公开(公告)号：EP1756040A4

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：EP05746692

申请日：2005-05-09

申请人： MERCK & CO INC

发明人： COBURN CRAIG A ,  STEELE THOMAS G ,  VACCA JOSEPH P ,  ANNIS DAVID ALLEN JR ,  MAKARA GERGELY M ,  NASH HUW M ,  TADIKONDA PRAVEEN K ,  WANG TONG

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/16 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  C07C233/65 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/57 ,  C07C305/18 ,  C07C309/67

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C309/67

公开(公告)号：EP1704135A4

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：EP04815966

申请日：2004-12-23

申请人： ABRAXIS BIOSCIENCE INC

发明人： TAO CHUNLIN ,  YU CHENGZHI ,  DESAI NEIL P ,  TRIEU VUONG

IPC分类号： C07C45/00 ,  A61K31/12 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C45/46 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/56 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C317/24 ,  C07C325/02 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07C205/45 ,  A61K31/05 ,  A61K31/095 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  C07C39/367 ,  C07C39/373 ,  C07C45/46 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/78 ,  C07C225/22 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/56 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C317/24 ,  C07C325/02 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07D317/58

公开(公告)号：EP1127869A4

公开(公告)日：2007-05-02

申请号：EP99954398

申请日：1999-11-05

申请人： TOYAMA CHEMICAL CO LTD

发明人： CHAKI HISAAKI ,  TAKAKURA TADAKAZU ,  TSUCHIDA KEIICHI ,  YOKOTANI JUNICHI ,  KOTSUBO HIRONORI ,  AIKAWA YUKIHIKO ,  HIRONO SHUICHI ,  SHIOZAWA SHUNICHI

IPC分类号： C07D277/60 ,  A01N63/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07C69/618 ,  C07C69/738 ,  C07C69/767 ,  C07C69/78 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/47 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/49 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D213/50 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07C69/73 ,  C07C205/49

CPC分类号： C07D207/333 ,  A61K38/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C65/36 ,  C07C65/38 ,  C07C65/40 ,  C07C69/738 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/47 ,  C07C235/20 ,  C07C235/84 ,  C07C251/32 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/49 ,  C07C275/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/08 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D277/60 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds represented by formula (I) wherein N1 represents an atom to which a donor hydrogen atom in a hydrogen bond donor group is bonded or a hydrogen bond acceptor atom in a hydrogen bond acceptor group; N3 represents a hydrogen bond acceptor atom in a hydrogen bond acceptor group; and N2, N4 and N5 represent each an arbitrary carbon atom constituting a hydrophobic group; having an atom corresponding to N3 and atoms corresponding to at least two atoms selected from N1, N2, N4 and N5 among the five atoms constituting a pharmacophore specified by the interatomic distances among N1, N2, N3, N4 and N5; and, in the optimized stereochemical structure thereof, the interatomic distances between the atom corresponding to N3 and atoms corresponding to at least two atoms selected from N1, N2, N4 and N5 fall within the scope of the pharmacophore interatomic distance, or salts thereof. Because of having an effect of inhibiting the activity of a transcription factor AP-1, these compounds are useful as preventives/remedies for diseases in which the excessive expression of AP-1 participates and as AP-1 inhibitors.

公开(公告)号：EP1500988A4

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：EP03717643

申请日：2003-04-18

申请人： UENO SEIYAKU OYO KENKYUJO KK

发明人： UENO RYUZO ,  KITAYAMA MASAYA ,  MINAMI KENJI ,  WAKAMORI HIROYUKI ,  YONETANI NOBUHIRO

IPC分类号： G03G9/097 ,  C07C69/94 ,  C07C235/46 ,  C07C235/66 ,  C07C235/84

CPC分类号： C07C235/84 ,  C07C69/94 ,  G03G9/09733 ,  G03G9/0975 ,  G03G9/09775 ,  G03G9/09783

摘要： The invention provides safe charge controllers which exhibit excellent negative chargeability and are excellent in the dispersibility in fixing resins or the compatibility with such resins and applicable even to color toners, specifically, charge controllers consisting of naphthol derivatives represented by the general formula [I] or salts thereof; and electrophotographic toners containing the charge controllers.

公开(公告)号：EP0983992B1

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：EP99118828.5

申请日：1993-04-22

申请人： LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： Boehm, Marcus F. ,  Heyman, Richard A. ,  Zhi, Lin

IPC分类号： C07C63/49 ,  A61K31/19 ,  A61K31/44 ,  C07C63/72 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C235/84 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D213/80 ,  C07D311/58 ,  C07D213/79 ,  C07D207/40

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

公开(公告)号：EP1237872A4

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：EP00986516

申请日：2000-12-18

申请人： EMISPHERE TECH INC

发明人： GSCHNEIDNER DAVID ,  LEONE-BAY ANDREA ,  WANG ERIC ,  FREEMAN JOHN J JR ,  O'TOOLE DORIS ,  SHIELDS LYNN E

IPC分类号： A61K47/16 ,  A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07D229/00 ,  A61K38/17 ,  A61K38/29

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42

摘要： Amino acid derivative as carrier compounds and compositions which are useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be a peptide, mucopolysaccharide, carbohydrate, or lipid. Methods of administration, including oral administration, and preparation are provided as well.

