公开(公告)号：US5631402A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US488430

申请日：1995-06-07

申请人： Shuhei Miyazawa ,  Shigeki Hibi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Takashi Mori ,  Yorihisa Hoshino ,  Mitsuo Nagai ,  Kouichi Kikuchi ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu ,  Masanori Mizuno

发明人： Shuhei Miyazawa ,  Shigeki Hibi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Takashi Mori ,  Yorihisa Hoshino ,  Mitsuo Nagai ,  Kouichi Kikuchi ,  Hisashi Shibata ,  Kazuo Hirota ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu ,  Masanori Mizuno

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07D451/04 ,  C07D451/12 ,  C07C229/40 ,  C07C229/52

CPC分类号： C07D451/04

摘要： An aminobenzoic acid derivative represented by the following general formulas (I), (I-2) or (I-3), or a pharmacologically acceptable salt thereof, which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio and which is efficacious as a drug for patients with gastrointestinal unindentified complaints: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a group such as an alkynyl or cyanoalkyl group; R.sup.2 represents a group such as an amino or acylamino group; R.sup.3 represents a halogen atom; X represents --O-- or --NH--; and A represents an oxygen or sulfur atom.

摘要翻译： 由以下通式（I），（I-2）或（I-3）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其平衡活性显示出5-羟色胺拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性 （I-2）和（IMA）（I-3），其中R1表示诸如炔基或氰基烷基的基团 ; R2表示氨基或酰氨基等基团。 R3表示卤原子; X表示-O-或-NH-; A表示氧或硫原子。

公开(公告)号：US5624683A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US192603

申请日：1994-02-07

申请人： Hidenobu Andoh ,  Sumio Watanabe ,  Yasuo Miyake

发明人： Hidenobu Andoh ,  Sumio Watanabe ,  Yasuo Miyake

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/26 ,  A61K31/551

CPC分类号： A61K9/2081 ,  A61K31/551 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/961 ,  Y10S514/965

摘要： A sustained-release multi-granule tablet is obtained by compressing sustained-release granules, which contains a basis, and a formulation adjuvant. Each of the granules has been coated in advance with a layer of the formulation adjuvant and/or a layer of a mixture of the formulation adjuvant and the basis. The tablet releases an active substance at a suitable velocity into the digestion tract, resulting in that the inbalance in the absorption of the drug in each patient and among individual patients is minimized to achieve maximum bioavailability.

摘要翻译： 通过压缩含有基础的缓释颗粒和制剂佐剂获得缓释多颗粒片剂。 预先将各颗粒剂用制剂佐剂层和/或制剂佐剂和基质的混合物层进行包衣。 片剂以适当的速度将活性物质释放到消化道中，导致每个患者和个体患者中药物吸收的不平衡被最小化以达到最大生物利用度。

公开(公告)号：US5624671A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US438494

申请日：1995-05-10

申请人： Seiichi Araki ,  Mamoru Suzuki ,  Masatoshi Fujimoto ,  Tadashi Ueki

发明人： Seiichi Araki ,  Mamoru Suzuki ,  Masatoshi Fujimoto ,  Tadashi Ueki

IPC分类号： A23K1/16 ,  A23K1/18 ,  A61K36/00 ,  A61K36/28 ,  A61K36/282 ,  A61K36/31 ,  A61K36/738 ,  A61K39/39 ,  A61K35/78 ,  A01K39/00 ,  A23L1/00

CPC分类号： A61K36/738 ,  A23K20/10 ,  A23K50/30 ,  A61K36/28 ,  A61K36/282 ,  A61K36/31 ,  A61K39/39 ,  Y10S514/867

摘要： A pharmaceutical composition or feed, which is useful for immunopotentiating and protecting an animal from infectious diseases, regulating a function of the digestive tract, improving antibiotic absorption, accelerating growth of an animal or improving egg production rate, egg weight, egg quality or eggshell strength of an animal, comprising a pharmaceutically effective amount of a substance selected from the group consisting of Rosa roxburghii, Artemisiae argyi folium and Brassica oleracea var. capitata L. and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 一种药物组合物或饲料，其可用于免疫增强和保护动物免受感染性疾病，调节消化道功能，改善抗生素吸收，促进动物生长或提高产卵率，蛋重，蛋质量或蛋壳强度 其包含药学上有效量的选自罗莎，罗汉果，芸苔和甘蓝油菜的物质。 capitata L.和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US5599707A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US370789

