公开(公告)号：CN102070697A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201010580460.8

申请日：2010-12-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张奕华 ,  丁晔 ,  赖宜生 ,  张士薄 ,  黄张建 ,  彭司勋

IPC: C07J63/00

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体涉及一种式(I)所示的齐墩果酸衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。本发明还公开了式(I)所示的化合物在制备抗肿瘤药物2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酸(XI，CDDO)、2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酰咪唑(XIII，CDDO-Im)和2-氰基-3，12-二氧代齐墩果烷-1，9(11)-二烯-28-羧酰甲胺(XIV，CDDO-MA)中的应用。

公开(公告)号：CN101775059A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN201010105386.4

申请日：2010-02-04

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  王振国 ,  申利红 ,  张奕华 ,  季晖 ,  叶小磊 ,  李月珍

IPC: C07J63/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种新的甘草次酸衍生物、其制备方法及其医药用途。该类甘草次酸衍生物是由呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与甘草次酸通过酯键或酰胺键进行偶联得到的化合物。药理试验证明，该类甘草次酸衍生物具有优秀的抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN111662271B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN201910174468.5

申请日：2019-03-08

Applicant: 中国药科大学 ,  江苏省中医药研究院

Inventor： 赖宜生 ,  刘海鹏 ,  姚坤 ,  刘鹏宇 ,  曹鹏 ,  杨杰 ,  魏清筠 ,  李月珍

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有通式I结构特征的均三嗪类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物、其制备方法、以及它们在制备IDH2突变体抑制剂中的用途。本发明通过药理实验结果表明，本发明的化合物对IDH2突变体(mIDH2)活性具有明显的抑制作用，能够有效抑制mIDH2催化α‑酮戊二酸生成2‑羟基戊二酸的过程，可以用于制备预防和/或治疗IDH2突变所引起的各种相关疾病的药物，其中所述疾病包括携带IDH2突变的癌症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115974807A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310062198.5

申请日：2023-01-18

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  吴寅飞 ,  欧阳宜强 ,  徐宇 ,  范重阳 ,  唐嘉琦 ,  赵磊 ,  杨帆 ,  刘敦凯 ,  王悦 ,  李月珍

IPC: C07D271/107 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一种2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物的结构如式I所示，其还包含其立体异构体、内消旋体、外消旋体、前药、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类2‑苯基‑5‑联苯基‑1,3,4‑噁二唑类化合物具有PD‑L1抑制活性，能够显著抑制PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用，阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，因此可制备为预防和/或治疗肿瘤、感染性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病或器官移植排斥的免疫调节剂药物。

公开(公告)号：CN107043366B

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201710277753.0

申请日：2017-04-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  章颖溢 ,  肖建虎 ,  金双龙 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的4‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对BTK具有显著的抑制作用，可以用于治疗血栓栓塞、炎性病症、自身免疫性疾病、华氏巨球蛋白血症和B细胞淋巴瘤等疾病。

公开(公告)号：CN104844580B

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201510184234.0

申请日：2015-04-17

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  杨凤娇 ,  马骏 ,  罗明昊 ,  张姗 ,  张奕华

IPC: C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的嘧啶类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、它们的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物对表皮生长因子受体(EGFR)及其突变体具有良好的抑制作用，并且可以抑制多种肿瘤细胞的增殖，因此可作为EGFR抑制剂用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN107043366A

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：CN201710277753.0

申请日：2017-04-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  章颖溢 ,  肖建虎 ,  金双龙 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的4‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对BTK具有显著的抑制作用，可以用于治疗血栓栓塞、炎性病症、自身免疫性疾病、华氏巨球蛋白血症和B细胞淋巴瘤等疾病。

公开(公告)号：CN106905256A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710135045.3

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  邹毅 ,  王芳 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  罗明昊 ,  李月珍

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P25/24 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16

CPC classification number: Y02A50/465 ,  C07D263/58

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯并五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN105884712A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610300373.X

申请日：2016-05-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  王辉 ,  孙其锐 ,  章颖溢 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D277/54 ,  C07D233/96 ,  C07D277/34 ,  C07D209/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/54 ,  C07D209/38 ,  C07D233/96 ,  C07D277/34

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式I结构的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可以抑制NEDD8激活酶的活性，并且对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，因此可作为NEDD8激活酶抑制剂用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104844573A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510184235.5

申请日：2015-04-17

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  肖建虎 ,  王辉 ,  庄健 ,  马骏 ,  张奕华

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(1)结构的嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物对Bruton酪氨酸激酶(BTK)具有良好的抑制作用，并且可以抑制多种B细胞淋巴瘤细胞的增殖，因此可作为BTK抑制剂用于制备抗肿瘤药物。