公开(公告)号：US09034849B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US13019262

申请日：2011-02-01

申请人： Brian C. Austad ,  Louis Grenier ,  Michael J. Grogan ,  Tao Liu ,  Ching Kam Lo ,  Theodore A. Martinot ,  Lin-Chen Yu

发明人： Brian C. Austad ,  Louis Grenier ,  Michael J. Grogan ,  Tao Liu ,  Ching Kam Lo ,  Theodore A. Martinot ,  Lin-Chen Yu

IPC分类号： A01N55/08 ,  A61K31/69 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F5/05 ,  C07B2200/13 ,  C07F5/025

摘要： The present invention provides fatty acid amide hydrolase inhibitors, solid forms thereof, compositions thereof, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 本发明提供脂肪酸酰胺水解酶抑制剂，其固体形式，其组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US07094847B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US09823393

申请日：2001-03-30

申请人： Clyde E. Bishop ,  Robert L. Jones, Jr. ,  Krishna Raman ,  Vu Anh Dang ,  Lin-Chen Yu ,  Luigi Resconi ,  Tiziano Dall'Occo ,  Maurizio Galimberti

发明人： Clyde E. Bishop ,  Robert L. Jones, Jr. ,  Krishna Raman ,  Vu Anh Dang ,  Lin-Chen Yu ,  Luigi Resconi ,  Tiziano Dall'Occo ,  Maurizio Galimberti

IPC分类号： C08F4/42

CPC分类号： C08F10/00 ,  C07C2/862 ,  C07C49/643 ,  C07C49/675 ,  C07F7/0805 ,  C07F17/00 ,  C08F4/65912 ,  C08F4/65922 ,  C08F4/65927 ,  C08F110/02 ,  C08F110/06 ,  C08F210/16 ,  Y10S526/943 ,  C08F2500/12 ,  C08F2500/17 ,  C08F2500/03 ,  C08F2500/20 ,  C08F210/08 ,  C08F210/06

摘要： A class of bridged or unbridged metallocene compounds is disclosed, wherein the cyclopentadienyl ligands have two or four adjacent substituents forming one or two alkylenic cycles of from 4 to 8 carbon atoms.These metallocenes are useful as catalyst components for the polymerization of olefins, particularly for the (co)polymerization of ethylene and for the polymerization of propylene.

摘要翻译： 公开了一类桥连或未桥连的茂金属化合物，其中环戊二烯基配体具有形成1-4个碳原子的一个或两个亚烷基化循环的两个或四个相邻的取代基。 这些金属茂可用作烯烃聚合的催化剂组分，特别是用于乙烯的（共）聚合和丙烯的聚合。

公开(公告)号：US6162937A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US050291

申请日：1998-03-30

申请人： Vu Anh Dang ,  Lin-Chen Yu ,  Luigi Resconi

发明人： Vu Anh Dang ,  Lin-Chen Yu ,  Luigi Resconi

IPC分类号： C07C2/34 ,  C07C2/86 ,  C07C13/15 ,  C07C13/28 ,  C07F17/00 ,  C08F4/659 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F110/06 ,  C08F210/16 ,  C07F7/30 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07C2/867 ,  C07C2/34 ,  C07C13/15 ,  C07C2531/22 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07F17/00 ,  C08F4/65908 ,  C08F4/65912 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F110/06 ,  C08F210/16 ,  Y10S526/943 ,  C07C13/28 ,  C08F4/65927 ,  C08F2500/17 ,  C08F210/06 ,  C08F210/14

摘要： A process for preparing bis-cyclopentadienyl compounds bridged by a methylene group is reported, said process comprising reacting formaldehyde with a cyclopentadienyl compound in the presence of a base and of a solvent having a dielectric constant (.epsilon.), measured at 25.degree. C., higher than 7. The bridged compounds, obtainable in high yields with this simple single-step process, can be used to prepare ansa-metallocenes, active as catalyst components in the polymerization of olefins.

摘要翻译： 报道了一种制备由亚甲基桥连的双环戊二烯基化合物的方法，所述方法包括在碱存在下和甲醛与环戊二烯基化合物的反应，在25℃下测量介电常数（ε） 可以用这种简单的单步方法以高产率获得的桥连化合物可用于制备作为烯烃聚合中的催化剂组分的活性金属茂。

公开(公告)号：US5747621A

公开(公告)日：1998-05-05

申请号：US574495

申请日：1995-12-19

申请人： Luigi Resconi ,  Fabrizio Piemontesi ,  Lin-Chen Yu

发明人： Luigi Resconi ,  Fabrizio Piemontesi ,  Lin-Chen Yu

IPC分类号： C07F17/00 ,  C07C13/465 ,  C08F4/619 ,  C08F4/6192 ,  C08F4/64 ,  C08F4/642 ,  C08F4/6592 ,  C08F10/00 ,  C08F10/06 ,  C08F110/06