申请日：1995-01-10

申请人： Yusuke Nakamura ,  Takaaki Sato

发明人： Yusuke Nakamura ,  Takaaki Sato

IPC分类号： A61B10/00 ,  A61K39/395 ,  C07K14/47 ,  C07K16/00 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12N15/19 ,  C12P21/02 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/68 ,  C12R1/19 ,  C12R1/865 ,  C12R1/91 ,  G01N33/53 ,  C07H21/04 ,  C12N15/85

CPC分类号： C07K14/4703

摘要： A human prohibitin gene, a protein coded for by said gene, a gene analysis reagent to be used with them, and a quantitative determination of prohibitin in a biological sample by an immunological technique with the use of an antihuman prohibitin antibody and a method for analyzing a prohibitin gene of a human tissue for the occurrence of mutation by the PCR method with the use of oligonucleotides having partial base sequences of said gene as primers.

摘要翻译： 人类禁忌蛋白基因，由所述基因编码的蛋白质，与其一起使用的基因分析试剂，以及通过使用抗人类抗体蛋白抗体的免疫学技术定量测定生物样品中的禁忌蛋白和分析方法 通过使用具有所述基因的部分碱基序列的寡核苷酸作为引物的PCR方法发生突变的人体组织的prohibitin基因。

公开(公告)号：US5576322A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US196110

申请日：1994-02-18

申请人： Yasutaka Takase ,  Nobuhisa Watanabe ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Teiji Kimura ,  Takao Saeki ,  Hideyuki Adachi ,  Tadakazu Tokumura ,  Hisatoshi Mochida ,  Yasunori Akita ,  Shigeru Souda

发明人： Yasutaka Takase ,  Nobuhisa Watanabe ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Teiji Kimura ,  Takao Saeki ,  Hideyuki Adachi ,  Tadakazu Tokumura ,  Hisatoshi Mochida ,  Yasunori Akita ,  Shigeru Souda

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  B60S1/16 ,  B60S1/24 ,  C07D215/48 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/86 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D521/00 ,  F16C7/02 ,  F16C11/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/84 ,  C07D239/86 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention is directed to certain 2,4-diaminoquinazoline compounds, their pharmaceutically acceptable salts, the pharmaceutical compositions comprising those compounds and their therapeutic methods of use. The compounds possess anti-ischemic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01258 Sec。 371日期1994年2月18日 102（e）日期1994年2月18日PCT提交1992年9月30日PCT公布。 出版物WO93 / 07124 日期1994年4月15日本发明涉及某些2,4-二氨基喹唑啉化合物，其药学上可接受的盐，包含那些化合物的药物组合物及其治疗方法。 该化合物具有抗缺血活性。

公开(公告)号：US5559236A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US471465

申请日：1995-06-06

申请人： Yoshio Urawa ,  Ken Furukawa ,  Toshikazu Shimizu ,  Yoji Yamagishi ,  Tomio Tsurugi ,  Tomio Ichino

发明人： Yoshio Urawa ,  Ken Furukawa ,  Toshikazu Shimizu ,  Yoji Yamagishi ,  Tomio Tsurugi ,  Tomio Ichino

IPC分类号： C07C63/72 ,  C07C65/105 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D309/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C63/72 ,  C07C65/105 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07D213/75 ,  C07D263/10 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D309/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides an industrially advantageous process for preparing a 2-alkyl-3-(biphenyl-4-yl)methyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridine derivative represented by the following formula (II) which is a precursor of an antagonist against an angiotensin II receptor useful as an antihypertensive drug, a biphenyl derivative which is a precursor of the substituent of the pyridine derivative, a process for the preparation thereof, and an intermediate useful for the preparation of the biphenyl derivative: ##STR1## The 2-alkyl-3-(biphenyl-4-yl)methyl-3H-imidazo-[4,5-b]pyridine derivative can be prepared in a high yield according to the present invention from a 2-amino-5-halogeno-3-nitropyridine derivative through amidation, N-alkylation and reductive cyclization. The halogen atom introduced at the 5-position as a protective group against nitration can be eliminated simultaneously in the step which is conducted thereafter. Thus, this process is industrially advantageous. Further, the biphenyl derivative of the present invention is excellent in reactivity and purity of the product, thus being an intermediate suitable for the industrial production.

