公开(公告)号：CN1938279A

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN200580009791.3

申请日：2005-01-31

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： S·S·哈迪达鲁阿 ,  P·D·J·戈鲁腾胡斯 ,  M·T·米勒 ,  M·哈米尔顿

IPC分类号： C07D231/40 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D233/46 ,  C07D233/88 ,  C07D263/48 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/10

摘要： 本发明涉及ATP－结合弹夹(ABC)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维变性跨膜传导调节剂(CFTR)、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂(I)或其药学上可接受的盐治疗ABC－转运蛋白介导的疾病的方法，其中：Ht是5－元杂芳族环，含有1－4个选自O、S、N或NH的杂原子，其中所述环可选地稠合于6－元单环或10－元二环的碳环或杂环芳族或非芳族环，其中Ht可选地被w次出现的－WRW取代，其中w是0－5；环A是3－7元单环，具有0－3个选自O、S、N或NH的杂原子，其中环A可选地被q次出现的QRQ取代；环B可选地稠合于5－6元碳环或杂环芳族或非芳族环。

公开(公告)号：CN1913886A

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200480041516.5

申请日：2004-12-13

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚药物研发公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基特里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·沃伊特 ,  C·斯特里克兰 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯坦福德 ,  W·J·格林利 ,  Y·吴 ,  U·艾瑟洛 ,  R·马佐拉 ,  J·考德威尔 ,  J·卡明 ,  L·王 ,  T·郭 ,  T·X·H·勒 ,  K·W·赛翁茨 ,  S·D·巴布 ,  R·C·亨特

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D271/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D271/07 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了右式(I)的化合物或者其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物。还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN1891696A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200510104736.4

申请日：2005-12-14

申请人： 莱雅公司

发明人： H·戴维 ,  A·格里夫斯 ,  N·多布雷斯

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/54 ,  C07D403/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D471/06 ,  C09B44/12

CPC分类号： C07D213/77 ,  A61K8/4946 ,  A61Q5/065 ,  C07D233/88 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C09B43/40 ,  C09B44/10 ,  C09B50/10

摘要： 本发明涉及具有至少一个2－咪唑鎓单元和阳离子或非阳离子连接部分的不对称阳离子重氮化合物。本发明还涉及在适合于角蛋白纤维染色的介质中包含这样的化合物作为直接染料的染色组合物，并且还涉及利用该组合物使角蛋白纤维着色的方法，以及具有数个隔室的装置。

公开(公告)号：CN1800165A

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200510104738.3

申请日：2005-12-14

申请人： 莱雅公司

发明人： H·戴维 ,  A·格里夫斯 ,  N·多布雷斯

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/54 ,  C07D403/14 ,  C07D471/06 ,  C09B44/12

CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K8/4946 ,  A61Q5/065 ,  A61Q5/10 ,  C07D233/88 ,  C07D403/14 ,  C09B44/101 ,  C09B44/16

摘要： 本发明涉及右式(I)的对称阳离子重氮化合物、其共振形式和其酸加成盐及其溶剂化物：其中相同的W1基代表卤素原子或－NR4－Ph－NR5R6、－NR4－Ph－OR7、－O－Ph－OR7或－O－Ph－NR5R6基；L为连接两个相同偶氮生色团的阳离子连接基，代表载有至少一个阳离子电荷并任选被一个或多个饱和或者不饱和(杂)环所取代和/或任选中断的C2－C40烷基；连接基L不包含偶氮、硝基、亚硝基或过氧键。本发明还涉及在适用于角蛋白纤维染色的媒介中包含作为直接染料的所述化合物的染色组合物，还涉及使用该组合物的染色角蛋白纤维的方法和具有多个隔室的装置。

公开(公告)号：CN1220683C

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN00804078.8

申请日：2000-01-21

申请人： 依兰制药公司 ,  WYETH公司

发明人： A·康拉迪 ,  M·A·普雷斯 ,  E·D·索塞特 ,  S·艾什威尔 ,  G·S·威尔马克 ,  A·克拉夫特 ,  D·萨兰塔基斯 ,  D·B·德雷森 ,  F·S·格兰特 ,  C·希姆科 ,  Y-Z·许

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P7/00 ,  C07D401/12 ,  A61K31/495 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D285/10 ,  A61K31/41 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了可以与VLA-4结合的化合物例如Ia和Ib。其中的一些化合物还可以抑制白细胞粘着、特别是由VLA-4介导的白细胞粘着。所述化合物可用于在哺乳动物患者、例如人中治疗炎性疾病，例如哮喘、早老性痴呆、动脉粥样硬化、AIDS痴呆、糖尿病、炎性肠疾病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。该化合物还可用于治疗炎性脑疾病例如多发性硬化。

