公开(公告)号：US20130005669A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13577159

申请日：2011-02-04

申请人： Takuya Tashiro ,  Kenji Mori ,  Masao Shiozaki ,  Masaru Taniguchi ,  Hiroshi Watarai

发明人： Takuya Tashiro ,  Kenji Mori ,  Masao Shiozaki ,  Masaru Taniguchi ,  Hiroshi Watarai

IPC分类号： A61K31/7028 ,  A61P35/00 ,  C07H15/203 ,  A61P31/00 ,  C07H1/00 ,  C07H15/04 ,  C12N5/0783

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K31/7032

摘要： A compound represented by the following formula (1): wherein R1 is an aldopyranose residue wherein the 6-hydroxyl group is optionally alkylated, R2 is a C1-26 hydrocarbon group optionally having substituent(s), R3 is a hydrogen atom or a C1-26 hydrocarbon group optionally having substituent(s), R4 is a C1-21 hydrocarbon group optionally having substituent(s), X is an oxygen atom or —CH2—, and Y is —CH2—, —CH(OH)— or —CH═CH—, or a salt thereof is useful for the prophylaxis or treatment of cancer or infection, since it can preferentially induce production of IFN-γ of NKT cells.

摘要翻译： 由下式（1）表示的化合物：其中R1是吡喃葡萄糖残基，其中6-羟基任选被烷基化，R 2是任选具有取代基的C 1-26烃基，R 3是氢原子或C 1 -26任选具有取代基的烃基，R4是任选具有取代基的C 1-12烃基，X是氧原子或-CH 2 - ，Y是-CH 2 - ， - CH（OH） - 或 -CH = CH-或其盐可用于预防或治疗癌症或感染，因为其可优先诱导NKT细胞的IFN-γ的产生。

公开(公告)号：US20120318503A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13469459

申请日：2012-05-11

申请人： Mazen Y. Kanj ,  Mohammad Harunar Rashid ,  Emmanuel Giannelis

发明人： Mazen Y. Kanj ,  Mohammad Harunar Rashid ,  Emmanuel Giannelis

IPC分类号： C07C233/00 ,  E21B49/00 ,  C07C231/00 ,  B82Y35/00

CPC分类号： C09K11/06 ,  B82Y20/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B32/15 ,  C07C215/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/02 ,  C07C235/74 ,  C07H15/04 ,  C09K9/02 ,  C09K11/65 ,  C09K2208/10 ,  C09K2211/10 ,  E21B47/1015 ,  E21B49/00 ,  E21B49/008 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/774 ,  Y10S977/896 ,  Y10S977/95 ,  Y10T428/2982

摘要： Carbon-based fluorescent nano-agent tracers for analysis of oil reservoirs are provided. The carbon-based fluorescent nano-agents being inexpensive means of analyzing, among other properties, the porosity of a formation. The nanoagents are suitable for injection into a petroleum reservoir and can be subsequently recovered for determinations of flow rates and retention times.

摘要翻译： 提供了用于油藏分析的碳基荧光纳米剂示踪剂。 碳基荧光纳米剂是廉价的手段，用于分析地层的孔隙率等特性。 纳米容器适合注入石油储存器，随后可以回收以确定流速和保留时间。

公开(公告)号：US20120282268A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US12739646

申请日：2010-01-19

申请人： Johannes Hübner ,  Christian Theilacker ,  Otto Holst ,  Zbigniew Kaczynski

发明人： Johannes Hübner ,  Christian Theilacker ,  Otto Holst ,  Zbigniew Kaczynski

IPC分类号： C07H15/04 ,  A61K39/40 ,  A61K39/02 ,  A61P31/04 ,  C07H1/00 ,  C07H1/08 ,  C12P21/08 ,  C07K16/12 ,  A61K39/385

CPC分类号： A61K39/09 ,  A61K31/715 ,  A61K31/726 ,  C07H15/04

摘要： The present invention relates to enterococcal cell wall components and their uses in the prevention and therapy of bacterial infection.

摘要翻译： 本发明涉及肠球菌细胞壁组分及其在预防和治疗细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US20120202756A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13253677

申请日：2011-10-05

申请人： Richard Franklin ,  Martin Quibell ,  Robert G. Tyson ,  Bernard T. Golding

发明人： Richard Franklin ,  Martin Quibell ,  Robert G. Tyson ,  Bernard T. Golding

IPC分类号： A61K31/7056 ,  C07H15/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/60 ,  C07D211/46 ,  C07D211/22 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/225 ,  A61K31/24 ,  A61K31/445 ,  A61K31/554 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  A61P9/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P31/12 ,  A61P3/10 ,  C07D233/94

CPC分类号： C07C279/26 ,  A61K31/4375 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D233/94 ,  C07D285/135 ,  C07D307/20 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D501/60 ,  C07F9/3873 ,  C07H15/04

摘要： The present invention relates to prodrugs of a wide variety of drugs and pharmaceutical compositions containing such prodrugs. Methods for minimizing locally mediated (from within the gut lumen) adverse gastrointestinal events associated with the underivatised drug and increasing the sustainment of plasma drug levels with the aforementioned prodrugs are also provided. Thus, the present invention relates to the use of prodrugs of a wide diversity of drugs (other than opioids) to transiently inactivate them and so reduce directly, locally mediated adverse gastrointestinal (GI) side-effects normally evident after administration of the parent compound. Additionally, such prodrugs may confer improved pharmacokinetics.