公开(公告)号：EP1258473A4

公开(公告)日：2004-09-01

申请号：EP01906177

申请日：2001-02-21

申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO

发明人： TANI KOUSUKE ,  KOBAYASHI KAORU ,  MARUYAMA TAKAYUKI

IPC分类号： C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C235/84 ,  C07C255/60 ,  C07C323/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D263/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C233/29 ,  A61K31/196 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C323/63

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C235/84 ,  C07C255/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D263/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： Benzoic acid derivatives represented by the general formula (I), nontoxic salts thereof, a process for producing the same and drugs containing the same as the active ingredient; (I) wherein A, B, R?6 and R7¿ represent each a carbon ring, a heterocycle, etc.; R1 represents hydroxy, etc.; R?2, R3 and R4¿ represent each alkyl, etc.; R5, D and E represent each alkylene, etc.; and G represents oxygen, etc. Because of strongly binding particularly to the subtype EP¿4? of PGE2 receptor, the compounds represented by the general formula (I) are expected as useful in preventing and/or treating bone diseases, cancer, systemic granuloma, immunologic diseases, allergy, atopy, asthma, alveolar abscess, gingivitis, peridontosis, nerve cell death, Alzheimer's disease, lung disorder, liver disorder, acute hepatitis, nephritis, renal insufficiency, myocardial ischemia, Kawasaki's disease, burn, ulcerative colitis, Crohn's disease, multiple failure, etc. and diseases in association with sleep failure or platelet aggregation.

摘要翻译： 包含式（I），worin A，B，R <6> - [R <7>的苯甲酸的试剂是碳环，杂环等; [R <1>是羟基等; [R <2> [R <3>，R <4>为烷基等; [R <5>，D，E是亚烷基等; G是氧等，作为活性成分。 式（I）的化合物被认为是用于治疗和/或骨疾病，癌症，全身性肉芽肿，免疫疾病，过敏症，特应性哮喘，gumboil，牙龈炎，牙周炎，神经细胞死亡，阿尔茨海默氏病，肺的预防是有用的 伤，pulmopathy，急性肝炎，肾炎，心肌缺血，川崎病，灼伤，溃疡性结肠炎，克罗恩病，多器官功能衰竭，睡眠障碍，血小板聚集等。

公开(公告)号：EP1021169A4

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：EP98948597

申请日：1998-09-29

申请人： EMISPHERE TECH INC

发明人： MILSTEIN SAM J ,  LEONE-BAY ANDREA ,  SARUBBI DONALD J ,  LEIPOLD HARRY

IPC分类号： A61K9/00 ,  A01N25/00 ,  A61K8/04 ,  A61K8/64 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/11 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K38/55 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C279/14 ,  C07K1/107 ,  C07K5/06 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K8/64 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/167 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  A61K47/62 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043 ,  E04F2011/1048

公开(公告)号：EP1428817A1

公开(公告)日：2004-06-16

申请号：EP02767967.9

申请日：2002-09-18

申请人： ISHIHARA SANGYO KAISHA, LTD.

发明人： NAKAMURA, Yuji, c/o Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. ,  MORITA, Masayuki, c/o Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. ,  YONEDA, Tetsuo, c/o Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. ,  IZAKURA, Kenji, c/o Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd.

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/76 ,  C07C233/78 ,  C07C233/80 ,  C07C233/87 ,  C07C235/84 ,  C07C269/06 ,  C07C271/44 ,  C07C303/30 ,  C07C303/40 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C329/06 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/14 ,  C07D215/48 ,  C07D319/20 ,  C07D319/16

CPC分类号： A01N37/20 ,  C07C233/76 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07C323/42 ,  C07C329/06 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： The present invention relates to an acid amid derivative of the formula (I) or a salt thereof:
wherein A is phenyl which may be substituted by X, benzyl which may be substituted by X, naphthyl which may be substituted by X, a heterocyclic group which may be substituted by X, a fused heterocyclic group which may be substituted by X, indanyl (the indanyl may be substituted by halogen, alkyl or alkoxy) or tetrahydronaphthyl (the tetrahydronaphthyl may be substituted by halogen, alkyl or alkoxy), B is alkyl, cycloalkyl, phenyl which may be substituted by Y, a heterocyclic group which may be substituted by Y, or a condensed heterocyclic group which may be substituted by Y, each of R 1 and R 2 is alkyl, cyano or -CO 2 R 14 , or R 1 and R 2 may together form a 3- to 6-membered saturated carbocyclic ring, R 3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, alkylthioalkyl, -COR 15 , -S(O)mR 16 or -S(O)nNR 17 R 18 , which is useful as an active ingredient of pesticides.

摘要翻译： 本发明在或式（I）的酰胺衍生物的盐涉及它们的： worin A是苯基，其可通过X被substituiertem，苄基可以由X被substituiertem，萘基可被X被substituiertem， 这可以通过X，其可以通过X被取代的稠合杂环基被取代的杂环基，茚满基（茚满，可以被卤素，烷基取代的或烷氧基）或四氢（四氢萘基可被卤素，烷基取代或烷氧基） ，B是烷基，环烷基，苯基可以被Y取代，杂环基可以被Y取代，或可以被Y取代的稠合杂环基团，每个R 1和R 2的烷基是，氰基或-CO2R14， 或者R1和R2可一起形成3〜6元饱和碳环，R3是氢，烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，-COR15，-S（O）MR16或-S（O）nNR17R18，其作为有用 农药的活性成分。

公开(公告)号：EP0781124A4

公开(公告)日：2004-04-21

申请号：EP95939863

申请日：1995-10-24

申请人： EMISPHERE TECH INC

发明人： MILSTEIN SAM J ,  BARANTSEVITCH EVGUENI ,  LEONE-BAY ANDREA ,  WANG NAI FANG ,  SARUBBI DONALD J ,  SANTIAGO NOEMI B

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K8/04 ,  A61K8/64 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/70 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/48 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/54 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07K1/107 ,  C07K5/06 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K8/64 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/167 ,  A61K9/2013 ,  A61K31/16 ,  A61K31/28 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/62 ,  A61Q13/00 ,  C07C229/42 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C235/38 ,  C07C235/54 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C279/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07K1/1077 ,  C07K5/06043