公开(公告)号：US4515803A

公开(公告)日：1985-05-07

申请号：US413663

申请日：1982-09-01

申请人： Rainer Henning ,  Hansjorg Urbach ,  Rolf Geiger ,  Volker Teetz ,  Bernward Scholkens

发明人： Rainer Henning ,  Hansjorg Urbach ,  Rolf Geiger ,  Volker Teetz ,  Bernward Scholkens

IPC分类号： C07C275/16 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/24 ,  C07C279/14 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/30 ,  C07C313/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C323/57 ,  C07C323/59 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D213/55 ,  C07D217/12 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D277/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C275/24 ,  C07C323/44 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D213/55 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/64 ,  C07D277/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which n denotes 0-3,R.sup.1 and R.sup.1' are the same or different and denote hydrogen, alkyl or alkenyl, phenyl or benzyl, each substituted as desired;R.sup.2 denotes hydrogen, alkyl or alkenyl;R.sup.3 denotes hydrogen, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or aminoalkyl, alkanoylaminoalkyl, guanidinoalkyl, imidazolylalkyl, indolylalkyl, mercaptoalkyl or alkylthioalkyl, phenylalkyl, hydroxyphenylalkyl, phenoxyalkyl or phenylthioalkyl, or R.sup.2 and R.sup.3, together with the C and N atoms carrying them, denote a saturated or unsaturated 4- to 8-membered monocyclic or 8- to 10-membered bicyclic isocycle or heterocycle, optionally monosubstituted or disubstituted by hydroxyl, alkoxy having 1 to 3 C atoms or alkyl,R.sup.4 denotes hydrogen, alkyl, alkenyl, alkadienyl, alkinyl, alkeninyl or alkadiinyl, cycloalkyl, phenyl, benzyl, phenethyl or phenylpropyl, each of which can be optionally monosubstituted or disubstituted;R.sup.5 denotes hydrogen or alkyl, hydroxyl or alkoxy andR.sup.6 denotes hydrogen, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, alkenyl, optionally monosubstituted or disubstituted phenyl or naphthyl,their salts, a process for their preparation and their use as medicaments.

摘要翻译： 式I的化合物其中n表示0-3，R1和R1'相同或不同，表示氢，烷基或链烯基，苯基或苄基，各自根据需要取代; R2表示氢，烷基或烯基; R3表示氢，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或氨基烷基，烷酰基氨基烷基，胍基烷基，咪唑基烷基，吲哚基烷基，巯基烷基或烷硫基烷基，苯基烷基，羟基苯基烷基，苯氧基烷基或苯硫基烷基，或R2和R3与携带它们的C和N原子一起表示饱和 或不饱和的4至8元单环或8至10元双环的单环或杂环，任选被羟基，具有1至3个C原子的烷氧基或烷基单取代或二取代，R4表示氢，烷基，烯基，链烯基，炔基， 链烯基或烷撑基，环烷基，苯基，苄基，苯乙基或苯基丙基，它们各自可以任选被单取代或二取代; R5表示氢或烷基，羟基或烷氧基，R6表示氢，任选取代的烷基，环烷基，烯基，任选单取代或二取代的苯基或萘基，它们的盐，其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20240059649A1

公开(公告)日：2024-02-22

申请号：US18488215

申请日：2023-10-17

申请人： Promentis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Michael Neary ,  James Nieman ,  Steven Tanis ,  Daniel Lawton ,  Garry Smith

IPC分类号： C07C327/34 ,  C07D327/04 ,  C07D241/08 ,  C07C323/57 ,  C07C323/60 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C327/32 ,  C07C329/06 ,  C07D277/14 ,  C07C327/26 ,  C07D277/08

CPC分类号： C07C327/34 ,  C07D327/04 ,  C07D241/08 ,  C07C323/57 ,  C07C323/60 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C327/32 ,  C07C329/06 ,  C07D277/14 ,  C07C327/26 ,  C07D277/08 ,  A61K31/265

摘要： Novel substituted N-acetyl-L-cysteine (NAC) derivatives and related compounds and methods of using these compounds for the treatment of diseases and/or conditions, including but not limited to diseases and/or conditions of, or involving, the Central Nervous System (CNS), including schizophrenia adrenoleukodystrophy, mitochondrial diseases (e.g. Leigh syndrome, Alpers' disease, and MELAS), Huntington's disease, trichotillomania, HIV-associated neurocognitive disorder, hypoxic-ischemic encephalopathy, drug craving, and drug addiction.

公开(公告)号：USRE49579E1

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：US17103444

申请日：2020-11-24

申请人： University Public Corporation Osaka

发明人： Hidemitsu Nakajima

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/164 ,  C07C323/57

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/164 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C323/57

摘要： [Problem] Provided is a non-peptide compound which can be used as a GAPDH aggregation inhibitor. [Solution] Provided is a GAPDH aggregation inhibitor including as an active ingredient a compound represented by the chemical formula 1 wherein R1, R2, and R3 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, or an aliphatic hydrocarbon group having a carbon number of from 1 to 10, a polysulfurized derivative thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present compound has a GAPDH aggregation inhibitory activity to suppress intracerebral aggregation of various proteins involved in cerebral neurodegenerative diseases, thereby contributing to improvement in various brain neurological diseases associated with aggregation of these proteins such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and cerebral infarction, and prevention of advanced seriousness of these diseases.

