公开(公告)号：US06784295B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US10376224

申请日：2003-03-03

申请人： Adriano Indolese ,  Anita Schnyder

发明人： Adriano Indolese ,  Anita Schnyder

IPC分类号： C07B3704

CPC分类号： C07F15/006 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/181 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/42 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2231/4261 ,  B01J2531/824 ,  C07B37/04 ,  C07C2/861 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C67/343 ,  C07C67/36 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C227/10 ,  C07C253/30 ,  C07C2531/24 ,  C07D213/57 ,  C07D295/192 ,  C07C49/782 ,  C07C69/734 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C69/738 ,  C07C69/618 ,  C07C211/55 ,  C07C229/44 ,  C07C255/33 ,  C07C255/57 ,  C07C205/06 ,  C07C205/56 ,  C07C43/205

摘要： Process for the coupling of a) nucleophiles selected from the group alcohols, thioles, amines, metallised hydrocarbons, CH-acidic compounds and metal cyanides, or of b) carbon monoxide mixed with water, alcohols, ammonia, primary or secondary amines, to organic compounds selected from the group of leaving-group-containing aromatics, hetero-aromatics with a C-bonded leaving group, aromatic or hetero-aromatic methyl compounds with a leaving group bonded to the methyl group, ethylenically unsaturated organic compounds with a C-bonded leaving group, or organic allyl compounds with a leaving group in allyl position, or c) vinyl compounds with leaving-group-containing aromatics, whilst cleaving the leaving group in the presence of Pd complexes with monophospholine ligands as the catalyst, whereby variants b) and c) are carried out in the presence of an inorganic base or organic nitrogen base, the process being characterised in that the Pd complex contains secondary monophosphines with aliphatic, branched or cyclic substituents as ligands.

摘要翻译： 偶联选自醇，硫醇，胺，金属化烃，CH-酸性化合物和金属氰化物的碱金属盐或b）与水，醇，氨，伯或仲胺混合的一氧化碳与选择的有机化合物的方法 来自含离去基团的芳族化合物，具有C键离去基团的杂芳族化合物，具有与甲基键合的离去基团的芳族或杂芳族甲基化合物，具有C键离去基团的烯属不饱和有机化合物 或具有离去基团的烯丙基位置的有机烯丙基化合物，orc）具有离去基团的芳族化合物的乙烯基化合物，同时在与单磷酸配体作为催化剂的Pd络合物存在下切割离去基团，其中变体b）和c） 在无机碱或有机氮碱的存在下进行，其特征在于Pd配合物含有具有脂肪族的二次单膦 ，支链或环状取代基作为配体。

公开(公告)号：US20030125563A1

公开(公告)日：2003-07-03

申请号：US10272501

申请日：2002-10-15

发明人： Stephen L. Buchwald ,  Daniel H. Appella ,  Yasunori Moritani ,  Ryo Shintani ,  Valdas Jurkauskas

IPC分类号： C07F007/22 ,  C07F007/02 ,  C07D213/26

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C45/58 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C45/78 ,  C07C67/303 ,  C07C67/347 ,  C40B40/00 ,  C07C255/33

摘要： One aspect of the present invention relates to methods for the transition-metal-catalyzed asymmetric 1,4-addition of a nucleophile, e.g., hydride, to cyclic and acyclic enoates and enones. In certain embodiments of the methods of the present invention, the transition metal catalyst consists essentially of copper and an asymmetric bidentate bisphosphine ligand.

公开(公告)号：US20020156295A1

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：US10004101

申请日：2001-10-23

发明人： Stephen L. Buchwald ,  David W. Old ,  John P. Wolfe ,  Michael Palucki ,  Ken Kamikawa

IPC分类号： C07F009/80 ,  C07F009/74 ,  C07F009/28 ,  C07D305/00 ,  C07D203/04

CPC分类号： C07C1/26 ,  C07C1/321 ,  C07C17/16 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C29/38 ,  C07C37/18 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/675 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2531/24 ,  C07C2531/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4875 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/65719 ,  C07F15/0066 ,  C07C25/18 ,  C07C49/255 ,  C07C49/213 ,  C07C49/657 ,  C07C49/67 ,  C07C49/84 ,  C07C49/245 ,  C07C49/755 ,  C07C49/215 ,  C07C49/683 ,  C07C47/575 ,  C07C49/782 ,  C07C69/92 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C251/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C15/14 ,  C07C35/21 ,  C07C33/24 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C39/15 ,  C07C35/08

