公开(公告)号：US20230233566A1

公开(公告)日：2023-07-27

申请号：US17928767

申请日：2021-06-03

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Cun-Yu WANG ,  Lingfei JIA

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  C12N15/113 ,  A61P35/04 ,  A61K33/243

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K39/39533 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  C12N15/1135 ,  A61P35/04 ,  A61K33/243 ,  C12N2310/14

摘要： The present disclosure reports that pharmacological or genetic inhibition of Moloney murine leukemia virus insertion site 1 (BMI1) not only helped to eliminate BMI1+ cancer stem cells (CSCs), but can also augment PD1 blockade by strongly induced tumor cell-intrinsic immune responses by recruiting and activating CD8+ T cells. Taken together, the results indicate that in addition to purging CSCs, targeting BMI1 would enable immune checkpoint blockade to inhibit metastatic tumor growth and prevent tumor relapse by activating cell-intrinsic immunity.

公开(公告)号：US11707475B2

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：US16560896

申请日：2019-09-04

申请人： Arterez, Inc.

发明人： Josefino B. Tunac

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K45/06 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4045 ,  A61K9/00 ,  A61K31/385 ,  A61K31/706 ,  A61K39/00

CPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/498 ,  A61K31/706 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/4045 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/381 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/498 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/40 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/4406 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/7052 ,  A61K2300/00

摘要： A composition for treating multiple disease causes including a glycocalyx restoring and maintaining compound. A method of treating multiple disease causes, by administering a glycocalyx restoring and maintaining compound to an individual, restoring the glycocalyx, reversing inflammation, and reversing oxidative damage. A method of treating cardiovascular disease. A method of restoring the glycocalyx. A method of reversing inflammation. A method of reversing oxidative damage. A method of treating any disease involving a membrane that has a glycocalyx. A method of treating multiple disease causes. A method of restoring the structural and functional integrity of receptors in the glycocalyx. A method of restoring the glycocalyx and receptors therein and potentiating drug response. A composition for treating disease including the glycocalyx restoring and maintaining compound and an antibody. A composition for treating cardiovascular disease including the glycocalyx restoring and maintaining compound and a MAb anti-PCSK9.

公开(公告)号：US11666591B2

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：US16860768

申请日：2020-04-28

申请人： Curology, Inc.

发明人： David Lortscher

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/194 ,  A61K31/203 ,  A61K31/315 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/7048 ,  A61K8/36 ,  A61K8/362 ,  A61K8/49 ,  A61K8/55 ,  A61K8/58 ,  A61K8/60 ,  A61K9/00 ,  A61K31/20 ,  A61K31/455 ,  A61K31/555 ,  A61K31/665 ,  A61Q19/08 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052

CPC分类号： A61K31/7056 ,  A61K8/361 ,  A61K8/362 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/55 ,  A61K8/58 ,  A61K8/602 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/194 ,  A61K31/20 ,  A61K31/203 ,  A61K31/315 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K31/555 ,  A61K31/665 ,  A61K31/7048 ,  A61Q19/08 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K2800/59 ,  A61K31/315 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/7048 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/4406 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/194 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/203 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising a first anti-acne compound, a second anti-acne compound, and an anti-photoaging compound are described. Methods for the treatment of acne and photoaging using the compositions are also described.

公开(公告)号：US20230142714A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17740260

申请日：2022-05-09

申请人： CORTEXYME, INC.

发明人： Andrei W. Konradi ,  Robert A. Galemmo, JR. ,  Stephen S. Dominy ,  Casey C. Lynch ,  Leslie J. Holsinger

IPC分类号： C07C233/62 ,  C07D401/12 ,  A61K31/655 ,  A61K31/165 ,  C07C245/08 ,  C07C323/42 ,  C07C247/18 ,  C07D261/12 ,  C07C237/42 ,  C07D213/82 ,  A61K31/513 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  A61P31/04 ,  C07F5/02 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4409 ,  C07D413/12 ,  C07C323/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  A61K31/44 ,  C07D257/04 ,  A61K45/06 ,  C07D239/38 ,  C07C317/28 ,  A61K31/42 ,  C07C381/00 ,  C07D213/81 ,  A61K31/41 ,  C07D213/65 ,  C07C247/16 ,  C07D213/70 ,  C07B59/00 ,  A61K31/167 ,  C07C235/10 ,  C07D213/68 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C233/62 ,  C07D401/12 ,  A61K31/655 ,  A61K31/165 ,  C07C245/08 ,  C07C323/42 ,  C07C247/18 ,  C07D261/12 ,  C07C237/42 ,  C07D213/82 ,  A61K31/513 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  A61P31/04 ,  C07F5/02 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4409 ,  C07D413/12 ,  C07C323/40 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  A61K31/44 ,  C07D257/04 ,  A61K45/06 ,  C07D239/38 ,  C07C317/28 ,  A61K31/42 ,  C07C381/00 ,  C07D213/81 ,  A61K31/41 ,  C07D213/65 ,  C07C247/16 ,  C07D213/70 ,  C07B59/001 ,  A61K31/167 ,  C07C235/10 ,  C07D213/68 ,  A61P25/00 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention provides compounds according to Formula I as described herein, and their use for inhibiting the lysine gingipain protease (Kgp) from the bacterium Porphyromonas gingivalis. Also described are gingipain activity probe compounds and methods for assaying gingipain activity are also described, as well as methods for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20190200611A1

公开(公告)日：2019-07-04

申请号：US16353767

申请日：2019-03-14

申请人： IOWA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC.

