公开(公告)号：US07115749B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US11259397

申请日：2005-10-26

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Tong Wang ,  Kristin E. Rosner ,  Patrick J. Curran ,  Alan B. Cooper ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Tong Wang ,  Kristin E. Rosner ,  Patrick J. Curran ,  Alan B. Cooper ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D401/14 ,  C07D257/04 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein X and R1–R7 are as defined herein. Compositions containing these compounds, and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase and treating hepatitis C and related disorders using these compounds and compositions are also provided

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中X和R 1 -R 7如本文所定义。 还提供了含有这些化合物的组合物，以及用于抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶和用这些化合物和组合物治疗丙型肝炎和相关病症的方法

公开(公告)号：US07425640B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US11259399

申请日：2005-10-26

申请人： Alan B. Cooper ,  Hugh Y. Zhu ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Patrick J. Curran ,  D. Allen Annis ,  Huw M. Nash ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Alan B. Cooper ,  Hugh Y. Zhu ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Patrick J. Curran ,  D. Allen Annis ,  Huw M. Nash ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D231/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D249/10 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein X, Y, R1-R7 are as defined herein. Compositions containing these compounds, and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase and treating hepatitis C and related disorders using these compounds and compositions are also provided.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中X，Y，R 1 -R 7如本文所定义。 还提供了含有这些化合物的组合物，以及用于抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶和使用这些化合物和组合物治疗丙型肝炎和相关病症的方法。

公开(公告)号：US08546404B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07652020B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D295/00 ,  C07D471/02 ,  C07D401/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D235/00 ,  C07D209/04 ,  C07D207/00 ,  C07D205/00 ,  C07D409/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US07511063B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11504869

申请日：2006-08-16

申请人： Yongqi Deng ,  Patrick J. Curran ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui ,  Janeta Popovici-Muller ,  Jose S. Duca ,  Alan W. Hruza ,  Thierry O. Fischmann ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

发明人： Yongqi Deng ,  Patrick J. Curran ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Lianyun Zhao ,  M. Arshad Siddiqui ,  Janeta Popovici-Muller ,  Jose S. Duca ,  Alan W. Hruza ,  Thierry O. Fischmann ,  Vincent S. Madison ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： Quinoline-based inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 描述了基于喹啉的细胞周期蛋白依赖性激酶2抑制剂，包括抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包括它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US08278337B2

公开(公告)日：2012-10-02

申请号：US12519731

申请日：2007-12-17

申请人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

发明人： David B. Belanger ,  M. Arshad Siddiqui ,  Patrick J. Curran ,  Blake Hamann ,  Lianyun Zhao ,  Panduranga Adulla P. Reddy ,  Praveen K. Tadikonda ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Umar Faruk Mansoor

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) wherein X is N or CH, and Y is N or CR5. Also disclosed are methods of treating JNK and ERK mediated diseases using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中X是N或CH，Y是N或CR 5。 还公开了使用式1.0化合物治疗JNK和ERK介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07446195B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US11505263

申请日：2006-08-16

申请人： Yongqi Deng ,  Lianyun Zhao ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Patrick J. Curran ,  M. Arshad Siddiqui ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

发明人： Yongqi Deng ,  Lianyun Zhao ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Patrick J. Curran ,  M. Arshad Siddiqui ,  Rumin Zhang ,  Charles W. McNemar ,  Todd W. Mayhood ,  William T. Windsor ,  Emma M. Lees ,  David A. Parry

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D333/40 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Inhibitors of cyclin dependent kinase 2, compositions including the inhibitors, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions are described. The inhibitors and compositions including them are useful for treating disease or disease symptoms. The invention also provides for methods of making CDK-2 inhibitor compounds, methods of inhibiting CDK-2, and methods for treating disease or disease symptoms.

摘要翻译： 描述了细胞周期蛋白依赖性激酶2的抑制剂，包括抑制剂的组合物，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 包括它们的抑制剂和组合物可用于治疗疾病或疾病症状。 本发明还提供了制备CDK-2抑制剂化合物的方法，抑制CDK-2的方法以及治疗疾病或疾病症状的方法。

公开(公告)号：US08999966B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D221/00 ,  C07D221/02 ,  C07D211/80 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09351965B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13994224

申请日：2011-12-16

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Binyuan Sun ,  Abdelghani Achab ,  Sie-Mun Lo

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Binyuan Sun ,  Abdelghani Achab ,  Sie-Mun Lo

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, m and are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions that comprise the above compounds, and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，m如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其的癌症治疗方法。

公开(公告)号：US08946216B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13819366

申请日：2011-08-29

申请人： Yonqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Kiran Muppalla

发明人： Yonqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Kiran Muppalla

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, R4, X, m and n are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：式I或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，X，m和n如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。