摘要翻译： 本发明提供了制备由下式（II）表示的2-烷基-3-（联苯-4-基）甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶衍生物的工业上有利的方法，其为前体 可用作抗高血压药物的血管紧张素II受体的拮抗剂，作为吡啶衍生物的取代基的前体的联苯衍生物，其制备方法和用于制备联苯衍生物的中间体：（II）2-烷基-3-（联苯-4-基）甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶衍生物可以按照本发明从2-氨基 -5-卤代-3-硝基吡啶衍生物通过酰胺化，N-烷基化和还原环化。 在其后进行的步骤中可以同时消除在5位引入作为硝化保护基的卤素原子。 因此，该方法在工业上是有利的。 此外，本发明的联苯衍生物的产物的反应性和纯度优异，因此是适于工业化生产的中间体。

公开(公告)号：US5554615A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US300564

申请日：1994-09-06

申请人： Hiroaki Nomura ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Norihiro Ueda ,  Kyosuke Kitoh

发明人： Hiroaki Nomura ,  Toru Haneda ,  Yoshihiko Kotake ,  Norihiro Ueda ,  Kyosuke Kitoh

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/70

摘要： A novel pyrimidine derivative having an excellent antitumor activity, which is represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydroxyl or amino group; R.sup.2 represents a phenylene, pyridinediyl, thiendiyl, furandiyl or thiazoldiyl group, --CO.sub.2 R.sup.5 and --CO.sub.2 R.sup.6 may be the same or different from each other and each represents a carboxyl group or a carboxylic acid ester, the part ##STR2## A represents an oxygen atom, a group represented by the formula: ##STR3## (wherein R.sup.3 and R.sup.4 may be the same or different from each other and each represents a hydrogen or halogen atom or a hydrocarbon group which may be substituted, or alternatively R.sup.3 and R.sup.4 may be united to form an alkylidene group which may be substituted) or a group represented by the formula: ##STR4## (wherein R.sup.70 represents a hydrogen atom or a hydrocarbon group), and n is an integer of 1 to 3, provided that the compound in which R.sup.1 represents oxygen, and hydrogen is attached to nitrogen at 3-position is included in the above shown definition, a process for preparation the same, and an antitumor drug containing the same.

摘要翻译： 一种具有优异抗肿瘤活性的新型嘧啶衍生物，其由下列通式（I）表示或其药理学上可接受的盐：其中R 1表示羟基或氨基; R2代表亚苯基，吡啶二基，噻二基，呋喃二基或噻二唑基，-CO 2 R 5和-CO 2 R 6可以相同或不同，各自表示羧基或羧酸酯，部分 氧原子，由下式表示的基团：彼此不同，各自表示氢或卤素原子或可被取代的烃基，或者R3和R4可以相互结合形成可被取代的亚烷基） 或由下式表示的基团：其中R 70表示氢原子或烃基，n为1〜3的整数，条件是其中R1表示氧，氮与氮连接的化合物 在上述定义中包括3-位，其制备方法和含有该定义的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：US5530118A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US161817

申请日：1993-12-06

申请人： Hitoshi Oinuma ,  Takashi Hasegawa ,  Tadanobu Takamura ,  Kenichi Nomoto ,  Yoshiharu Daiku ,  Toshihiko Naito ,  Sachiyuki Hamano

发明人： Hitoshi Oinuma ,  Takashi Hasegawa ,  Tadanobu Takamura ,  Kenichi Nomoto ,  Yoshiharu Daiku ,  Toshihiko Naito ,  Sachiyuki Hamano

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C309/88 ,  C07C311/00 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D211/00 ,  C07D211/58 ,  C07D213/00 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/40 ,  C07D223/12 ,  C07D233/60 ,  C07D239/69 ,  C07D243/08 ,  C07D277/44 ,  C07D277/52 ,  C07D295/135 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D521/00 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C309/88 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/19 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D215/40 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/69 ,  C07D249/08 ,  C07D277/52 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/66

摘要： A novel benzenesulfonamide derivative represented by the formula: ##STR1## has an inhibitory activity against phospholipase A.sub.2, so that it is effective in the treatment of diseases for which such an activity is efficacious.

