公开(公告)号：US09562020B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14885037

申请日：2015-10-16

申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

发明人： Takeshi Hondo ,  Keita Nakanishi ,  Tatsuya Niimi ,  Masaichi Warizaya ,  Ichiji Namatame ,  Katsuya Harada

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  C07D237/16 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D213/69 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D253/07 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D213/69 ,  C07D237/16 ,  C07D253/07 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a compound having a D-amino acid oxidase (DAAO) inhibitory action, and useful as for example, a prophylaxis and/or therapeutic agent for schizophrenia or neuropathic pain. The present inventors have studied a compound that inhibits DAAO, and confirm that a dihydroxy aromatic heterocyclic compound has a DAAO inhibitory action, and completed the present invention. That is, the dihydroxy aromatic heterocyclic compound of the present invention has a good DAAO inhibitory action, and can be used as a prophylaxis and/or therapeutic agent for, for example, schizophrenia or neuropathic pain.

摘要翻译： 提供具有D-氨基酸氧化酶（DAAO）抑制作用的化合物，并且可用作例如精神分裂症或神经性疼痛的预防和/或治疗剂。 本发明人研究了抑制DAAO的化合物，并证实二羟基芳族杂环化合物具有DAAO抑制作用，并完成了本发明。 也就是说，本发明的二羟基芳族杂环化合物具有良好的DAAO抑制作用，可以用作例如精神分裂症或神经性疼痛的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US09212147B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US14358162

申请日：2012-11-14

申请人： TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

发明人： Takeshi Hondo ,  Keita Nakanishi ,  Tatsuya Niimi ,  Masaichi Warizaya ,  Ichiji Namatame ,  Katsuya Harada

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D237/16 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D213/69 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D253/07 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/056 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D213/69 ,  C07D237/16 ,  C07D253/07 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： Provided is a compound having a D-amino acid oxidase (DAAO) inhibitory action, and useful as for example, a prophylaxis and/or therapeutic agent for schizophrenia or neuropathic pain. The present inventors have studied a compound that inhibits DAAO, and confirm that a dihydroxy aromatic heterocyclic compound has a DAAO inhibitory action, and completed the present invention. That is, the dihydroxy aromatic heterocyclic compound of the present invention has a good DAAO inhibitory action, and can be used as a prophylaxis and/or therapeutic agent for, for example, schizophrenia or neuropathic pain.

摘要翻译： 提供具有D-氨基酸氧化酶（DAAO）抑制作用的化合物，并且可用作例如精神分裂症或神经性疼痛的预防和/或治疗剂。 本发明人研究了抑制DAAO的化合物，并证实二羟基芳族杂环化合物具有DAAO抑制作用，并完成了本发明。 也就是说，本发明的二羟基芳族杂环化合物具有良好的DAAO抑制作用，可以用作例如精神分裂症或神经性疼痛的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：US08940891B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13133036

申请日：2009-12-07

申请人： Thuy-Anh Tran ,  Rena Hayashi ,  Jason B. Ibarra ,  Brett Ullman ,  Ning Zou

发明人： Thuy-Anh Tran ,  Rena Hayashi ,  Jason B. Ibarra ,  Brett Ullman ,  Ning Zou

IPC分类号： C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  C07D409/04 ,  C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： Cyclohexane derivatives of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pulmonary arterial hypertension (PAH) and related disorders; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

摘要翻译： 式Ia的环己烷衍生物及其药物组合物，其调节PGI 2受体的活性。 本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗肺动脉高压（PAH）和相关疾病的方法; 血小板聚集; 冠状动脉疾病; 心肌梗死; 短暂性脑缺血发作; 心绞痛 行程; 缺血再灌注损伤; 再狭窄; 房颤; 在血管成形术或冠状动脉旁路手术个体或患有心房颤动的个体中血凝块形成; 动脉粥样硬化 动脉粥样硬化血栓形成 哮喘或其症状; 糖尿病性相关疾病如糖尿病性周围神经病变，糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜病变; 青光眼或其他眼睛异常眼内疾病; 高血压; 炎; 银屑病; 牛皮癣关节炎 类风湿关节炎; 克罗恩病; 移植排斥反应 多发性硬化症 系统性红斑狼疮（SLE）; 溃疡性结肠炎 缺血再灌注损伤; 再狭窄; 动脉粥样硬化; 粉刺; 1型糖尿病; 2型糖尿病; 败血症 和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US08748599B2