公开(公告)号：US20160122313A1

公开(公告)日：2016-05-05

申请号：US14533128

申请日：2014-11-05

申请人： Mahesh Kandula

发明人： Mahesh Kandula

IPC分类号： C07D339/04 ,  C07C323/57 ,  C07C233/63

CPC分类号： C07D339/04 ,  C07B2200/09 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/04

摘要： The invention relates to the compounds of formula I or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers and hydrates thereof. The pharmaceutical compositions comprising an effective amount of compounds of formula I, and methods for treating or preventing diabetes may be formulated for oral, buccal, rectal, topical, transdermal, transmucosal, intravenous, parenteral administration, syrup, or injection. Such compositions may be used to treatment of metabolic syndrome, insulin resistance, glucose intolerance, hyperinsulinemia, diabetes mellitus, diabetes insipidus, hyperglycemia and diabetic complications.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，以及其多晶型物，溶剂合物，对映体，立体异构体和水合物。 包含有效量的式I化合物的药物组合物，以及用于治疗或预防糖尿病的方法可以配制用于口服，口腔，直肠，局部，透皮，经粘膜，静脉内，肠胃外给药，糖浆或注射。 此类组合物可用于治疗代谢综合征，胰岛素抵抗，葡萄糖耐受不良，高胰岛素血症，糖尿病，尿崩症，高血糖症和糖尿病并发症。

公开(公告)号：US20150374627A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14850526

申请日：2015-09-10

申请人： YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM LTD.

发明人： Simon BENITA ,  Taher NASSER ,  Nour KARRA ,  Amit BADIHI

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K38/23 ,  A61K9/00 ,  A61K38/28 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  C07C323/57 ,  A61K38/13

CPC分类号： A61K38/13 ,  A61K8/11 ,  A61K8/85 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K38/23 ,  A61K38/28 ,  A61K39/3955 ,  A61K49/0054 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/412 ,  A61K2800/413 ,  A61K2800/56 ,  A61Q19/00 ,  C07C323/57 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a poly(lactic glycolic) acid (PLGA) nanoparticle associated with therapeutic agents for a variety of therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及与各种治疗应用的治疗剂相关的聚（乳酸乙醇酸）（PLGA）纳米颗粒。

公开(公告)号：US08247602B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US13246688

申请日：2011-09-27

申请人： John Howard Hutchinson ,  Thomas Jon Seiders ,  Jeannie M. Arruda

发明人： John Howard Hutchinson ,  Thomas Jon Seiders ,  Jeannie M. Arruda

IPC分类号： C07C323/57 ,  C07C321/20 ,  C07C229/18 ,  A61K31/167 ,  A61K31/10

CPC分类号： C07C323/42 ,  A61K31/235 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions that include the compounds described herein, and methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone or in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为PGD 2受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物，以及将PGD2受体单独或与其它化合物组合使用的这些拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其它PGD2依赖性或PGD2介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20040122098A1

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：US10635342

申请日：2003-08-06

发明人： Nwe Y. BaMaung ,  Richard A. Craig ,  Jack Henkin ,  Megumi Kawai ,  Xenia B. Searle ,  George S. Sheppard ,  Jieyi Wang

IPC分类号： A61K031/195 ,  C07C229/22 ,  C07C323/57

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C229/22 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/16 ,  C07C317/48 ,  C07C323/58 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D307/88

摘要： Compounds having the formula 1 are useful for treating conditions which arise from or are exacerbated by angiogenesis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

摘要翻译： 具有该式的化合物可用于治疗由血管生成引起或加重的病症。 还公开了包含该化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法，抑制血管发生的方法和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US06060476A

公开(公告)日：2000-05-09

申请号：US204827

申请日：1994-03-02

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/10

摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5527824A

公开(公告)日：1996-06-18

申请号：US437143

申请日：1995-05-05

申请人： Robert A. Scherrer

发明人： Robert A. Scherrer

IPC分类号： C07C229/52 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/41 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C215/76 ,  C07C227/00 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C229/54 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C241/00 ,  C07C251/22 ,  C07C251/24 ,  C07C253/00 ,  C07C255/59 ,  C07C311/02 ,  C07C311/03 ,  C07C313/00 ,  C07C323/57 ,  C07C323/63 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C255/00

摘要： Substituted Di-T-Butylphenols useful for inhibiting the synthesis of leukotrienes are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于抑制白细胞三烯合成的取代的二叔丁基酚。

公开(公告)号：US5523456A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US315046

申请日：1994-09-29

申请人： Gerald E. Stokker ,  Samuel L. Graham

发明人： Gerald E. Stokker ,  Samuel L. Graham

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K38/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/14 ,  C07C237/12 ,  C07C255/24 ,  C07C317/48 ,  C07C323/57 ,  C07D309/30 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07C317/02 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07K5/06026

摘要： The present invention comprises analogs of the CAAX motif of the protein Ras that is modified by farnesylation in vivo. These CAAX analogs inhibit the farnesylation of Ras. Furthermore, these CAAX analogues differ from those previously described as inhibitors of Ras farnesyl transferase in that they do not have a thiol moiety. The lack of the thiol offers unique advantages in terms of improved pharmacokinetic behavior in animals, prevention of thiol-dependent chemical reactions, such as rapid autoxidation and disulfide formation with endogenous thiols, and reduced systemic toxicity. Further contained in this invention are chemotherapeutic compositions containing these farnesyl transferase inhibitors and methods for their production.