公开(公告)号：US06888032B2

公开(公告)日：2005-05-03

申请号：US10631480

申请日：2003-07-31

Applicant: Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Y. Kwong ,  Eric R. Streiter ,  Jacopo Zanon

Inventor： Stephen L. Buchwald ,  Artis Klapars ,  Fuk Y. Kwong ,  Eric R. Streiter ,  Jacopo Zanon

IPC: C07D333/38 ,  C07B39/00 ,  C07B61/00 ,  C07C17/20 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C25/18 ,  C07C45/63 ,  C07C49/807 ,  C07C51/363 ,  C07C57/60 ,  C07C67/307 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07C321/30 ,  C07C323/09 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/32 ,  C07C323/37 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D307/68 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C319/04

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07B39/00 ,  C07C17/208 ,  C07C45/63 ,  C07C51/363 ,  C07C67/307 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C303/40 ,  C07C319/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/18 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D271/107 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07C25/18 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C49/807 ,  C07C57/60 ,  C07C69/65 ,  C07C323/62 ,  C07C323/37 ,  C07C323/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/09 ,  C07C321/28 ,  C07C311/16 ,  C07C255/35 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C205/12

Abstract: One aspect of the present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-sulfur bond between the sulfur atom of a thiol moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper(II)-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between the carbon atom of cyanide ion and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In another embodiment, the present invention relates to a copper-catalyzed method of transforming an aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide into the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl iodide. Yet another embodient of the present invention relates to a tandem method, which may be practiced in a single reaction vessel, wherein the first step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl iodide from the corresponding aryl, heteroaryl, or vinyl chloride or bromide; and the second step of the method involves the copper-catalyzed formation of an aryl, heteroaryl, or vinyl nitrile, amide or sulfide from the aryl, heteroaryl, or vinyl iodide formed in the first step.

Abstract translation: 本发明的一个方面涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在硫醇部分的硫原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸酯的活性炭之间形成碳 - 硫键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在酰胺的氮原子和芳基，杂芳基或卤化乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜（II）催化方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在氰化物离子的碳原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 在另一个实施方案中，本发明涉及将芳基，杂芳基或氯乙烯或溴化物转化为相应的芳基，杂芳基或碘乙烯的铜催化方法。 本发明的另一个实施方案涉及串联方法，其可以在单个反应容器中实施，其中该方法的第一步骤涉及从相应的芳基铜催化形成芳基，杂芳基或乙烯基碘， 杂芳基或氯乙烯或溴化物; 并且该方法的第二步涉及在第一步中形成的芳基，杂芳基或乙烯基腈，酰胺或硫化物从芳基，杂芳基或乙烯基碘形成铜催化的形成。

公开(公告)号：US06841499B1

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US09700821

申请日：2000-10-06

Applicant: Mark Joseph Burk ,  Arne Gerlach

Inventor： Mark Joseph Burk ,  Arne Gerlach

IPC: B01J27/188 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B41/02 ,  C07B61/00 ,  C07C29/141 ,  C07C31/125 ,  C07C33/46 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19 ,  C07C319/20 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  B01J31/16 ,  B01J31/28 ,  C07C29/14 ,  C07C29/114

CPC classification number: B01J31/1616 ,  B01J21/04 ,  B01J21/08 ,  B01J27/188 ,  B01J31/165 ,  B01J31/2295 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/34 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/842 ,  C07B41/02 ,  C07C29/141 ,  C07C41/26 ,  C07C205/19 ,  C07C319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  Y02P20/588 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C43/23 ,  C07C31/125 ,  C07C33/46

Abstract: A supported catalyst comprises a cationic rhodium(I) complex of the formula wherein R1 and R2 are the same or different hydrocarbon groups of up to 30 C atoms, or R1 and R2 are linked to form a ring, and a heterogeneous support medium that provides anionic binding sites. Such a complex is particularly useful as a catalyst in a process of hydrogenating an aldehyde to produce the corresponding primary alcohol.

Abstract translation: 负载型催化剂包括式（Ⅳ）的R 1和R 2的阳离子铑（I）络合物是至多30个C原子的相同或不同的烃基，或者R 1和R 2与 形成环，以及提供阴离子结合位点的异质支持介质。这种络合物在氢化醛以产生相应的伯醇的方法中作为催化剂特别有用。

公开(公告)号：US6100431A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US88778

申请日：1998-06-02

Applicant: Neil W. Boaz

Inventor： Neil W. Boaz

IPC: C07C45/27 ,  C07C45/32 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/37 ,  C07C205/45 ,  C07C319/14 ,  C07C323/22 ,  C07C319/00

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C201/14 ,  C07C319/14 ,  C07C45/27 ,  C07C45/32

Abstract: The preparation of aromatic ketones substituted with a thioether group at the ortho position is accomplished by the initial reaction of an aromatic nucleus substituted with a halide and an ortho nitro group with a nitroalkane in the presence of a hydroxide base. The resulting ortho-nitroalkyl nitroarene compound is converted to the corresponding ortho-nitroaryl ketone by an oxidative Nef reaction. The aromatic nitro group of the ortho-nitroaryl ketone is replaced with a thioether group by reaction with a thiolate anion, most preferably under phase-transfer conditions. Aromatic ketones may be used to prepare various pharmaceutical and herbicidal compounds.