摘要翻译： 由下式表示的新型苯磺酰胺衍生物：＆lt; IMAGE＆gt;对磷脂酶A2具有抑制活性，因此在治疗这种活性有效的疾病方面是有效的。

公开(公告)号：US5504088A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US165490

申请日：1993-12-13

申请人： Hachiro Sugimoto ,  Masahiro Yonaga ,  Norio Karibe ,  Youichi Iimura ,  Satoshi Nagato ,  Atsushi Sasaki ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Hiroo Ogura ,  Takashi Kosasa ,  Kumi Uchikoshi ,  Kiyomi Yamatsu

发明人： Hachiro Sugimoto ,  Masahiro Yonaga ,  Norio Karibe ,  Youichi Iimura ,  Satoshi Nagato ,  Atsushi Sasaki ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Hiroo Ogura ,  Takashi Kosasa ,  Kumi Uchikoshi ,  Kiyomi Yamatsu

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D263/58 ,  C07D265/18 ,  C07D265/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/99 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The cyclic amide derivative is defined by the formula (I) or a salt thereof:R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.n --Zin which R.sup.1 is a group derived from a cyclic amide compound, substituted or unsubstituted, n is zero or an integer of 1 to 10 and Z is ##STR1## R.sup.2 being an aryl, a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, m being an integer of 1 to 6, R.sup.3 being hydrogen or a lower alkyl, R.sup.4 being an aryl or a substituted aryl, a cycloalkyl or a heterocyclic group, p being an integer of 1 to 6, provided that the cyclic amide compound is quinazoline-on or quinazoline-dion, R.sup.2 and R.sup.4 are neither aryl nor substituted aryl. The cyclic amide compound is pharmacologically effective to prevent and treat diseases due to insufficiency of the central choline functions.

摘要翻译： 环酰胺衍生物由式（I）或其盐定义：R 1（CH 2）n Z，其中R 1是衍生自环状酰胺化合物的基团，取代或未取代的，n为0或1〜10的整数 Z为芳基，取代芳基，环烷基或杂环基，m为1〜6的整数，R 3为氢或低级烷基，R 4为（R 1） 作为芳基或取代的芳基，环烷基或杂环基，p为1〜6的整数，条件是环状酰胺化合物为喹唑啉或喹唑啉二酮，R2和R4既不是芳基也不是取代的芳基。 环酰胺化合物在预防和治疗由于中枢胆碱功能不足引起的疾病方面具有药理作用。

公开(公告)号：US5498634A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US380589

申请日：1995-01-30

申请人： Yasuhiro Kabasawa ,  Fumihiro Ozaki ,  Keiji Ishibashi ,  Takashi Hasegawa ,  Hitoshi Oinuma ,  Toshiaki Ogawa ,  Hideyuki Adachi ,  Hiroshi Katoh ,  Kohtarou Kodama ,  Hideto Ohara ,  Nobuyuki Mori ,  Norio Minami

发明人： Yasuhiro Kabasawa ,  Fumihiro Ozaki ,  Keiji Ishibashi ,  Takashi Hasegawa ,  Hitoshi Oinuma ,  Toshiaki Ogawa ,  Hideyuki Adachi ,  Hiroshi Katoh ,  Kohtarou Kodama ,  Hideto Ohara ,  Nobuyuki Mori ,  Norio Minami

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/92 ,  C07D233/95 ,  C07D471/04 ,  A61K31/35 ,  C07D309/08

CPC分类号： C07D233/92 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a thioformamide derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is highly safe, easy to use, and useful as an excellent hypotensive or heart disease remedy: ##STR1## wherein Y represents ##STR2## or the like [wherein R.sup.7 represents benzyloxy or the like; R.sup.11 and R.sup.12 each represent hydrogen, hydroxyl, benzoyloxy, benzyloxy, ##STR3## (wherein R.sup.14 and R.sup.15 each represent hydrogen, benzyl or the like) or the like];Z represents --CH.sub.2 -- or the like; A represents imidazolyl or imidazopyridyl which may have one or two substituents, or the like; R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen, lower alkyl or the like; and R.sup.3 and R.sup.4 each represent hydrogen, lower alkyl or the like.

摘要翻译： 本发明提供由下列通式（I）表示的硫代甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其安全性高，易于使用，可用作优异的降血压或心脏病治疗药物：其中 Y表示 等[其中R7表示苄氧基等; R 11和R 12各自表示氢，羟基，苯甲酰氧基，苄氧基，（其中R 14和R 15各自表示氢，苄基等）等。 Z表示-CH 2 - 等; A表示可具有一个或两个取代基的咪唑基或咪唑并吡啶等; R 1和R 2各自表示氢，低级烷基等; R 3和R 4各自表示氢，低级烷基等。