摘要： One aspect of the present invention relates to novel ligands for transition metals. A second aspect of the present invention relates to the use of catalysts comprising these ligands in transition metal-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming reactions. The subject methods provide improvements in many features of the transition metal-catalyzed reactions, including the range of suitable substrates, reaction conditions, and efficiency.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及用于过渡金属的新配体。 本发明的第二方面涉及包含这些配体的催化剂在过渡金属催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成反应中的用途。 本发明方法提供了过渡金属催化反应的许多特征的改进，包括合适底物的范围，反应条件和效率。

公开(公告)号：US20020119953A1

公开(公告)日：2002-08-29

申请号：US09942258

申请日：2001-08-28

发明人： Carlo Brugnara ,  Jose Halperin ,  Emile M. Bellott JR. ,  Mark Froimowitz ,  Richard John Lombardy ,  John J. Clifford ,  Ying-Duo Gao ,  Reem M. Haidar ,  Eugene W. Kelleher ,  Falguni M. Kher ,  Adel M. Moussa ,  Yesh P. Sachdeva ,  Minghua Sun ,  Heather N. Taft

IPC分类号： A61K031/695 ,  A61K031/675 ,  A61K031/66 ,  A61K031/555 ,  A61K031/41

CPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/15 ,  A61K31/381 ,  C07C15/16 ,  C07C17/35 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C33/34 ,  C07C33/46 ,  C07C39/367 ,  C07C43/164 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/44 ,  C07C47/23 ,  C07C47/273 ,  C07C49/215 ,  C07C49/233 ,  C07C57/38 ,  C07C57/40 ,  C07C57/58 ,  C07C69/616 ,  C07C69/65 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C233/11 ,  C07C239/22 ,  C07C255/33 ,  C07C255/35 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/20 ,  C07D213/30 ,  C07D295/145 ,  C07D307/33 ,  C07F7/081 ,  C07F7/30 ,  C07F9/5352

摘要： The present invention provides a class of chemical compounds useful as efficacious drugs in the treatment of sickle cell disease and diseases characterized by unwanted or abnormal cell proliferation, and in particular inflammatory diseases associated with unwanted cellular proliferation. The active compounds are substituted triaryl methane compounds or analogues thereof where one or more of the aryl groups is replaced with a heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl group and/or the tertiary carbon atom is replaced with a different atom such as Si, Ge, N or P. the compounds inhibit mammalian cell proliferation, inhibit the Gardos channel of erythrocytes, reduce sickle erythrocyte dehydration and/or delay the occurrence of erythrocyte sickling or deformation.

摘要翻译： 本发明提供了一类用于治疗镰状细胞疾病的有效药物的化合物和特征在于不想要的或异常细胞增殖的疾病，特别是与不想要的细胞增殖相关的炎性疾病。 活性化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物，其中一个或多个芳基被杂芳基，环烷基或杂环烷基代替，和/或叔碳原子被不同的原子代替，例如Si，Ge，N或 该化合物抑制哺乳动物细胞增殖，抑制红细胞的Gardos通道，减少镰状红细胞脱水和/或延缓红细胞镰状或变形的发生。

公开(公告)号：US06395916B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09113478

申请日：1998-07-10

申请人： Stephen L. Buchwald ,  John P. Wolfe ,  David W. Old ,  Ken Kamikawa ,  Michael Palucki

发明人： Stephen L. Buchwald ,  John P. Wolfe ,  David W. Old ,  Ken Kamikawa ,  Michael Palucki

IPC分类号： C07F704

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C1/26 ,  C07C17/263 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/12 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4875 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/65719 ,  C07F15/0066 ,  C07C25/18 ,  C07C49/255 ,  C07C49/213 ,  C07C49/657 ,  C07C49/67 ,  C07C49/84 ,  C07C49/245 ,  C07C49/755 ,  C07C49/215 ,  C07C49/683 ,  C07C47/575 ,  C07C49/782 ,  C07C69/92 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C251/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C43/225 ,  C07C43/205