公开(公告)号：US6096929A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US369300

申请日：1999-08-06

Applicant: Neil W. Boaz

Inventor： Neil W. Boaz

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/11 ,  C07C205/45 ,  C07C319/14 ,  C07C323/22 ,  C07C205/00

CPC classification number: C07C319/14 ,  C07C201/12

Abstract: The preparation of aromatic ketones substituted with a thioether group at the ortho position is accomplished by the initial reaction of an aromatic nucleus substituted with a halide and an ortho nitro group with a nitroalkane in the presence of a hydroxide base. The resulting ortho-nitroalkyl nitroarene compound is converted to the corresponding ortho-nitroaryl ketone by an oxidative Nef reaction. The aromatic nitro group of the ortho-nitroaryl ketone is replaced with a thioether group by reaction with a thiolate anion, most preferably under phase-transfer conditions. Aromatic ketones may be used to prepare various pharmaceutical and herbicidal compounds.

Abstract translation: 在邻位置由硫醚基取代的芳族酮的制备通过在氢氧化物碱存在下，用卤化物和邻硝基取代的芳香核与硝基烷烃的初始反应来实现。 所得邻硝基烷基硝基芳烃化合物通过氧化Nef反应转化成相应的邻硝基芳基酮。 通过与硫醇盐阴离子反应，最优选在相转移条件下，邻硝基芳基酮的芳基硝基被硫醚基取代。 芳族酮可用于制备各种药物和除草化合物。

公开(公告)号：US6069282A

公开(公告)日：2000-05-30

申请号：US084201

申请日：1998-05-21

Applicant: Elke Fritz-Langhals ,  Johannes Freudenreich ,  Norbert Hampp ,  Anton Candussio

Inventor： Elke Fritz-Langhals ,  Johannes Freudenreich ,  Norbert Hampp ,  Anton Candussio

IPC: C07C45/29 ,  C07C47/54 ,  C07C47/542 ,  C07C47/575 ,  C07C49/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C12P7/26 ,  C25B3/02 ,  C07C45/36

CPC classification number: C07C45/29 ,  C07C201/12 ,  C12P7/26 ,  C25B3/02

Abstract: A process for the preparation of vinyl, alkynyl or aryl aldehydes or vinyl, alkynyl or aryl ketones by reaction of vinyl-, alkynyl- or aryl- methanols with the aid of a mediator and an oxidant, wherein the mediator is selected from the group of the aliphatic, cycloaliphatic, heterocyclic or aromatic NO or NOH containing compounds.

Abstract translation: 通过乙烯基，炔基或芳基 - 甲醇借助于介体和氧化剂的反应制备乙烯基，炔基或芳基醛或乙烯基，炔基或芳基酮的方法，其中所述介体选自 脂族，脂环族，杂环或芳族的含NO或NOH的化合物。

公开(公告)号：US6023000A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US82638

申请日：1998-05-21

Applicant: Elke Fritz-Langhals ,  Johannes Freudenreich

Inventor： Elke Fritz-Langhals ,  Johannes Freudenreich

IPC: C12P7/22 ,  C07C29/48 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29 ,  C07C45/36 ,  C07C47/54 ,  C07C47/542 ,  C07C47/575 ,  C07C49/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C221/00 ,  C07C223/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C12P7/24 ,  C12P7/26 ,  C12P13/00 ,  C12P17/00

CPC classification number: C12P17/00 ,  C07C221/00 ,  C07C253/30 ,  C07C29/48 ,  C07C45/28 ,  C07C45/36 ,  C12P7/24

Abstract: A process for the preparation of vinyl, alkynyl or aryl aldehydes or vinyl, alkynyl or aryl ketones includes reacting vinyl-, alkynyl- and aryl- and -methylene compounds with the aid of a mediator and an oxidant, wherein the mediator is selected from the group of the aliphatic, heterocyclic or aromatic NO or NOH containing compounds.

