公开(公告)号：JP2010500033A

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：JP2009523995

申请日：2007-08-09

申请人： メチルジーン インコーポレイテッド

发明人： ダクー，ナフジカ ,  ヒュー，ウェンキ

IPC分类号： C12Q1/04 ,  A61K45/00 ,  A61P31/10 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C40B30/06 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C323/60 ,  C12N9/16 ,  C40B40/04

摘要： 本発明は、ＨＤＡＣ阻害剤が、いかにして抗真菌アゾール化合物と相互作用してかかる化合物の活性を増強するかを、真菌ＨＤＡＣ遺伝子の選択的ノックアウトを有する真菌株を用いて解明するための方法およびモデルを提供する。 本発明はさらに、抗真菌剤の、真菌ＨＤＡＣ阻害剤との潜在的相乗作用について試験する方法を提供し、したがって、本発明の方法により同定される抗真菌化合物、およびかかる化合物を用いて真菌感染を処置する方法を提供する。

公开(公告)号：JP4391237B2

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：JP2003547631

申请日：2002-04-24

申请人： サネシス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

发明人： ダニエル エー． アーランソン， ,  ジェームス ウェルス， ,  アンドリュー エー． ブライステッド，

IPC分类号： G01N33/531 ,  C07B61/00 ,  C07C323/39 ,  C07C335/04 ,  C07D207/46 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/68 ,  C12Q1/70 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  G01N33/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07D207/46 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  G01N33/6845

公开(公告)号：JP4363850B2

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：JP2002570980

申请日：2002-03-12

申请人： セルノ バイオサイエンシーズ, リミテッド ライアビリティ カンパニー

发明人： ランドール エス． アルバート， ,  ロバート ディー． スミス，

IPC分类号： A61L33/00 ,  C07C69/732 ,  A61K31/10 ,  A61K31/167 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/74 ,  A61P7/02 ,  A61P31/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/36 ,  C07C305/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C08F2/00 ,  C08F12/30 ,  C08K5/00 ,  C40B40/04 ,  C40B40/14 ,  C40B50/14

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07C69/732 ,  C07C229/36 ,  C07C305/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C08K5/0008 ,  C40B40/14 ,  C40B50/14

公开(公告)号：JP4349744B2

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：JP2000507651

申请日：1998-08-28

申请人： ザ・ジョーンズ・ホプキンス・ユニバーシティThe Johns Hopkins University

发明人： クハジダ，フランシス・ピー ,  タウンゼンド，クレイグ・エイ ,  ディック，ジェームズ・ディー ,  パーリッシュ，ニコール・エム ,  パスターナック，ガリー・アール

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07C317/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  C07B61/00 ,  C07C311/06 ,  C40B40/04

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07C311/06 ,  C07C317/44 ,  C40B30/04 ,  C40B50/08

公开(公告)号：JP2008224686A

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：JP2008140198

申请日：2008-05-28

申请人： Symyx Technologies Inc ,  サイミックス テクノロジーズ, インコーポレイテッド

发明人： CARLSON ERIC D ,  CONG PEIJUN ,  CHANDLER WILLIAM H JR ,  CHAU HENRY K ,  DANIELSON EARL ,  DESROSIERS PETER J ,  DOOLAN ROBERT D ,  WU LUPING

IPC分类号： G01N21/64 ,  G01N33/50 ,  B01J19/00 ,  B01L3/00 ,  B01L3/06 ,  B01L7/00 ,  C07B61/00 ,  C07D209/20 ,  C07D293/00 ,  C40B40/10 ,  C40B60/08 ,  C40B60/14 ,  G01N5/04 ,  G01N13/00 ,  G01N21/23 ,  G01N21/27 ,  G01N21/33 ,  G01N21/35 ,  G01N21/47 ,  G01N21/65 ,  G01N21/78 ,  G01N24/08 ,  G01N25/04 ,  G01N30/88 ,  G01N33/15 ,  G01N33/483 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N35/02 ,  G01N37/00

