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    Fibrin-binding peptides and conjugates thereof
    54.
    发明授权
    Fibrin-binding peptides and conjugates thereof 有权
    纤维蛋白结合肽及其缀合物

    公开(公告)号：US08278274B2

    公开(公告)日：2012-10-02

    申请号：US12517239

    申请日：2007-12-11

    申请人： Philippe Bussat ,  Bernard Lamy ,  Edmund R. Marinelli ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Philippe Bussat ,  Bernard Lamy ,  Edmund R. Marinelli ,  Sibylle Pochon ,  Bo Song ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61K38/36

    CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/085 ,  A61K49/124 ,  C07K7/06 ,  G01N33/532 ,  G01N33/574 ,  G01N33/86 ,  G01N2500/04

    摘要： Fibrin-binding peptides having high binding affinity and excellent physical characteristics compared to previously known fibrin-binding peptides are provided. These fibrin-binding peptides may be conjugated to a detectable label or a therapeutic agent and used to detect and facilitate treatment of pathological conditions associated with the presence of fibrin such as thrombic, angiogenic and neoplastic conditions. These peptides may be used in imaging processes such as MRI, ultrasound and nuclear medicine imaging (e.g. PET, scintigraphic imaging, etc.). The peptides may also be used therapeutically. The present invention also provides processes and methods for making and using such peptides and conjugates thereof.

    摘要翻译： 提供了与先前已知的纤维蛋白结合肽相比具有高结合亲和力和优异物理特性的纤维蛋白结合肽。 这些纤维蛋白结合肽可以缀合到可检测标记或治疗剂，并用于检测和促进治疗与血纤维蛋白如血栓形成和血管生成和肿瘤状况有关的病理状况。 这些肽可以用于诸如MRI，超声和核医学成像（例如PET，闪烁照相成像等）的成像过程中。 肽也可以在治疗上使用。 本发明还提供了制备和使用这些肽及其缀合物的方法和方法。

    Linkable sialyl Lewis X analogs
    57.
    发明授权
    Linkable sialyl Lewis X analogs 有权
    可连接的唾液酰Lewis X类似物

    公开(公告)号：US07422733B2

    公开(公告)日：2008-09-09

    申请号：US10432914

    申请日：2001-11-29

    申请人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishua Pillai ,  Edmund E. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

    发明人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishua Pillai ,  Edmund E. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

    IPC分类号： A61B8/00 ,  A61B8/13 ,  A61K31/702 ,  A61K9/127

    CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K49/0002 ,  C07H7/02 ,  C07H15/00

    摘要： Disclosed herein is a class of linkable tetrasaccharide compounds that includes the amino phenyl glycoside of sialyl Lewis X (SLeX) and related analogs. These compounds have conjugatable nucleophilic groups, making them useful in preparing multimeric SLeX compositions. In particular, the disclosed SLeX compounds can be used to prepare selectin binding ligand conjugates by linking them to a reporter moiety, such as a contrast agent, a radiodiagnostic agent, or a cytotoxic or chemotherapeutic agent. The SLeX compounds and conjugates of the invention exhibit binding to selectin that is similar to native Sialyl Lex, and are, therefore, useful for diagnosing and treating selectin-mediated disorders and related conditions.

    摘要翻译： 本文公开的是一类可连接的四糖化合物，其包括唾液酸基路易斯X（SLE）X的氨基苯基糖苷和相关的类似物。 这些化合物具有可共轭的亲核基团，使得它们可用于制备多聚体SLeX组合物。 特别地，所公开的SLex X化合物可用于通过将选择素结合配体缀合物连接到报道部分如造影剂，放射性诊断剂或细胞毒性或化学治疗剂来制备选择素结合配体缀合物。 本发明的SLe <！ - SIPO - >化合物和缀合物显示出与天然唾液酸酯类似的选择蛋白结合，因此可用于诊断和治疗选择素介导的病症 和相关条件。