公开(公告)号：US07348433B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10498084

申请日：2002-12-11

申请人： Daniel Dube ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Yves Girard

发明人： Daniel Dube ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Yves Girard

IPC分类号： C07D215/00 ,  A01N43/42 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4745 ,  C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D471/06

摘要： This invention encompasses a method for treating a prostaglandin E mediated disease or condition comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a compound of Formula (A) in an amount that is effective to treat the prostaglandin E mediated disease or condition

摘要翻译： 本发明包括用于治疗前列腺素E介导的疾病或病症的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物患者施用有效治疗前列腺素E介导的疾病或病状的式（A）化合物

公开(公告)号：US20050222194A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10498084

申请日：2002-12-11

申请人： Daniel Dube ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Yves Girard

发明人： Daniel Dube ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Yves Girard

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4745 ,  C07D215/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D471/06

摘要： This invention encompasses a method for treating a prostaglandin E mediated disease or condition comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a compound of Formula (A) in an amount that is effective to treat the prostaglandin E mediated disease or condition.

摘要翻译： 本发明包括用于治疗前列腺素E介导的疾病或病症的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物患者施用有效治疗前列腺素E介导的疾病或病症的量的式（A）化合物。

公开(公告)号：US6046217A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US151626

申请日：1998-09-11

申请人： Richard Friesen ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Denis Deschenes

发明人： Richard Friesen ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Denis Deschenes

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  A61K213/22 ,  C07D31/44

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5428060A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US936809

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Ducharme ,  John W. Gillard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Pierre Hamel ,  Daniel Delorme

发明人： Yves Ducharme ,  John W. Gillard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Pierre Hamel ,  Daniel Delorme

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5252599A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US936810

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Girard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Delorme ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Yves Ducharme ,  John W. Gillard

发明人： Yves Girard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Delorme ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Yves Ducharme ,  John W. Gillard

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5308852A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US936807

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Girard ,  Daniel Delorme ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Carol Lepine ,  Yves Ducharme

发明人： Yves Girard ,  Daniel Delorme ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Carol Lepine ,  Yves Ducharme

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D309/10 ,  C07D309/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/335 ,  C07D309/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D309/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US20100298347A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12743610

申请日：2008-12-01

申请人： Michel Belley ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Jean-Francois Fournier ,  Sebastien Gagne ,  Yves Gareau ,  Jacques Yves Gauthier ,  Lianhai Li ,  Joel Robichaud ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Zhaoyin Wang

发明人： Michel Belley ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Jean-Francois Fournier ,  Sebastien Gagne ,  Yves Gareau ,  Jacques Yves Gauthier ,  Lianhai Li ,  Joel Robichaud ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07C63/72 ,  C07D333/34 ,  C07D333/22 ,  C07C63/42 ,  C07D317/54 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  C07D211/94 ,  C07D211/32 ,  A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61K31/194 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/451 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D211/52 ,  C07D249/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D487/04

摘要： Substituted 2-naphthoic acids of structural formula are effective as antagonists of the biological activity of GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and conditions associated with the Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式的取代的2-萘甲酸作为GPR105蛋白的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖症，动脉粥样硬化和与代谢综合征有关的病症。

公开(公告)号：US07799787B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。

公开(公告)号：US20100152208A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12600484

申请日：2008-05-22

申请人： Serge Leger ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Elise Isabel ,  David Powell

发明人： Serge Leger ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Elise Isabel ,  David Powell

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Bicyclic heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; Type 2 diabetes; insulin resistance; hyperglycemia; Metabolic Syndrome; neurological disease; cancer; and liver steatosis. Formula (I).

摘要翻译： 结构式I的双环杂芳族化合物是硬脂酰辅酶A-9去饱和酶（SCD）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 2型糖尿病; 胰岛素抵抗; 高血糖症 代谢综合征; 神经系统疾病; 癌症; 和肝脂肪变性。 式（I）。

公开(公告)号：US20090088431A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12086023

申请日：2006-12-18

申请人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Chun Sing Li ,  Renata M. Oballa ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Heteroaromatic compounds of structural formula (I) are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; lipid disorders; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; fatty liver disease and cancer.

摘要翻译： 结构式（I）的杂芳族化合物是相对于其他已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶Aδ-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 脂质紊乱 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 脂肪肝病和癌症。