摘要翻译： 本发明涉及各种药物的前药和含有这些前药的药物组合物。 还提供了用于使局部介导的（来自肠内腔）最小化与未发病药物相关的不良胃肠道事件和用上述前药增加血浆药物水平的维持的方法。 因此，本发明涉及广泛多样的药物（阿片样物质除外）的前体药物使用以使其短暂失活，并因此降低在给予母体化合物后通常明显的局部介导的不良胃肠道（GI）副作用。 此外，这样的前药可以赋予改善的药代动力学。

公开(公告)号：US20120123111A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13143156

申请日：2010-01-04

申请人： Bernd Clement ,  Dennis Schade ,  Jürke Kotthaus

发明人： Bernd Clement ,  Dennis Schade ,  Jürke Kotthaus

IPC分类号： C07C279/24 ,  C07H15/04

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/7028 ,  C07C279/04 ,  C07H15/04

摘要： The present invention relates to physically-chemically and pharmacokinetically enhanced Nω-hydroxy-L-arginine (NOHA) derivatives and a method for producing the NOHA derivatives having enhanced physical-chemical and pharmacokinetic properties according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及物理化学和药代动力学增强的Nω-羟基-L-精氨酸（NOHA）衍生物以及根据本发明具有增强的物理化学和药代动力学性质的NOHA衍生物的制备方法。

公开(公告)号：US20120122801A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13349198

申请日：2012-01-12

申请人： Gerard Johannes PLATENBURG

发明人： Gerard Johannes PLATENBURG

IPC分类号： A61K38/14 ,  C07H21/04 ,  A61P21/00 ,  C12N5/071 ,  A61K31/7088 ,  C12Q1/68 ,  C07H21/02 ,  C07H21/00

CPC分类号： C12N15/111 ,  A61K31/7088 ,  C07H15/04 ,  C07H15/08 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/3513 ,  C12N2320/32 ,  C12Q1/6883

摘要： The invention relates to glycoside-compound conjugates for use in antisense strategies and/or gene therapy. The conjugates comprise a glycoside linked to a compound, in which the glycoside is a ligand capable of binding to a mannose-6-phosphate receptor of a muscle cell. For example the cells are muscle cells of a Duchenne Muscular Dystrophy (DMD) patient and the conjugate comprises an antisense oligonucleotide which causes ex on skipping and induces or restores the synthesis of dystrophin or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于反义策略和/或基因治疗的糖苷 - 化合物缀合物。 缀合物包含与化合物连接的糖苷，其中糖苷是能够结合肌肉细胞的甘露糖-6-磷酸受体的配体。 例如，细胞是Duchenne肌营养不良症（DMD）患者的肌肉细胞，并且缀合物包含导致ex跳跃并诱导或恢复肌营养不良蛋白或其变体的合成的反义寡核苷酸。

公开(公告)号：US08163713B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12294800

申请日：2007-03-22

申请人： Mugio Nishizawa ,  Hiroshi Imagawa ,  Hirofumi Yamamoto

发明人： Mugio Nishizawa ,  Hiroshi Imagawa ,  Hirofumi Yamamoto

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H13/02

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H3/04

摘要： The object of the present invention is to provide a novel trehalose compound having a high affinity for an adenosine A3 receptor. The trehalose compound of the present invention is represented by General Formula (1): wherein X and X′ represent a hydrogen atom, and the like; Y and Y′ independently represent an oxygen atom, and the like; R1 and R2 independently represent a C1-C6 alkyl group; and R3 and R4 independently represent a C3-C6 alkyl group. The trehalose compound of the present invention has a remarkably high affinity for an adenosine A3 receptor.

摘要翻译： 本发明的目的是提供对腺苷A3受体具有高亲和力的新型海藻糖化合物。 本发明的海藻糖化合物由通式（1）表示：其中X和X'表示氢原子等; Y和Y'独立地表示氧原子等; R1和R2独立地表示C1-C6烷基; 并且R 3和R 4独立地表示C 3 -C 6烷基。 本发明的海藻糖化合物对腺苷A3受体具有非常高的亲和力。

公开(公告)号：US08163461B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12421544

申请日：2009-04-09

申请人： Christopher K. Ober ,  Yi Yi

发明人： Christopher K. Ober ,  Yi Yi

IPC分类号： G03F7/004 ,  G03F7/30 ,  C07H15/04 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07D309/10 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/0382 ,  G03F7/0392 ,  Y10S430/108 ,  Y10S430/122

摘要： The invention provides various photoacid generator compounds and ionic components thereof. Photoresist compositions that include the ions and non-ionic photoacid generator compounds are also provided. The invention further provides methods of making and using the photoacid generator compounds and photoresist compositions disclosed herein. The compounds and compositions are useful as photoactive components in chemically amplified resist compositions for use in, for example, various microfabrication applications.

