公开(公告)号：US5331008A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US11672

申请日：1993-02-01

申请人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Bruno Giros ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/265 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07C327/32 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/07 ,  Y10S514/867

摘要： The (R) or (S) isomer of acetorphan or N-/(acetylthiomethyl)-2-oxo-1-phenyl-3-propyl/(S) alanine methyl ester is prepared by splitting of racemic acetylthio-3-benzyl-2-propanoic acid by reaction with ephedrin, separation of the enantiomeric salt obtained, then freeing of the acid and coupling with the corresponding amino acid ester. The obtained preparations possess remarkable therapeutic activities and can notably be used as drugs.

公开(公告)号：US09439853B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US13992577

申请日：2011-12-09

申请人： Jean-Stëphane Julien ,  Marc Maury ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Jean-Stëphane Julien ,  Marc Maury ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K31/223 ,  A61K31/265 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4178

CPC分类号： A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61K31/265 ,  A61K31/4178 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38

摘要： The present invention relates to a new formulation of an enkephalinase inhibitor, such as racecadotril or dexecadotril, the process for the preparation thereof, and the use thereof in the treatment of diarrhea.

摘要翻译： 本发明涉及脑啡肽酶抑制剂如游动卡多曲或右旋康多的新制剂，其制备方法及其在治疗腹泻中的用途。

公开(公告)号：US08106041B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US10562396

申请日：2004-06-25

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A01N43/62 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D243/10 ,  C07D487/12 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： Medicament comprising, in a pharmaceutically acceptable vehicle, an anti-psychotic or an antidepressant (A), which, on its own, has an undesirable effect of a gain in body weight or sedation, and an antagonist and/or inverse agonist (B) of the histamine H3 receptor, the antagonist and/or inverse agonist of the histamine H3 receptor being present in a therapeutically effective amount for ensuring at least one of the following three effects: suppression or at least limitation of the undesirable effect of weight gain, suppression or limitation of the undesirable effect on alertness, epilepsy/convulsions, increase in the precognitive effect of the treatment. Use of such an antagonist or inverse agonist for the preparation of a medicament which is to ensure at least one of the said three effects in a patient treated by such an antipsychotic or antidepressant.

摘要翻译： 在药学上可接受的载体中包含抗精神病药或抗抑郁药（A）的药物，其本身具有增加体重或镇静作用的不良作用，以及拮抗剂和/或反向激动剂（B） 的组胺H3受体，组胺H3受体的拮抗剂和/或反向激动剂以治疗有效量存在，以确保以下三种效果中的至少一种：抑制或至少限制体重增加的不良影响，抑制 或限制对警觉性，癫痫/惊厥的不良影响，治疗的预知效应的增加。 这种拮抗剂或反向激动剂在制备药物中的用途，其用于确保由这种抗精神病药或抗抑郁药治疗的患者中的所述三种作用中的至少一种。

公开(公告)号：US20100249187A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12664718

申请日：2008-06-16

申请人： Marc Capet ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jayraj Dilipbhal Aradhye ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Bhavesh Mohanbhai Panchal ,  Jignesh Kantilal Jivani ,  Biswajit Samanta ,  Ranjan Kumar Pal ,  Rajamannar Thennati

发明人： Marc Capet ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Philippe Robert ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jayraj Dilipbhal Aradhye ,  Muthukumaran Natarajan Pillai ,  Bhavesh Mohanbhai Panchal ,  Jignesh Kantilal Jivani ,  Biswajit Samanta ,  Ranjan Kumar Pal ,  Rajamannar Thennati

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D213/02 ,  A61K31/454 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I) possessing agonistic activity at sphingosine-1-phosphate (S1P) receptors, their process of preparation and their use as immunosuppressive agents. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds and use of these compounds for treatment/prevention of immune mediated diseases and conditions or inflammatory diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及在鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体，其制备方法及其作为免疫抑制剂的用途中具有激动作用的式（I）化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物用于治疗/预防免疫介导的疾病和病症或炎性疾病和病症的药物组合物。

公开(公告)号：US20090312367A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12374517

申请日：2007-07-20

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4453 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combination of modafinil and at least one histamine H3 receptor antagonist or inverse agonist, which can be used in particular for the treatment of narcolepsy-cataplexy and more generally for disorders of sleep, wakefulness and vigilance.