CPC分类号： C08F110/06 ,  C07C13/465 ,  C08F10/00 ,  C07C2102/08 ,  C08F4/61912 ,  C08F4/61925 ,  Y10S526/904 ,  Y10S526/943

摘要： Fractionable, reactor blend polypropylenes, directly obtainable from the polymerization reaction of propylene, having: (a) content of isotactic pentads (mmmm) comprised between 25 and 85%; (b) ratio M.sub.w,/M.sub.n

摘要翻译： 可直接从丙烯聚合反应获得的可分离的反应器共聚聚丙烯，其具有：（a）全同立构五单元组的含量（mmmm）为25-85％; （b）比Mw / Mn <5; 含有10至70重量％的可溶于沸腾二乙醚的级分，所述级分具有5至25％的全同立构五单元组（mmmm）含量和30至90重量％的沸腾正庚烷 - 公开了在135℃下可溶于二甲苯的不溶性部分，所述具有50〜99％的全同立构五单元组（mmmm）的馏分。 这些聚合物适合作为热塑性弹性材料。 还公开了制备这些聚合物的方法和制备2-芳基取代的茚基金属茂配体的方法。

公开(公告)号：US08716479B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12810600

申请日：2008-12-24

申请人： Brian C. Austad ,  Andre Lescarbeau ,  Lin-Chen Yu

发明人： Brian C. Austad ,  Andre Lescarbeau ,  Lin-Chen Yu

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07B2200/09 ,  C07D471/10 ,  C07D491/22 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0053 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C07J43/006 ,  C07J63/00 ,  C07J65/00 ,  C07J69/00 ,  C07J71/0005

摘要： The invention is directed to a method to reduce a C—C double bond of an enone of a steroidal compound to produce a mixture of β ketone product and α ketone product, comprising treating a solution or suspension of the steroidal compound in a solvent with hydrogen gas in the presence of a catalyst and a substituted pyridine.

摘要翻译： 本发明涉及一种降低甾族化合物的烯酮的C-C双键以产生“bgr”的混合物的方法。 酮产物和α-酮产物，包括在催化剂和取代的吡啶的存在下，用氢气处理溶剂中的甾族化合物的溶液或悬浮液。

公开(公告)号：US07851637B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11156364

申请日：2005-06-17

申请人： Alfredo C. Castro ,  Wei Deng ,  Kristopher M. Depew ,  Michael A. Foley ,  Christian C. Fritz ,  Asimina T. Georges Evangelinos ,  Michael J. Grogan ,  Nafeeza Hafeez ,  Edward B. Holson ,  Brian T. Hopkins ,  Nii O. Koney ,  Tao Liu ,  David A. Mann ,  Lisa A. Marcaurelle ,  Daniel A. Snyder ,  Dennis J. Underwood ,  Andrew A. Wylie ,  Lin-Chen Yu ,  Linping Zhang

发明人： Alfredo C. Castro ,  Wei Deng ,  Kristopher M. Depew ,  Michael A. Foley ,  Christian C. Fritz ,  Asimina T. Georges Evangelinos ,  Michael J. Grogan ,  Nafeeza Hafeez ,  Edward B. Holson ,  Brian T. Hopkins ,  Nii O. Koney ,  Tao Liu ,  David A. Mann ,  Lisa A. Marcaurelle ,  Daniel A. Snyder ,  Dennis J. Underwood ,  Andrew A. Wylie ,  Lin-Chen Yu ,  Linping Zhang

IPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D261/02 ,  C07D261/18 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds that bind to bcl proteins and inhibit Bcl function. Another aspect of the present invention relates to compositions comprising a heterocyclic compound of the invention. The present invention provides methods for treating and modulating disorders associated with hyperproliferation, such as cancer.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及结合bcl蛋白并抑制Bcl功能的杂环化合物。 本发明的另一方面涉及包含本发明的杂环化合物的组合物。 本发明提供了治疗和调节与过度增生相关的疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20060025460A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11156364

申请日：2005-06-17

申请人： Alfredo Castro ,  Wei Deng ,  Kristopher Depew ,  Michael Foley ,  Christian Fritz ,  Asimina Georges Evangelinos ,  Michael Grogan ,  Nafeeza Hafeez ,  Edward Holson ,  Brian Hopkins ,  Nii Koney ,  Tao Liu ,  David Mann ,  Lisa Marcaurelle ,  Daniel Snyder ,  Dennis Underwood ,  Andrew Wylie ,  Lin-Chen Yu ,  Linping Zhang

发明人： Alfredo Castro ,  Wei Deng ,  Kristopher Depew ,  Michael Foley ,  Christian Fritz ,  Asimina Georges Evangelinos ,  Michael Grogan ,  Nafeeza Hafeez ,  Edward Holson ,  Brian Hopkins ,  Nii Koney ,  Tao Liu ,  David Mann ,  Lisa Marcaurelle ,  Daniel Snyder ,  Dennis Underwood ,  Andrew Wylie ,  Lin-Chen Yu ,  Linping Zhang

IPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D261/02 ,  C07D261/18 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds that bind to bcl proteins and inhibit Bcl function. Another aspect of the present invention relates to compositions comprising a heterocyclic compound of the invention. The present invention provides methods for treating and modulating disorders associated with hyperproliferation, such as cancer.