摘要翻译： 本发明提供各种光酸产生剂化合物及其离子组分。 还提供了包含离子和非离子光酸产生剂化合物的光致抗蚀剂组合物。 本发明还提供了制备和使用本文公开的光致酸产生剂化合物和光致抗蚀剂组合物的方法。 化合物和组合物可用作用于例如各种微细加工应用的化学放大抗蚀剂组合物中的光敏组分。

公开(公告)号：US20120070396A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13276670

申请日：2011-10-19

申请人： Michiko Suzuki ,  Masaru Kitagawa ,  Shuhei Yamamoto ,  Atsushi Sogabe ,  Dai Kitamoto ,  Tomotake Morita ,  Tokuma Fukuoka ,  Tomohiro Imura

发明人： Michiko Suzuki ,  Masaru Kitagawa ,  Shuhei Yamamoto ,  Atsushi Sogabe ,  Dai Kitamoto ,  Tomotake Morita ,  Tokuma Fukuoka ,  Tomohiro Imura

IPC分类号： A61K8/60 ,  A61Q1/10 ,  A61Q1/08 ,  A61Q1/06 ,  A61Q19/08 ,  A61Q19/00

CPC分类号： C07H15/04 ,  A23L33/10 ,  A61K8/60 ,  A61K31/7032 ,  A61K36/06 ,  A61Q19/08 ,  C07H15/06 ,  C11D1/662

摘要： The present invention includes as an active ingredient at least one biosurfactant, in particular mannosyl alditol lipid (such as MEL and MML) or triacylated mannosyl alditol lipid. This allows providing an activator and anti-aging agent that is excellent in activating and anti-aging effects on cells and that is safe enough to be used for a long time, and also providing cosmetics, quasi-drugs, drugs, and drinks and foods including the activator and the anti-aging agent as active ingredients. Further, the present invention provides MEL whose mannosyl erythritol skeleton in a molecular structure is 1-O-β-D-mannopyranosyl-meso-erythritol and a method for producing the MEL with use of a microorganism.

摘要翻译： 本发明包括作为活性成分的至少一种生物表面活性剂，特别是甘露糖基糖醇脂质（如MEL和MML）或三酰化甘露糖基糖醇脂质。 这提供了对细胞的活化和抗衰老作用优异的活化剂和抗老化剂，并且长时间安全使用，还提供化妆品，准药物，药物和饮料和食品 包括活化剂和抗老化剂作为活性成分。 此外，本发明提供了分子结构中的甘露糖基赤藓糖醇骨架为1-O-和 - D-吡喃甘露糖基 - 内消旋赤藓糖醇的MEL及使用微生物制备MEL的方法。

公开(公告)号：US20120065156A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13319735

申请日：2010-05-11

申请人： Tim Hugo Maria Jonckers ,  Pierre Jean-Marie Raboisson ,  Koen Vandyck ,  Steven Maurice Van Hoof ,  Lili Hu ,  Abdellah Tahri

发明人： Tim Hugo Maria Jonckers ,  Pierre Jean-Marie Raboisson ,  Koen Vandyck ,  Steven Maurice Van Hoof ,  Lili Hu ,  Abdellah Tahri

IPC分类号： A61K31/7072 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07D493/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H19/067

摘要： Compounds of the formula I: including any possible stereoisomers thereof, wherein: R4 is a monophosphate, diphosphate or triphosphate ester; or R4 is R7 is optionally substituted phenyl, optionally substituted naphthyl, or optionally substituted indolyl; R8 and R8′ are hydrogen, C1-C6alkyl, benzyl, or phenyl; or R8 and R8′ form C3-C7cycloalkyl; R9 is C1-C10alkyl, C3-C7cycloalkyl, phenyl or phenyl-C1-C6alkyl, wherein the phenyl moiety in phenyl or phenyl-C1-C6alkyl is optionally substituted; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; pharmaceutical formulations and the use of compounds I as HCV inhibitors.

摘要翻译： 式I化合物：包括其任何可能的立体异构体，其中：R4是单磷酸酯，二磷酸酯或三磷酸酯; 或R 4为R 7为任选取代的苯基，任选取代的萘基或任选取代的吲哚基; R8和R8'是氢，C1-C6烷基，苄基或苯基; 或R 8和R 8'形成C 3 -C 7环烷基; R 9为C 1 -C 10烷基，C 3 -C 7环烷基，苯基或苯基-C 1 -C 6烷基，其中苯基或苯基-C 1 -C 6烷基中的苯基部分任选被取代; 或其药学上可接受的盐或溶剂化物; 药物制剂和化合物I用作HCV抑制剂。