公开(公告)日：2014-06-10

申请号：US13382720

申请日：2010-07-08

申请人： Michael Leach ,  Karl Franzmann ,  Dieter Riddall ,  Laurence Harbige

发明人： Michael Leach ,  Karl Franzmann ,  Dieter Riddall ,  Laurence Harbige

IPC分类号： C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to triazine compounds having sodium channel blocking properties, and to use of the compounds for preparation of medicaments for treatment of associated disorders. The compounds are of formula (I): in which z is a single bond or an optionally substituted linking group, R1 is a halo-alkyl group; and A is an optionally substituted aromatic heterocyclic or carbocyclic ring system; or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有钠通道阻断性质的三嗪化合物，以及该化合物用于制备用于治疗相关病症的药物的用途。 化合物具有式（I）：其中z是单键或任选取代的连接基团，R 1是卤代烷基; 和A是任选取代的芳族杂环或碳环系; 或其盐。

公开(公告)号：US20130085276A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13702886

申请日：2011-06-09

申请人： Steven P. Nolan ,  Catherine Cazin

发明人： Steven P. Nolan ,  Catherine Cazin

IPC分类号： C07B41/08 ,  C07D263/34 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/56 ,  C07D275/03 ,  C07D277/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D249/10 ,  C07D253/07 ,  C07D473/00 ,  C07F1/08 ,  C07F1/10 ,  C07B59/00 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07B41/08 ,  B01J31/185 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/2265 ,  B01J31/2269 ,  B01J31/2273 ,  B01J31/24 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/17 ,  B01J2531/18 ,  C07B59/002 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D249/10 ,  C07D253/07 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/68 ,  C07D473/00 ,  C07F1/08 ,  C07F1/10

摘要： The use of a complex of the form Z—M—OR in the carboxylation of a substrate is described. The group Z is a two-electron donor ligand, M is a metal and OR is selected from the group consisting of OH, alkoxy and aryloxy. The substrate may be carboxylated at a C—H or N—H bond. The metal M may be copper, silver or gold. The two-electron donor ligand may be a phosphine, a carbene or a phosphite ligand. Also described are methods of manufacture of the complexes and methods for preparing isotopically labelled caboxylic acids and carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 描述了在底物羧化中使用Z-M-OR形式的络合物。 基团Z是双电子供体配体，M是金属，OR选自OH，烷氧基和芳氧基。 底物可以在C-H或N-H键被羧化。 金属M可以是铜，银或金。 双电子供体配体可以是膦，卡宾或亚磷酸酯配体。 还描述了制备复合物的方法和用于制备同位素标记的木糖酸和羧酸衍生物的方法。

公开(公告)号：US08053573B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US11579341

申请日：2005-05-04

申请人： Jérôme Rey ,  Pascal Bordat ,  Roger Tarroux

发明人： Jérôme Rey ,  Pascal Bordat ,  Roger Tarroux

IPC分类号： C07D253/065 ,  C07D253/07 ,  A61K31/53 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/12 ,  A61Q17/04

CPC分类号： C07D253/065 ,  A61K8/4966 ,  A61Q17/04 ,  C07D253/07

摘要： The invention relates to the use of 5,6-diphenyl-1,2,4-triazinic compounds of general formula (I), wherein cycle penetrating bonds display an ortho, meta or para indifferent substitution position, identical or different R1 and R2 represent a hydrogen, fluoride, chloride or bromine atom, C1 to C12 linear or branched alkyl, C1 A C18 linear or branched hydroxy, alkoxy poly(ethoxy)-alkoxy with a C1 to C4 alkyl fragment and an ethoxy number ranging from 1 to 4, amino or mono or di-alkylamino with a C1 to C4 alkyl fragment group, R3 represents a chlorine atom, a hydroxy, amino, a phenyl possibly 1 to 3 times substituted by a hydroxy radical situated at least in a para or phenyl position possibly 1 to 3 times substituted in an ortho, meta or para position by a C1 to C12 alkoxy or cyano or alkymino group with a C1 to C7 alkyl fragment in the form of active sun filters or light-protective agents and to cosmetic composition containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的5,6-二苯基-1,2,4-三嗪化合物的用途，其中循环穿透键显示相邻或不同的取代位置，相同或不同的R 1和R 2表示 C 1 -C 12直链或支链烷基，C 1 -C 18直链或支链羟基，具有C1至C4烷基片段的烷氧基聚（乙氧基） - 烷氧基和1至4的乙氧基， 氨基或一或二烷基氨基与C 1至C 4烷基片基，R 3表示氯原子，羟基，氨基，可被1至3倍被至少位于对位或苯基位置的羟基取代的苯基，可能为1 以C1-C12烷氧基或氰基或烷基氨基取代邻位，间位或对位至活性阳离子或光保护剂形式的C 1至C 7烷基片段，并含有所述化合物的化妆品组合物。

