公开(公告)号：CN118265691A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202280074425.X

申请日：2022-09-23

申请人： 阿托基公司

发明人： T·本特松 ,  B·佩尔卡曼

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C53/10 ,  C07C215/30 ,  C07C217/52 ,  C07C229/46 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C255/46 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/07 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  A61K31/137 ,  A61P3/10

摘要： 本文提供式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、Z、含有Q1到Q5的环、m和r具有如本说明书中所提供的含义。还提供了此类化合物的医疗用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110933946A

公开(公告)日：2020-03-27

申请号：CN201880046394.0

申请日：2018-07-19

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： B·S·艾塔 ,  A·博罗维卡 ,  C·陈 ,  J·迪尔伯格 ,  N·R·多玛加尔斯基 ,  M·D·伊斯特盖特 ,  范瑜 ,  M·D·B·芬斯特 ,  R·V·弗雷斯特 ,  F·冈萨雷斯-博贝斯 ,  R·A·格林 ,  M·R·希基 ,  N·D·科普 ,  T·E·拉克鲁兹 ,  K·劳瑟 ,  H·G·李 ,  D·K·利希 ,  H·宇·罗 ,  T·M·拉兹勒 ,  S·A·萨维奇 ,  C·斯福加塔基斯 ,  M·C·D·苏美兰特 ,  S·萨雷茨基 ,  郑斌 ,  Y·朱

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07C233/41 ,  C07D487/04 ,  C07D207/273

摘要： 本发明一般涉及用于制备N-((1R,2S,5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-3-(7-叔丁基吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-4-基氨基)-2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺的改进的方法和该方法中使用的新颖中间体，其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：CN107200706A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610149958.6

申请日：2016-03-16

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  苏明波 ,  王姝妮 ,  周宇波 ,  朱未 ,  徐威 ,  李淳朴 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D211/38 ,  C07C211/40 ,  C07C209/28 ,  C07C271/24 ,  C07C269/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D211/96 ,  C07C233/41 ,  C07C231/12 ,  C07C311/20 ,  C07C303/40 ,  C07C229/46 ,  C07C227/04 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/137 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/215 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  C07C211/00 ,  C07D205/04 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C209/28 ,  C07C227/04 ,  C07C231/12 ,  C07C269/06 ,  C07C303/40 ,  C07D487/04 ,  C07C211/40 ,  C07C271/24 ,  C07C233/41 ,  C07C311/20 ,  C07C229/46

摘要： 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂的用途。本发明所涉及的氟取代的环丙胺类化合物在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN103183630A

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN201310068587.5

申请日：2009-03-25

申请人： 格吕伦塔尔有限公司

发明人： B.诺尔特 ,  W.施勒德 ,  K.林茨 ,  W.恩格尔贝格尔 ,  H.希克 ,  H.格劳鲍姆 ,  B.罗洛夫 ,  S.奥彻戈夫斯基 ,  J.巴林特 ,  H.松嫩舍因

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07C211/40 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07D209/12 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/54 ,  C07D401/12 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/351 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/53 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/415 ,  A61K31/166 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/16 ,  A61P25/06 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： 本发明涉及取代的4-氨基环己烷衍生物，其对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和性，还涉及它们的制备方法、含有这些化合物的药物以及这些化合物用于制备药物的用途。

公开(公告)号：CN1729158A

公开(公告)日：2006-02-01

申请号：CN200380107278.9

申请日：2003-12-16

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： J·T·M·林德斯 ,  G·H·M·威廉森斯 ,  R·A·H·J·吉利森 ,  C·F·R·N·布伊克 ,  G·C·P·范霍夫 ,  L·J·E·范德维肯 ,  L·亚罗斯科瓦

IPC分类号： C07C233/11 ,  C07C235/36 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/58 ,  C07C271/22 ,  C07C237/20 ,  C07C233/41 ,  C07C233/22 ,  C07C237/22 ,  C07C233/32 ,  C07D317/72 ,  C07D295/088 ,  C07D207/12 ,  C07D231/56 ,  A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

摘要： 式(I)化合物，其N－氧化物、可药用加成盐及其立体化学异构形式，其中n表示1或2的整数；R1和R2彼此独立地表示氢、C1－4烷基、NR9R10、C1－4烷氧基；或者R1和R2与其所连接的碳原子一起形成C3－6环烷基；并且当n为2时，R1或R2中的一个可不存在以形成不饱和键；R3表示C6－12环烷基，优选环辛基和环己基，或R3表示具有下式之一的一价基团：其中所述C6－12环烷基或单价基团可任选被1个，或可能2、3或多个选自C1－4烷基、C1－4烷氧基、卤素或羟基的取代基取代；Q表示Het1或Ar2，其中所述C3－8环烷基、Het1或Ar2任选被1个或可能2或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基、羟基、硝基、NR5R6，被1个或可能2、3或多个独立地选自羟基羰基、Het2和NR7R8的取代基取代的C1－4烷氧基，和，被1个或可能2或3个卤素取代的C1－4烷基，优选三氟甲基；R5和R6彼此独立地表示氢、C1－4烷基或被苯基取代的C1－4烷基；R7和R8彼此独立地表示氢或C1－4烷基；R9和R10彼此独立地表示氢、C1－4烷基或C1－4烷氧基羰基；L表示C1－4烷基；Het1表示选自吡啶基、苯硫基或1，3－苯并－1，3－间二氧杂环戊烯基的杂环；Het2表示哌啶基，吡咯烷基或吗啉基；Ar2表示苯基、萘基或茚基。