发明人： Richard J. Martin ,  Alan P. Robertson ,  Brett Van Veller ,  Xiangwei Du ,  Fudan Zheng

IPC分类号： A01N43/40 ,  C07D401/04 ,  A01N55/00 ,  A61K31/4406

CPC分类号： A01N43/40 ,  A01N55/00 ,  A61K31/4406 ,  C07D401/04

摘要： (S)-5-ethynyl-anabasine and derivatives thereof; composition comprising same and a carrier; methods of treating an animal; method of protecting a plant from a pest; and methods of making compound and derivatives.

公开(公告)号：US10077247B2

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：US15542216

申请日：2016-01-08

申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Masaki Asada ,  Kousuke Tani ,  Masaya Hirobe ,  Satonori Higuchi ,  Kazuhiro Fuchibe ,  Ryo Oikawa ,  Tohru Kotani ,  Hirotsugu Takano

IPC分类号： C07D311/96 ,  C07D405/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K33/24 ,  C07C255/63 ,  C07D307/94 ,  C07D231/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D213/56 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C255/60 ,  C07D213/40 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D311/96 ,  A61K9/20 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07C255/60 ,  C07C255/63 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D307/94 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： A medicinal agent for the prevention and/or treatment of diseases caused by EP4 receptor activation. A compound having antagonistic activity against the EP4 receptor is contained as an active ingredient in the medicinal agent. The compound represented by the following general formula (I) as defined in the specification, a salt, an N-oxide, or a solvate thereof, or a prodrug of these is useful as a medicinal component having antagonistic activity against the EP4 receptor for the prevention and/or treatment of diseases caused by EP4 receptor activation.

公开(公告)号：US10071099B2

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：US15301438

申请日：2015-04-03

申请人： NATIONAL CEREBRAL AND CARDIOVASCULAR CENTER

发明人： Kenji Kangawa ,  Hiroshi Hosoda ,  Takashi Nojiri

IPC分类号： A61K31/18 ,  A01N41/06 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29 ,  A61K31/5375 ,  A61K9/00 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/472 ,  A61K31/554

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： Provided are a novel medicament for suppressing or preventing the metastasis of a malignant tumor such as carcinoma, a novel treatment or prevention method for suppressing or preventing the metastasis of a malignant tumor, etc. The medicament comprises a non-peptidic angiotensin type 2 receptor agonist as an active ingredient. In the medicament, the non-peptidic angiotensin type 2 receptor agonist may be, for example, a sulfonyl malonamide compound. The medicament may be a medicament for use in combination with an anticancer agent and/or an antitumor agent.

公开(公告)号：US10053417B2

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：US15806722

申请日：2017-11-08

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07C235/34 ,  C07D261/04 ,  C07D295/32 ,  C07C243/38 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07C235/80 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/192 ,  C07D213/65 ,  A61K45/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4015 ,  C07D307/68 ,  C07D213/61 ,  C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D211/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/42 ,  C07D211/38 ,  C07D211/22 ,  C07C243/32 ,  C07C243/24 ,  C07D493/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07C235/78 ,  C07C235/74 ,  C07C235/20 ,  C07C235/12 ,  C07C233/56 ,  C07D261/02 ,  C07D239/36 ,  C07D405/06 ,  C07D401/04 ,  C07D233/06 ,  C07D309/08 ,  C07C259/04 ,  C07D213/75 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US09987258B2

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：US15120065

申请日：2015-04-06

申请人： H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

发明人： Alejandro V. Villagra ,  Eduardo M. Sotomayor

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Disclosed herein is a method for modulating Program Death Receptor Ligand 1 (PDL1) in a cancer cell, comprising contacting the cell with a composition comprising a histone deacetylase (HDAC) inhibitor. Also disclosed is a method for treating a tumor in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a composition comprising a histone deacetylase (HDAC) inhibitor and a composition comprising a therapeutically effective amount of a Program Death Receptor Ligand 1 (PDL1) inhibitor, a Programmed Death 1 receptor (PD1) inhibitor, or a combination thereof.

公开(公告)号：US20180105485A1

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：US15842032

申请日：2017-12-14

申请人： ICAHN SCHOOL OF MEDICINE AT MOUNT SINAI

发明人： Ming-Ming ZHOU ,  Michael OHLMEYER ,  Adam VINCEK ,  Nilesh ZAWARE

IPC分类号： C07C225/20 ,  C07C237/40 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4965 ,  C07C229/68 ,  C07C229/48 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/277 ,  C07C255/58 ,  A61K31/18 ,  C07C311/38 ,  A61K31/196 ,  C07C229/56 ,  C07C237/30 ,  A61K31/245 ,  C07C229/60 ,  C07D249/04 ,  C07D295/16 ,  C07D235/26 ,  C07D209/08 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D217/02 ,  C07D215/06 ,  C07D241/20 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D295/21 ,  C07D209/40 ,  C07D249/06 ,  C07D215/38 ,  C07D213/76 ,  C07D213/75 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/195 ,  A61K31/166 ,  A61K31/136 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C229/48 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C229/68 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C255/58 ,  C07C311/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D235/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/21 ,  A61K2300/00

摘要： Cyclic vinylogous amides of Formula I are disclosed The compounds are useful for treating diseases that arise from inappropriate activity of proteins containing an acetyl-lysine. The compositions comprise a genus of cyclic vinylogous amides that are inhibitors of bromodomain.