公开(公告)号：US20110245251A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13133036

申请日：2009-12-07

申请人： Thuy-Anh Tran ,  Rena Hayashi ,  Jason B. Ibarra ,  Brett Ullman ,  Ning Zou

发明人： Thuy-Anh Tran ,  Rena Hayashi ,  Jason B. Ibarra ,  Brett Ullman ,  Ning Zou

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D237/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D253/07 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C12N5/071 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P17/10 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04

摘要： Cyclohexane derivatives of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pulmonary arterial hypertension (PAH) and related disorders; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

摘要翻译： 式Ia的环己烷衍生物及其药物组合物，其调节PGI 2受体的活性。 本发明的化合物及其药物组合物涉及可用于治疗肺动脉高压（PAH）和相关疾病的方法; 血小板聚集; 冠状动脉疾病; 心肌梗死; 短暂性脑缺血发作; 心绞痛 行程; 缺血再灌注损伤; 再狭窄; 房颤; 在血管成形术或冠状动脉旁路手术个体或患有心房颤动的个体中血凝块形成; 动脉粥样硬化 动脉粥样硬化血栓形成 哮喘或其症状; 糖尿病性相关疾病如糖尿病性周围神经病变，糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜病变; 青光眼或其他眼睛异常眼内疾病; 高血压; 炎; 银屑病; 牛皮癣关节炎 类风湿关节炎; 克罗恩病; 移植排斥反应 多发性硬化症 系统性红斑狼疮（SLE）; 溃疡性结肠炎 缺血再灌注损伤; 再狭窄; 动脉粥样硬化 粉刺; 1型糖尿病; 2型糖尿病; 败血症 和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20100303905A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12628677

申请日：2009-12-01

申请人： Gopi M. Venkatesh ,  Nehal H. Vyas ,  Michael Gosselin ,  Jin-Wang Lai

发明人： Gopi M. Venkatesh ,  Nehal H. Vyas ,  Michael Gosselin ,  Jin-Wang Lai

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/53 ,  C07D253/07 ,  A61K9/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K9/0007 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/5005 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5031 ,  A61K9/5042 ,  A61K9/5047 ,  A61K9/5084 ,  A61K9/5089

摘要： The compositions of the present invention composition comprise a therapeutically effective amount of particles comprising lamotrigine, in combination with granules comprising a disintegrant, and a sugar alcohol and/or a saccharide. These compositions are useful in treating epilepsy and bipolar disorder, particularly for patients with dysphagia, and to improve compliance with bipolar patients.

摘要翻译： 本发明组合物的组合物包含治疗有效量的包含拉莫三嗪的颗粒，以及包含崩解剂和糖醇和/或糖类的颗粒。 这些组合物可用于治疗癫痫和双相障碍，特别是对于吞咽困难的患者，并改善对双相患者的依从性。

公开(公告)号：US20050245525A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11115993

申请日：2005-04-27

申请人： Kathleen Keegan ,  Edward Kesicki ,  John Gaudino ,  Adam Cook ,  Scott Cowen ,  Laurence Burgess

发明人： Kathleen Keegan ,  Edward Kesicki ,  John Gaudino ,  Adam Cook ,  Scott Cowen ,  Laurence Burgess

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/34 ,  C07D231/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/30 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D251/22 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D521/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/50

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D251/22 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Aryl- and heteroaryl-substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于治疗与DNA复制中的DNA损伤或病变相关的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。 还公开了制备化合物的方法及其作为治疗剂的用途，例如用于治疗癌症和其它以DNA复制，染色体分离或细胞分裂缺陷为特征的疾病。

公开(公告)号：US06906068B1

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10009447

申请日：2000-05-17

申请人： Michael S. South ,  Ashton T. Hamme, II ,  William L. Neumann ,  Darin E. Jones

发明人： Michael S. South ,  Ashton T. Hamme, II ,  William L. Neumann ,  Darin E. Jones

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61P7/02 ,  C07D239/02 ,  C07D239/46 ,  C07D253/065 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D253/07 ,  C07D401/04

摘要： The invention relates to substituted polycyclic aryl and heteroaryl pyrimidinone compounds useful as inhibitors of serine proteases of the coagulation cascade and compounds, compositions and methods for anticoagulant therapy for the treatment and prevention of a variety of thrombotic conditions including coronary artery and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代的多环芳基和杂芳基嘧啶酮化合物，以及用于治疗和预防各种血栓形成疾病（包括冠状动脉和脑血管疾病）的抗凝血治疗的化合物，组合物和方法。