CPC分类号： B01L3/50255 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00283 ,  B01J2219/00308 ,  B01J2219/00315 ,  B01J2219/00335 ,  B01J2219/00364 ,  B01J2219/00373 ,  B01J2219/00423 ,  B01J2219/00481 ,  B01J2219/00484 ,  B01J2219/00495 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/00689 ,  B01J2219/00695 ,  B01J2219/00698 ,  B01J2219/00702 ,  B01J2219/00704 ,  B01J2219/00725 ,  B01J2219/00756 ,  B01L3/06 ,  B01L7/00 ,  B01L2300/0829 ,  B01L2300/185 ,  C40B40/04 ,  C40B40/10 ,  C40B60/10 ,  C40B60/14 ,  G01N5/045 ,  G01N21/23 ,  G01N21/65 ,  G01N25/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/54366 ,  G01N35/028 ,  G01N2013/006 ,  G01N2021/651 ,  G01N2500/00 ,  G06F19/703 ,  G06F19/709 ,  Y10T117/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a methods, an apparatus, and a system for performing a high-throughput preparation and a screening of salts and polymorphs of drug candidates. SOLUTION: The method is directed toward enhancing the pre-formulation discovery process used for a drug development. In particular, processes of determining suitable salts and processes of discovering substantially every polymorph that can form from a particular drug candidate are provided. The processes are performed using several apparatuses that are specifically configured to carry-out various steps in a high-throughput characterization process. One such apparatus is configured for synthesizing a plurality of library members from, for example, a library model generated by a computer system. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于进行药物候选物的盐和多晶型物的高通量制备和筛选的方法，装置和系统。 解决方案：该方法旨在增强用于药物开发的预配制发现过程。 特别地，提供了确定合适的盐和基本上发现可以从特定药物候选物形成的每个多晶型物的过程的方法。 使用特定配置为在高吞吐量表征过程中执行各种步骤的几个装置来执行处理。 一种这样的装置被配置为从例如由计算机系统生成的库模型合成多个库成员。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4050321B2

公开(公告)日：2008-02-20

申请号：JP50431998

申请日：1997-06-26

申请人： ユニヴァーシティ オブ ピッツバーグ

发明人： パトリック イェーガー ,  ピーター ウィプフ ,  デニス ピー カーラン ,  スン ヨウン キム ,  アルミド シュトゥーデル ,  マサヒデ ハシノ ,  ルアー サビーン ハディーダ ,  ラファエル フェルリット

IPC分类号： C07B63/00 ,  C07D261/08 ,  C07B39/00 ,  C07B47/00 ,  C07B61/00 ,  C07B63/02 ,  C07C17/395 ,  C07C23/38 ,  C07C205/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/81 ,  C07C237/22 ,  C07F7/08 ,  C07F7/12 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22 ,  C07F7/30

CPC分类号： C07F7/2284 ,  C07B61/00 ,  C07B63/02 ,  C07C201/12 ,  C07C231/10 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/12 ,  C07F7/123 ,  C07F7/1844 ,  C07F7/188 ,  C07F7/2212 ,  C07F7/2216 ,  C07F7/222 ,  C40B40/04 ,  C40B50/00 ,  C40B99/00 ,  Y02P20/582 ,  C07C237/22 ,  C07C205/06 ,  C07C205/22

公开(公告)号：JP2007314576A

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：JP2007219918

申请日：2007-08-27

申请人： Univ Of Pittsburgh ,  ユニヴァーシティ オブ ピッツバーグ

发明人： CURRAN DENNIS P ,  HADIDA RUAH SABINE ,  HASHINO MASAHIDE ,  STUDER ARMIDO ,  WIPF PETER ,  JEGER PATRICK ,  KIM SUN-YOUNG ,  FERRITTO RAFAEL

IPC分类号： C07C1/26 ,  C07D261/08 ,  C07B39/00 ,  C07B47/00 ,  C07B61/00 ,  C07B63/00 ,  C07B63/02 ,  C07C1/28 ,  C07C13/10 ,  C07C13/28 ,  C07C13/615 ,  C07C17/395 ,  C07C23/38 ,  C07C29/14 ,  C07C33/20 ,  C07C33/22 ,  C07C45/68 ,  C07C49/04 ,  C07C49/105 ,  C07C49/323 ,  C07C67/343 ,  C07C69/24 ,  C07C69/608 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C205/19 ,  C07C231/02 ,  C07C231/06 ,  C07C231/10 ,  C07C233/81 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/03 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  C07D239/36 ,  C07D257/04 ,  C07D261/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/12 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22 ,  C07F7/30

CPC分类号： C07F7/2284 ,  C07B61/00 ,  C07B63/02 ,  C07C201/12 ,  C07C231/10 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/12 ,  C07F7/123 ,  C07F7/1844 ,  C07F7/188 ,  C07F7/2212 ,  C07F7/2216 ,  C07F7/222 ,  C40B40/04 ,  C40B50/00 ,  C40B99/00 ,  Y02P20/582 ,  C07C237/22 ,  C07C205/06 ,  C07C205/22