摘要： One aspect of the present invention relates to novel, electron-rich bidentate ligands for transition metals. A second aspect of the present invention relates to the use of catalysts comprising these ligands in transition metal-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming reactions. The subject methods provide improvements in many features of the transition metal-catalyzed reactions, including the range of suitable substrates, reaction conditions, and efficiency.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及用于过渡金属的新型富电子二齿配位体。 本发明的第二方面涉及包含这些配体的催化剂在过渡金属催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成反应中的用途。 本发明方法提供了过渡金属催化反应的许多特征的改进，包括合适底物的范围，反应条件和效率。

公开(公告)号：US20020026060A1

公开(公告)日：2002-02-28

申请号：US09840486

申请日：2001-04-23

发明人： Paula Nanette Belloni ,  Synese Jolidon ,  Michael Klaus ,  Jean-Marc Lapierre

IPC分类号： C07D333/52 ,  C07D37/78 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C63/64 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/80 ,  C07C69/90 ,  C07C255/33 ,  C07C271/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D307/42 ,  C07D311/58 ,  C07D333/40 ,  C07D335/06

摘要： New compounds containing bicyclic fused rings, one of which being a phenyl moiety connected by an aliphatic chain to a cycloalkyl or aryl moiety, and pharmaceutically active salts thereof are useful as RAR selective retinoid agonists. Furthermore, such retinoic acid receptor agonists, particularly retinoic acid receptor null (RARnull) selective agonists, are useful for the treatment of emphysema and associated pulmonary diseases, as well as for the therapy and prophylaxis of dermatological disorders, for the therapy and prophylaxis of malignant and premalignant epithelial lesions, tumors and precancerous changes of the mucous membrane in the mouth, tongue, larynx, esophagus, bladder, cervix and colon.

摘要翻译： 含有双环稠合环的新化合物，其中一个是通过脂族链连接到环烷基或芳基部分的苯基部分及其药物活性盐，可用作RAR选择性类维生素A激动剂。 此外，这种视黄酸受体激动剂，特别是视黄酸受体γ（RARγ）选择性激动剂可用于治疗肺气肿和相关的肺部疾病，以及治疗和预防皮肤病学疾病，用于治疗和预防恶性肿瘤 和癌前期病变，肿瘤和口腔，舌头，喉，食道，膀胱，子宫颈和结肠中粘膜的癌前变化。

公开(公告)号：US06310033B1

公开(公告)日：2001-10-30

申请号：US09473503

申请日：1999-12-28

申请人： Alex R. Pagano ,  Walter C. Frank ,  Vrej Jubian

发明人： Alex R. Pagano ,  Walter C. Frank ,  Vrej Jubian

IPC分类号： A61K746

CPC分类号： C07C255/33 ,  C07C45/44 ,  C07C45/62 ,  C07C45/74 ,  C07C47/228 ,  C07C47/232

摘要： The use of substituted 5-phenylpentan-1-ols, 5-phenylpentanals, 5-phenylpentanitriles, 5-phenylpentanoic acid and lower alkyl esters thereof and 5-phenylpentanyl esters of C1-C6 aliphatic acids as fragrance materials is disclosed. The subject fragrance materials are, in large measure, novel compounds. The subject materials possess unique fragrance notes and are cost-effective materials.

摘要翻译： 公开了使用取代的5-苯基戊-1-醇，5-苯基戊醛，5-苯基戊腈，5-苯基戊酸及其低级烷基酯和C1-C6脂肪酸的5-苯基戊酯作为香料。 主题香料在很大程度上是新型化合物。 主题材料具有独特的香味，并且具有成本效益的材料。

公开(公告)号：US5698735A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US375871

申请日：1995-01-20

申请人： Uwe Stelzer

发明人： Uwe Stelzer

IPC分类号： C07B37/04 ,  C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C57/32 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C69/614 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C253/30 ,  C07C255/32 ,  C07C255/33 ,  C07C303/28 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C53/134

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07B37/04 ,  C07C253/30 ,  C07C255/33 ,  C07C309/66 ,  C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612