摘要翻译： 本发明涉及莫达非尼与至少一种组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂的组合，其可特别用于治疗发作性睡病 - 猝死症，更通常用于睡眠障碍，觉醒和警惕性。

公开(公告)号：US20090286801A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US12306044

申请日：2007-06-21

申请人： Marc Capet ,  Denis Danvy ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Thierry Calmels ,  Philippe Robert ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz ,  Xavier Ligneau

发明人： Marc Capet ,  Denis Danvy ,  Nicolas Levoin ,  Isabelle Berrebi-Bertrand ,  Thierry Calmels ,  Philippe Robert ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz ,  Xavier Ligneau

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D401/10 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D239/42 ,  C07D295/10 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/24

摘要： The invention relates to compounds of the general formula (I): to the process for preparing them, and to the use thereof as a therapeutic agent.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物：其制备方法及其作为治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20080221162A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US20050027013A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10900384

申请日：2004-10-19

申请人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Nadine Noel ,  Claude Gros ,  Olivier Chamard ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Serge Piettre

发明人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jean-Christophe Plaquevent ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Nadine Noel ,  Claude Gros ,  Olivier Chamard ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Serge Piettre

IPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/198 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/695 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C251/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A61K31/137

CPC分类号： C07F9/3808 ,  C07C45/30 ,  C07C47/277 ,  C07C229/08 ,  C07C251/02 ,  C07F9/4006

摘要： The invention relates to compounds which constitute a class of medicaments which have an anti-inflammatory activity and which act by inhibiting leukotriene A4 (LTA4), and enzyme which is responsible for the biosynthesis of leukotriene LTB4, a major proinflammatory mediator. The invention also relates to therapeutic anti-inflammatory, applications of these compounds as well as for methods of preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及构成一类具有抗炎活性并通过抑制白三烯A4（LTA4）起作用的药物和负责白细胞三烯LTB4（主要促炎介质）的生物合成的酶的化合物。 本发明还涉及这些化合物的治疗性抗炎，应用以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US6013829A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US930734

申请日：1997-11-26

申请人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz ,  Nadine Noel-Lefebvre ,  Claude Gros ,  Jean-Christophe Plaquevent

发明人： Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz ,  Nadine Noel-Lefebvre ,  Claude Gros ,  Jean-Christophe Plaquevent

IPC分类号： C12P7/62 ,  C07B53/00 ,  C07C29/149 ,  C07C59/48 ,  C07C327/32 ,  C07C321/00 ,  C12P13/04

CPC分类号： C07C29/149 ,  C07C327/32 ,  C07C59/48

摘要： Process for the asymmetric synthesis of S-acyl derivatives of 2-mercaptomethyl-3-phenylpropanoic acid of formula (I): characterized in that it comprises the steps consisting in:a) preparing the diol (VI) by reduction of a malonic ester (V) in the presence of a hydride;b) preparing the monoacetates (VII R) or (VII S) respectively;c) subjecting these monoacetates to an oxidation in order to form the acids (IX S) or (IX R);d) saponifying the compounds (IX S) or (IX R) in order to form the hydroxy acids (X S) or (X R);e) thioacylating the hydroxy acids (X S) or (X R) with a mercapto acid R.sub.1 SH (XI), according to a Mitsunobu-type reaction, in order to lead to the desired acids (I R) (I S) respectively and application to the synthesis of N-(mercaptoacyl)amino acid derivatives (II). ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 00218 Sec。 371日期：1997年11月26日 102（e）日期1997年11月26日PCT提交1997年2月4日PCT公布。 第WO97 / 29086号公报 日期1997年8月14日式（I）的2-巯基甲基-3-苯基丙酸的S-酰基衍生物的不对称合成方法：其特征在于其包括以下步骤：a）通过还原制备二醇（VI） 的丙二酸酯（V）在氢化物存在下反应; b）分别制备单乙酸酯（VII R）或（VII S） c）使这些单乙酸酯进行氧化以形成酸（IXS）或（IXR）; d）皂化化合物（IXS）或（IXR）以形成羟基酸（X S）或（X R）; e）根据Mitsunobu型反应，用巯基R1SH（XI）对羟基酸（XS）或（XR）进行硫酰基化，以分别导致所需的酸（IR）（IS），并用于合成 的N-（巯基乙酰基）氨基酸衍生物（II）。

公开(公告)号：US5599951A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US422652

申请日：1995-04-14

申请人： Jean-Christophe Plaquevent ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie LeComte ,  Helene Greciet ,  Lucette Duhamel ,  Pierre Duhamel

发明人： Jean-Christophe Plaquevent ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Claude Gros ,  Jean-Charles Schwartz ,  Jeanne-Marie LeComte ,  Helene Greciet ,  Lucette Duhamel ,  Pierre Duhamel

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/655 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C323/60 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/65517

摘要： Amino acid derivatives of formula (Ia) and (Ib) and prodrugs thereof containing a group responsible for chelating the zinc atom of enkephalinase and angiotensin convertase enzymes are disclosed as inhibitors of these enzymes.

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的氨基酸衍生物及其包含负责螯合脑啡肽酶和血管紧张素转化酶的锌原子的基团的前药，作为这些酶的抑制剂。