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for synthesizing an objective organic molecule by using an organic/fluorous phase separation technique. SOLUTION: The synthesizing method comprises the steps of: (a) reacting a first organic compound with a first fluorination-reaction component, and bonding a fluorous group to the first organic compound to obtain a second fluorination-reaction component; (b) reacting the second fluorination-reaction component in a reaction scheme to obtain an objective fluorine-containing product; (c) separating the objective product from entire second organic compound/organic byproducts; and (d) reacting the fluorine-containing product and cleaving the fluorous group to obtain the objective organic product. Here, the fluorous group contains fluorine sufficient to form the fluorine-containing objective product from the second fluorination-reaction component in the reaction scheme, and the scheme has at least one reaction with at least the second organic compound separable from entire surplus second organic compound and the whole organic byproducts generated in the scheme by the organic/fluorous phase separation technique. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供通过使用有机/氟相分离技术合成目标有机分子的方法。 解决方案：合成方法包括以下步骤：（a）使第一有机化合物与第一氟化反应组分反应，并将氟基与第一有机化合物结合，得到第二氟化反应组分; （b）使反应方案中的第二氟化反应组分反应得到目标含氟产物; （c）将目标产物与全部第二有机化合物/有机副产物分离; 和（d）使含氟产物反应并裂解氟团以获得目标有机产物。 这里，含氟基团含有足以在反应方案中由第二氟化反应组分形成含氟目标产物的氟，并且该方案与至少与第二有机化合物分离的至少一种反应至少可以与剩余的第二有机化合物分离 和通过有机/氟相分离技术在方案中产生的整个有机副产物。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006523305A

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：JP2006505983

申请日：2004-03-18

申请人： イグジィリオン ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディートゲゼルシャフト ,  プロテオメ サイエンシーズ パブリック リミテッド カンパニー

发明人： アンドリュー・トンプソン ,  カルステン・クーン ,  クリスチャン・ハモン ,  ディーター・ロイシュリンク ,  ユルゲン・シェーファー

IPC分类号： G01N27/62 ,  C07D207/46 ,  C07D211/14 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07K1/13 ,  C07K14/76 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/68 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/12 ,  C07D207/46 ,  C07D211/14 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07K1/13 ,  C40B40/04 ,  C40B70/00 ,  G01N33/6848 ,  G01N2458/15 ,  Y10T436/24

摘要： 本発明は、（ａ）分子中の１つ以上の遊離アミノ基は、アミノ基と反応可能な反応性官能基、及び反応性官能基と結合する３級アミノ基を含む質量タグ試薬と反応する、及び（ｂ）分子を質量分析装置で特徴決定する１つ以上の遊離アミノ基を含む分子を質量分析装置で特徴決定する方法を提供する。

公开(公告)号：JP2006508634A

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：JP2003587330

申请日：2003-04-25

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： ユージーン ジェイ． アイゼンバーグ， ,  チョング ユー． キム， ,  サンダラムールシ スワミネイサン， ,  ジェイムス エム． チェン， ,  シャオウ チェン， ,  トーマス チラー， ,  ガブリエル バーカス， ,  マルコス ハタダ， ,  ゴン‐シン ヒー， ,  マーティン ジェイ． マクダーモット， ,  ウィリアム エー． リー，

IPC分类号： C12N9/99 ,  C12Q1/44 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D239/48 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F20060101 ,  C07F9/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/62 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C12N9/16 ,  C12N9/18 ,  C12N9/26 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/04 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/645 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/650911 ,  C07F9/650917 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65127 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

摘要： カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。 このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。 ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。 １つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。

公开(公告)号：JP2005500530A

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：JP2003521327

申请日：2002-08-16

申请人： ユニバーシティ オブ ペンシルベニア−センター フォー テクノロジー トランスファー

发明人： スコット エル． ダイアモンド

IPC分类号： G01N37/00 ,  B01J19/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： B82Y30/00 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00274 ,  B01J2219/00603 ,  B01J2219/00677 ,  C40B40/00 ,  C40B40/04 ,  Y10T436/25

摘要： 個々の化合物、化合物の混合物、または溶媒中の反応前混合物であるマスターライブラリーを貯蔵のために、さらにマスター蓄積成分を分配形成液（ＤＦＬ）中へ送達することによる分配準備ライブラリーにおける利用のために調製する方法を規定する。 マスターライブラリー内の化合物として、ペプチド、タンパク質、有機化合物、医薬品化合物、ＲＮＡ、ＤＮＡまたは細胞分画が挙げられる。 半永久的に貯蔵状態で保持できる分配準備ライブラリーは、製造または必要時に、高密度で基体上にマイクロアレイ化される。 これにより基体上の固定した既知位置に、ＤＦＬ内のマスターライブラリー化合物と同一複製物である多数のライブラリーマイクロアレイが作られる。 ＤＦＬは所定の表面張力を有し、基体上の固定位置で拡散せず玉にもならない付着性のマイクロドットまたはスポット中に長期間、安定な様式でマスターライブラリー化合物を保持する。