摘要： Description here is a novel process for preparing phenyl acetic acid derivatives of the formula (I) Ar--CH.sub.2 --R.sup.1 (I) in which Ar and R.sup.1 are as defined in the description by reaction of sulfonyloxy-activated hydroxyacetic acid derivatives of the formula (II) R.sup.3 --SO.sub.2 --O--CH.sub.r --R.sup.1 (II) in which R.sup.3 is as defined in the description. with aromatics of the formula (III) Ar--H (III) has been found. The intermediates of the formula (II), some of which are novel, are obtained from hydroxyacetic acid derivatives by reaction with sulfonyl halides or sulfonic anhydrides. The phenylacetic acid derivatives are important starting materials for preparing pesticides.

摘要翻译： 本文描述了制备式（I）的苯乙酸衍生物的新方法，其中Ar和R 1如说明书中所定义，通式（III）的磺酰氧基活化羟基乙酸衍生物 II）R3-SO2-O-CHr-R1（II），其中R3如说明书中所定义。 具有式（III）的芳族化合物已经发现Ar-H（III）。 式（II）的中间体，其中一些是新的，通过与磺酰卤或磺酸酐反应从羟基乙酸衍生物获得。 苯乙酸衍生物是制备农药的重要起始原料。

公开(公告)号：US5420343A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US299173

申请日：1994-08-31

申请人： Francis J. Koszyk ,  Richard M. Weier

发明人： Francis J. Koszyk ,  Richard M. Weier

IPC分类号： C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C22/04 ,  C07C25/02 ,  C07C33/26 ,  C07C35/21 ,  C07C45/44 ,  C07C45/67 ,  C07C47/228 ,  C07C49/657 ,  C07C59/72 ,  C07C69/757 ,  C07C255/33 ,  C07C309/73 ,  C07C323/52 ,  C07D307/20 ,  C07D493/04 ,  C07C59/40

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C22/04 ,  C07C25/02 ,  C07C255/33 ,  C07C309/73 ,  C07C323/52 ,  C07C33/26 ,  C07C35/21 ,  C07C45/44 ,  C07C45/676 ,  C07C47/228 ,  C07C49/657 ,  C07C59/72 ,  C07C69/757 ,  C07D307/20

摘要： The present invention provides compounds of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R.sup.1 and R.sup.2 are each alkyl;n is an integer of from 1 to 4;x is oxygen or --(CH.sub.2).sub.m --;m is an integer of from 1 to 3;y is oxygen or sulfur; andp is an integer of from 1 to 4.These compounds are inhibitors of COX-I and/or COX-II, and are useful for the treatment of inflammation-associated disorders.The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I in combination with a pharmaceutically-acceptable carrier, and a method for treating inflammation-associated disorders in an animal comprising administering a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I to the animal.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其中：R 1和R 2各自为烷基; n为1〜4的整数， x是氧或 - （CH 2）m - ; m为1〜3的整数， y是氧或硫; 并且p是1至4的整数。这些化合物是COX-1和/或COX-II的抑制剂，并且可用于治疗炎症相关疾病。 本发明还提供药物组合物，其包含治疗有效量的式I化合物与药学上可接受的载体的组合，和用于治疗动物中炎症相关疾病的方法，包括给予治疗有效量的化合物 的I型动物。

公开(公告)号：US5236897A

公开(公告)日：1993-08-17

申请号：US1952

申请日：1993-01-08

申请人： Anubhav P. S. Narula ,  John J. De Virgilio ,  William L. Schreiber

发明人： Anubhav P. S. Narula ,  John J. De Virgilio ,  William L. Schreiber

IPC分类号： C07C255/33 ,  C11B9/00 ,  C11D3/395

CPC分类号： C11D3/50 ,  C07C255/33 ,  C11B9/0061 ,  C11B9/0065 ,  C11D3/3956

摘要： Described are the 2,2-dimethyl-4(2' or 4'-pyridyl) butyronitriles defined according to the generic structure: ##STR1## wherein one of R.sub.1 ' or R.sub.2 ' is the moiety: ##STR2## and the other of R.sub.1 ' or R.sub.2 ' is hydrogen as well as perfumery uses thereof and processes for preparing same.