公开(公告)号：CN1547570A

公开(公告)日：2004-11-17

申请号：CN01816495.1

申请日：2001-09-28

申请人： 格吕伦塔尔有限公司

发明人： B·松德尔曼 ,  C·毛尔 ,  H·布施曼 ,  M·芬卡姆 ,  B·Y·克格尔

IPC分类号： C07C217/52 ,  A61K31/133 ,  A61P23/00 ,  C07C233/41 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C233/79 ,  C07C235/14 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D307/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： 本发明涉及取代的C－环己基甲胺衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及取代的C－环己基甲胺衍生物在制备药物组合物中的应用。

公开(公告)号：CN1400969A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN01804905.2

申请日：2001-02-14

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 松久彰 ,  木野山功 ,  丰岛启 ,  中原崇人 ,  竹内雅博 ,  冈田稔

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D333/68 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D209/14 ,  C07D333/40 ,  C07D211/58 ,  C07D215/12 ,  C07D295/12 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C233/41 ,  C07C255/58 ,  C07C237/04 ,  C07C235/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/36 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  C07C233/41 ,  C07C235/14 ,  C07C237/04 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及用作药物、尤其是治疗癌症的新的稠合的咪唑鎓衍生物和用于制备该衍生物的新的中间体。新的咪唑鎓衍生物与芳族碳环或杂环稠合并以在1和/或3位被携带－ORa、－SRa或其它取代基的烷基取代为特征，该衍生物表现出优良的抗肿瘤活性和低的毒性，因此可用作安全域广的抗癌药。

公开(公告)号：CN1230173A

公开(公告)日：1999-09-29

申请号：CN97197755.0

申请日：1997-07-16

申请人： 美国家用产品公司

发明人： M·M·安塔内 ,  D·R·赫尔布斯特 ,  G·R·麦法拉内 ,  E·G·贡德森 ,  B·H·希尔斯 ,  D·A·夸格利尔托 ,  R·F·格雷西法 ,  J·A·布特拉 ,  A·M·吉尔伯特

IPC分类号： C07C255/58 ,  A61K31/275 ,  C07C225/20 ,  C07C233/41 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C233/41 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

摘要： 通过钾通道调节用于治疗与平滑肌收缩有关的疾病的式(Ⅰ)化合物,其中R1、R2、R3和A如本文中所定义。此类疾病包括(但不限于)尿失禁、高血压、哮喘、早产、过敏性肠综合征、充血性心力衰竭、心绞痛和脑血管疾病。

公开(公告)号：CN113024400A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110250688.9

申请日：2021-03-08

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 邓意辉 ,  陈国良 ,  陈萌 ,  吴雯静 ,  李啸虎 ,  鲍长顺 ,  宋艳志 ,  刘欣荣

IPC分类号： C07C233/41 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P7/02 ,  A61P37/00

摘要： 一种秋水仙碱衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域；本发明制备一种低毒的秋水仙碱衍生物，然后将其与一种磷脂复合制备磷脂复合物，并采用一种唾液酸衍生物修饰于表面赋予该磷脂复合物靶向性，用于制备一种抗肿瘤的更为安全有效的秋水仙碱衍生物注射剂。本发明将唾液酸衍生物修饰在秋水仙碱衍生物与磷脂复合的磷脂复合物表面，既可以稳定磷脂复合物，又可以赋予纳米载体中性粒细胞靶向性，使所述的秋水仙碱衍生物用于制备治疗肿瘤的主动靶向纳米剂型药物。

公开(公告)号：CN107148409B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201580056555.0

申请日：2015-08-20

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： H-Y·肖 ,  A·J·迪克曼 ,  Z·肖 ,  M·G·杨 ,  T·G·M·达尔 ,  J·L·吉尔摩 ,  D·马尔库

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C235/46 ,  C07C251/38 ,  C07C251/42 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D209/46 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D305/08 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07F7/08 ,  C07F9/09 ,  C07F9/54 ,  C07F9/572 ,  C07F9/62 ,  C07F9/655 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00

摘要： 本发明公开式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物和/或其盐，其中R1为‑OH或‑OP(O)(OH)2，且X1、X2、X3、R2、R2a、Ra、Rb和Rc如本申请所定义。本发明还公开使用所述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防许多治疗领域中的疾病或病症(诸如自身免疫疾病及血管疾病)或减慢其进展。