公开(公告)号：US06268518B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09050607

申请日：1998-03-30

申请人： Luigi Resconi ,  Davide Balboni ,  Vu Anh Dang ,  Lin-Chen Yu

发明人： Luigi Resconi ,  Davide Balboni ,  Vu Anh Dang ,  Lin-Chen Yu

IPC分类号： C07F1700

CPC分类号： C07C2/867 ,  C07C2/34 ,  C07C13/15 ,  C07C2531/22 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07F17/00 ,  C08F4/65908 ,  C08F4/65912 ,  C08F10/00 ,  C08F110/02 ,  C08F110/06 ,  C08F210/16 ,  Y10S526/943 ,  C07C13/28 ,  C08F4/65927 ,  C08F2500/17 ,  C08F210/14 ,  C08F210/06

摘要： It is disclosed a new class of bridged metallocene compounds of formula (I): wherein R1 and R2 can be hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, alkylaryl or arylalkyl radicals; R3 and R4 form a condensed, 5- to 8-membered, aliphatic, aromatic or heterocyclic ring; M is a transition metal of groups 3, 4, 5, lanthanide or actinide; X is hydrogen, halogen, —R, —OR, —OSO2CF3, —OCOR, —SR, —NR2 or PR2, wherein R is an hydrocarbon substituent; and p is 0-3. Furthermore, a catalyst system for olefin polymerization based on the above bridged metallocene compounds and the ligands for their preparation are disclosed.

摘要翻译： 公开了一类新的式（I）的桥连茂金属化合物：其中R 1和R 2可以是氢，烷基，环烷基，芳基，烷基芳基或芳基烷基; R3和R4形成稠合的5至8元脂族，芳族或杂环; M是第3,4,5族，镧系元素或锕系元素的过渡金属; X是氢，卤素，-R，-OR，-OSO 2 CF 3，-OCOR，-SR，-NR 2或PR 2，其中R是烃取代基; p为0-3。 此外，公开了一种基于上述桥连茂金属化合物的烯烃聚合催化剂体系及其制备配体。

公开(公告)号：US20110009442A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12810600

申请日：2008-12-24

申请人： Brian C. Austad ,  Andre Lescarbeau ,  Lin-Chen Yu

发明人： Brian C. Austad ,  Andre Lescarbeau ,  Lin-Chen Yu

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D221/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07B2200/09 ,  C07D471/10 ,  C07D491/22 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0053 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C07J43/006 ,  C07J63/00 ,  C07J65/00 ,  C07J69/00 ,  C07J71/0005

摘要： The invention is directed to a method to reduce a C—C double bond of an enone of a steroidal compound to produce a mixture of β ketone product and α ketone product, comprising treating a solution or suspension of the steroidal compound in a solvent with hydrogen gas in the presence of a catalyst and a substituted pyridine.

摘要翻译： 本发明涉及一种降低甾族化合物的烯酮的C-C双键以产生“bgr”的混合物的方法。 酮产物和α-酮产物，包括在催化剂和取代吡啶的存在下，用氢气处理溶剂中的甾族化合物的溶液或悬浮液。

公开(公告)号：US5089656A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US555225

申请日：1990-07-18

申请人： Lin-Chen Yu

发明人： Lin-Chen Yu

IPC分类号： B01J23/04 ,  B01J27/24 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C67/347 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C67/347

摘要： Disclosed is a process for the preparation of aryl-substituted propionic acid esters having the formula: ##STR1## wherein R and R.sup.1 are a C.sub.1 -C.sub.12 linear or branched alkyl, a C.sub.5 -C.sub.12 cycloalkyl, a C.sub.6 -C.sub.12 aryl or a C.sub.7 -C.sub.12 alkaryl or aralkyl, R.sup.2 is hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.20 linear or branched alkyl and R.sup.3 is a C.sub.1 -C.sub.20 linear or branched alkyl, a C.sub.5 -C.sub.12 cycloalkyl, a C.sub.6 -C.sub.12 aryl or a C.sub.7 -C.sub.20 alkaryl or aralkyl, and may be the same or different, which comprises forming a reaction mixture of a phenol, at least one base catalyst and an acrylate, in the presence of a complexing agent effective in increasing the rate of reaction, wherein (i) substantially all of the side-product is removed from said reaction mixtrue prior to the addition of the complexing agent and (ii) all or substantially all of the acrylate is added at once to the reaction mixture. The process results in higher yields of the desired product, in a shorter period of time, with a reduction of undesirable by-products.