公开(公告)号：CN1434806A

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：CN00818925.0

申请日：2000-12-14

申请人： 先灵公司

发明人： A·W·斯塔姆福德 ,  C·D·博伊尔 ,  黄颖

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N－氧化物，式中X为＝CH－或＝N－；Y为H、卤素、三卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、SH、－S－烷基或－CN；R为烷基、－CF3、环烷基、杂环烷基、杂环烷基－烷基、杂芳基烷基或金刚烷基或任选取代的苯基、苯氧基烷基、苯基硫代烷基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吡嗪基、1，2，5，6－四氢吡啶或下式(A)基团，其中R10和R11为氢、烷基或两基团一起构成环烷基。本发明还公开了它们的药用组合物以及在治疗饮食紊乱和糖尿病中上述化合物的使用方法。

公开(公告)号：CN1416416A

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：CN01806445.0

申请日：2001-02-09

申请人： 生物物理公司

发明人： 米洛斯·索瓦克 ,  艾伦·塞利格森 ,  詹姆斯·G·道格拉斯第三 ,  贾森·W·布朗 ,  布赖恩·坎皮恩

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/165 ,  A61P5/28

CPC分类号： C07C237/04 ,  A61K31/165 ,  C07C237/22 ,  C07C255/56 ,  C07C255/60 ,  C07C275/30 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C335/08 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/408 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88

摘要： 本发明提供含有乙内酰脲、脲或2－羟基、2－甲基丙酰基的取代苯基丙氨酸，其二聚体和其烷基、多氟酰氨基和卤代芳基氨基衍生物，以及其放射标记衍生物。所述的化合物特异性地结合雄激素受体并且发现可用于与雄激素受体有关的适应症，例如依赖于雄激素的细胞增殖、多毛症、痤疮和雄激素脱发。

公开(公告)号：CN1106387C

公开(公告)日：2003-04-23

申请号：CN97198460.3

申请日：1997-09-24

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： E·J·E·弗雷纳 ,  F·J·菲尔南德兹-家德 ,  J·I·安德雷斯-吉尔

IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K31/415 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88

摘要： 本发明关于具有下式的2-氰基亚氨基咪唑衍生物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构形式，其中R1与R2各独立为氢；C1-6烷基；二氟甲基；三氟甲基；C3-6环烷基；饱和5-、6-或7-元杂环，其含有一或两个选自氧、硫或氮的杂原子；二氢化茚基；6，7-二氢-5H-环戊吡啶基；双环并[2.2.1]-2-庚烯基；双环并[2.2.1]庚烷基；C1-6烷基磺酰基；芳基磺酰基；或经取代的C1-10烷基；R3为氢、卤基或C1-6烷氧基；R4为氢；卤基；C1-6烷基；三氟甲基；C3-6环烷基；羧基；C1-4烷氧羰基；C3-6环烷氨基羰基；芳基；Het1；或经取代的C1-6烷基；或R4为-O-R7或-NH-R8；R5为氢、卤基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R6为氢或C1-4烷基；或R4与R6，或R4与R5可一起采用而形成二价基团；-A-B-为-CR10＝CR11-或-CHR10-CHR11-；L为氢；C1-6烷基；C1-6烷羰基；C1-6烷氧羰基；经取代的C1-6烷基；C3-6烯基；经取代的C3-6烯基；哌啶基；经取代的哌啶基；C1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基；其具有抑制PDE IV及细胞活素的活性。本发明亦关于制备式(I)化合物及其医药组合物的方法。

公开(公告)号：CN1411449A

公开(公告)日：2003-04-16

申请号：CN00817332.X

申请日：2000-12-14

申请人： 宝洁公司

发明人： S·刘 ,  B·E·布拉斯 ,  D·E·波特洛克

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/88

摘要： 本发明涉及具有结构(I)所示的化合物和其药学上可接受的形式，所示结构中每个R1可以是烃基、芳基或杂环而不受影响；每个R2，R4，R7和R8可以是氢或其他取代基而不受影响；A是芳基或杂环基。本发明也涉及含这类化合物的药物组合物，并涉及使用这类化合物治疗或预防疾病或功能紊乱的方法。

公开(公告)号：CN1370147A

公开(公告)日：2002-09-18

申请号：CN00811950.3

申请日：2000-08-04

申请人： 默克专利股份公司

发明人： A·荣茨克 ,  O·沙德特 ,  S·古德曼

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07C257/14 ,  C07C279/08 ,  C07D213/30 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/56 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08

摘要： 本发明涉及当作为整合蛋白(Integrin)αvβ3的配体存在时有生物活性的式(I)新型化合物:X－Y－Z－R1－CH2－R2(R4)－CH2－CO－R5,式中X、Y、Z、R1、R2、R4和R5的含义在权利要求1中给出。本发明也涉及所述化合物的生理上可接受的盐和溶剂合物。