公开(公告)号：US20080081822A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11854607

申请日：2007-09-13

申请人： Angela Berry ,  Pier Cirillo ,  Eugene Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Palmer ,  Malcolm Taylor

发明人： Angela Berry ,  Pier Cirillo ,  Eugene Hickey ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Renee Zindell ,  Nigel Blumire ,  Chandana Chowdhury ,  Monika Ermann ,  James Jenkins ,  Innocent Mushi ,  Christopher Palmer ,  Malcolm Taylor

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  C07D249/08 ,  C07D231/10 ,  C07D221/00 ,  C07D215/00 ,  C07D213/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D309/02 ,  C07D285/12 ,  C07D285/08 ,  C07D277/20 ,  C07D263/54 ,  C07D261/06 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4523

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D261/12 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D309/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US06974870B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10730172

申请日：2003-12-06

申请人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

发明人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US20070191340A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11608537

申请日：2006-12-08

申请人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Eugene Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

发明人： Renee Zindell ,  Doris Riether ,  David Thomson ,  Eugene Hickey ,  Innocent Mushi ,  Monika Ermann

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

摘要： Compounds are provided which bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, the compounds having the general formula wherein, R1, R2, A, Y, X, Ar1 and Ar2 have the meanings given in the specification, and the preparation and use thereof. The compounds are valuable CB2 receptor modulators.

摘要翻译： 提供化合物，其结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，具有以下通式的化合物其中R 1，R 2，A，Y ，X，Ar 1和Ar 2具有说明书中给出的含义及其制备和用途。 这些化合物是有价值的CB2受体调节剂。

公开(公告)号：US20050288285A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11206707

申请日：2005-08-18

申请人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D498/02 ,  A61K31/4743

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050038104A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10902562

申请日：2004-07-29

申请人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

发明人： Zhidong Chen ,  John Ginn ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Can Mao ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Denice Spero ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61P29/00 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/02 ,  C07D333/72

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/38 ,  C07D333/70 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula I shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 公开了下文所示的式I化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，其作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20230219949A1

公开(公告)日：2023-07-13

申请号：US17969043

申请日：2022-10-19

申请人： Bryce A. Harrison ,  James E. Dowling ,  Aleksey I. Gerasyuto ,  Matthew M. Bursavich ,  Dawn M. Troast ,  Blaise S. Lippa ,  Bruce N. Rogers ,  Cheng Zhong ,  Qi Qiao ,  Fu-Yang Lin ,  Brian Sosa ,  Andrea Bortolato ,  Mats A. Svensson ,  Eugene Hickey ,  Tyler Day ,  Byungchan Kim ,  Kyle D. Konze

发明人： Bryce A. Harrison ,  James E. Dowling ,  Aleksey I. Gerasyuto ,  Matthew M. Bursavich ,  Dawn M. Troast ,  Blaise S. Lippa ,  Bruce N. Rogers ,  Cheng Zhong ,  Qi Qiao ,  Fu-Yang Lin ,  Brian Sosa ,  Andrea Bortolato ,  Mats A. Svensson ,  Eugene Hickey ,  Tyler Day ,  Byungchan Kim ,  Kyle D. Konze

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K9/0053

摘要： Disclosed are small molecule inhibitors of αvβ6 integrin, and methods of using them to treat a number of diseases and conditions.

公开(公告)号：US20080039464A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11781336

申请日：2007-07-23

申请人： Angela BERRY ,  Pier CIRILLO ,  Eugene HICKEY ,  Doris RIETHER ,  David Thomson ,  Monika ERMANN ,  James JENKINS ,  Innocent MUSHI ,  Malcolm TAYLOR ,  Chandana CHOWDHURY ,  Christopher PALMER ,  Nigel BLUMIRE

发明人： Angela BERRY ,  Pier CIRILLO ,  Eugene HICKEY ,  Doris RIETHER ,  David Thomson ,  Monika ERMANN ,  James JENKINS ,  Innocent MUSHI ,  Malcolm TAYLOR ,  Chandana CHOWDHURY ,  Christopher PALMER ,  Nigel BLUMIRE

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  C07D215/38 ,  C07D249/14 ,  C07D277/38 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D285/135 ,  C07D261/14 ,  C07D231/38 ,  A61P37/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D261/14 ,  C07C317/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D261/20 ,  C07D263/28 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compound of formula (I) are disclosed. Compounds according to the invention bind to and are agonists, antagonists or inverse agonists of the CB2 receptor, and are useful for treating inflammation. Those compounds which are agonists are additionally useful for treating pain.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。 根据本发明的化合物结合并且是CB 2受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于治疗炎症。 作为激动剂的那些化合物另外可用于治疗疼痛。

公开(公告)号：US20080008720A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11836590

申请日：2007-08-09

申请人： Charles Cywin ,  Roman Fleck ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  John Proudfoot ,  Denice Spero

发明人： Charles Cywin ,  Roman Fleck ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  John Proudfoot ,  Denice Spero

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/519 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/14 ,  C07D243/08 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61K39/00 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D495/14

摘要： Disclosed are substituted tricyclic heterocycle compounds of the formulas (I), (II) and (III) shown below, wherein R1, R2, R3 and R4 are described herein, which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds.

摘要翻译： 公开了以下所示的式（I），（II）和（III）的取代的三环杂环化合物，其中R 1，R 2，R 3， 本文描述了它们作为抗炎剂是有活性的。 还公开了使用和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20050222145A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11141153

申请日：2005-05-31

申请人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Eugene Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050032792A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10937533

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

发明人： Michel Emmanuel ,  Leah Frye ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Morwick ,  Denice Spero ,  David Thomson ,  Yancey Ward ,  Erick Young

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are cathepsin S ,K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的组合蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。