Abstract translation: 制备乙烯基，炔基或芳基醛或乙烯基，炔基或芳基酮的方法包括使乙烯基，炔基和芳基 - 和亚甲基化合物借助于介质和氧化剂反应，其中介体选自 一组脂族，杂环或芳族的含NO或NOH的化合物。

公开(公告)号：US5945548A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US82866

申请日：1998-05-21

Applicant: Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

Inventor： Pierre Duhamel ,  Lucette Duhamel ,  Denis Danvy ,  Thierry Monteil ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC: C07D317/60 ,  B01J27/20 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/04 ,  C07C57/42 ,  C07C57/54 ,  C07C57/58 ,  C07C59/42 ,  C07C59/60 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C201/12 ,  C07C205/50 ,  C07C227/02 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C255/41 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/27 ,  C07C323/29 ,  C07C323/50 ,  C07C323/56 ,  C07C327/32 ,  C07D317/68 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56

CPC classification number: C07D317/68 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C327/32 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07B2200/07

Abstract: Process for the synthesis of .alpha.-substituted acrylic acids of general formula (I) and their application to the synthesis of N-(mercaptoacyl)aminoacid derivatives of formula (II). ##STR1##

Abstract translation: 用于合成通式（I）的α-取代丙烯酸的方法及其在合成式（II）的N-（巯基酰基）氨基酸衍生物中的应用。

公开(公告)号：US5918976A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US933996

申请日：1997-09-19

Applicant: Katuya Hashimoto ,  Toshiyuki Hagiwara ,  Masami Akiyama ,  Kunihisa Tabuchi ,  Nobuhiko Sano

Inventor： Katuya Hashimoto ,  Toshiyuki Hagiwara ,  Masami Akiyama ,  Kunihisa Tabuchi ,  Nobuhiko Sano

IPC: G03C1/015 ,  B01F3/08 ,  B01F15/00 ,  B01J14/00 ,  B01J19/00 ,  B01J19/24 ,  C07C45/63 ,  C07C201/12 ,  C07C205/08 ,  B01F5/10 ,  B01F15/02

CPC classification number: B01F3/088 ,  B01F15/00123 ,  B01J19/2405 ,  B01J19/2415 ,  C07C201/12 ,  C07C45/63 ,  B01J2219/00006 ,  B01J2219/00094

Abstract: Disclosed is a process for forming a compound by mixing at least two components, which comprises the steps of:circulating a specific component along a circulation route; andmixing the specific component with a second component different from the specific component by flowing the second component different from the specific component in the middle of the circulation route under specific mixing conditions to form a compound during circulation,wherein the mixing conditions are controlled so that the mixing conditions are changed accompanied with increase in a formation amount of the compound.

Abstract translation: 公开了通过混合至少两种组分形成化合物的方法，其包括以下步骤：沿着循环路线循环特定组分; 并且在特定混合条件下使特定成分与不同于特定成分的第二成分混合在不同于循环路线中间的特定成分的第二成分，以在循环中形成化合物，其中混合条件被控制使得 混合条件伴随化合物的形成量的增加而变化。

公开(公告)号：US5710343A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US809405

申请日：1997-05-08

Applicant: Reijo Johannes Backstrom

Inventor： Reijo Johannes Backstrom

IPC: C07C201/12 ,  C07C1/12 ,  C07C201/16 ,  C07C205/44 ,  C07C37/055

CPC classification number: C07C201/12 ,  C07C201/16

Abstract: The invention provides a method for the preparation of 3,4-dihydroxy-5-nitrobenzaldehyde by reacting 3-ethoxy-4-hydroxy-5-nitrobenzaldehyde with a reagent comprising zinc chloride, water and hydrogen chloride.

Abstract translation: PCT No.PCT / FI95 / 00513 Sec。 371日期：1997年5月8日 102（e）日期1997年5月8日PCT提交1995年9月20日PCT公布。 出版物WO96 / 09274 日期：1996年3月28日本发明提供通过使3-乙氧基-4-羟基-5-硝基苯甲醛与包含氯化锌，水和氯化氢的试剂反应来制备3,4-二羟基-5-硝基苯甲醛的方法。

公开(公告)号：US5576463A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US398228

申请日：1995-03-03

Applicant: Albert Schnatterer ,  Helmut Fiege

Inventor： Albert Schnatterer ,  Helmut Fiege

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/44 ,  C07C45/32

CPC classification number: C07C201/12

Abstract: The new process for the preparation of 2-nitrobenzaldehydes of the general formula ##STR1## in which X.sub.1 and X.sub.2 either independently of one another represent hydrogen or halogen or one of the substituents represents nitro and the other substituent then represents hydrogen,by oxidation of 2-nitrotoluenes of the general formula ##STR2## in which X.sub.1 and X.sub.2 have the meaning indicated above is characterized in that the oxidation with oxygen or an oxygen-containing gas is carried out in the presence of at least one alkoxyalkylamine as a solvent and in the presence of strong bases.

Abstract translation: 制备通式（I）的2-硝基苯甲醛的新方法，其中X 1和X 2彼此独立地表示氢或卤素或一个取代基表示硝基，而另一个取代基则代表氢，由 其中X1和X2具有上述含义的通式为“IMAGE”（II）的2-硝基甲苯的氧化特征在于用氧或含氧气体进行氧化在至少一种烷氧基烷基胺 作为溶剂，并存在强碱。