酸盐掩蔽剂可逆修饰的两亲膜活性多胺。修饰掩蔽所述聚合物的膜活性,而可逆性提供生理应答性。所述可逆修饰的多胺(动态聚偶联物或DPC)还共价连接RNAi多核苷酸或与靶向的RNAi多核苷酸靶向分子偶联物共同给予。
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公开(公告)号:CN104114164B
公开(公告)日:2016-11-16
申请号:CN201280058845.5
申请日:2012-10-23
申请人: 阿勒根公司
IPC分类号: A61K31/17 , C07C275/28 , A61P27/02
CPC分类号: A61K31/417 , A61K31/17 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/4045 , C07C275/30 , C07C317/42 , C07C317/50 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07K5/06017 , C07K5/06034 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/06156 , Y02A50/401
摘要: 本发明涉及新颖的N‑脲取代氨基酸的酰胺衍生物、其制备方法、含有所述酰胺衍生物的药物组合物和其作为N‑甲酰肽受体样‑1(FPRL‑1)受体调节剂用作药物的用途。
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