公开(公告)号：US07935722B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11917398

申请日：2006-06-21

申请人： Kevin Robert Fales ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  David Andrew Neel ,  Edward C R Smith

发明人： Kevin Robert Fales ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  David Andrew Neel ,  Edward C R Smith

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly frailty, osteoporosis, osteopenia, and male and female sexual dysfunction comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 药物组合物包含有效量的式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂的组合; 以及用于治疗生理障碍，特别是虚弱，骨质疏松症，骨质减少和男性和女性性功能障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20100022550A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US11917398

申请日：2006-06-21

申请人： Kevin Robert Fales ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  David Andrew Neel ,  Edward C.R. Smith

发明人： Kevin Robert Fales ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  David Andrew Neel ,  Edward C.R. Smith

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/407 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D491/056 ,  C07D209/82 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly frailty, osteoporosis, osteopenia, and male and female sexual dysfunction comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 药物组合物包含有效量的式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂的组合; 以及用于治疗生理障碍，特别是虚弱，骨质疏松症，骨质减少和男性和女性性功能障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20090149445A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12173059

申请日：2008-07-15

申请人： Michael Joseph Coghlan ,  Jonathan Edward Green ,  Timothy Alan Grese ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  Mitchell Irvin Steinberg ,  Kevin Robert Fales ,  Michael Gregory Bell

发明人： Michael Joseph Coghlan ,  Jonathan Edward Green ,  Timothy Alan Grese ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  Mitchell Irvin Steinberg ,  Kevin Robert Fales ,  Michael Gregory Bell

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/035 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/085 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C33/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/835 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C205/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C211/28 ,  C07C211/32 ,  C07C211/45 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C235/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C261/04 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/78 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/96 ,  C07D213/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  C07D313/12 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  C07D337/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula I, including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供了新颖的式I的药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含式I化合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US07411072B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10517010

申请日：2003-06-13

申请人： Michael Joseph Coghlan ,  Jonathan Edward Green ,  Timothy Alan Grese ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  Mitchell Irvin Steinberg ,  Kevin Robert Fales ,  Michael Gregory Bell

发明人： Michael Joseph Coghlan ,  Jonathan Edward Green ,  Timothy Alan Grese ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews ,  Mitchell Irvin Steinberg ,  Kevin Robert Fales ,  Michael Gregory Bell

IPC分类号： A01N43/52 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07C22/04 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C33/38 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C47/548 ,  C07C47/57 ,  C07C49/835 ,  C07C69/00 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C205/06 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C211/28 ,  C07C211/32 ,  C07C211/45 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84 ,  C07C233/07 ,  C07C233/65 ,  C07C233/84 ,  C07C235/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C255/50 ,  C07C261/04 ,  C07C271/14 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07C311/09 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/78 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D211/96 ,  C07D213/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D221/16 ,  C07D223/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D233/26 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/52 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/60 ,  C07D295/088 ,  C07D295/26 ,  C07D313/12 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  C07D337/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/044

摘要： The present invention relates to methods of treating pathological disorders susceptible to steroid hormone nuclear receptor modulation comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In addition, the present invention provides novel pharmaceutical compounds of Formula I, including the pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions which comprise as an active ingredient a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及治疗对类固醇激素核受体调节敏感的病理学障碍的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的下式化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供了新颖的式I的药物化合物，包括其药学上可接受的盐，以及包含式I化合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US07968587B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12447693

申请日：2007-11-06

申请人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

发明人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/60

CPC分类号： C07D209/58

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly reduced bones mass, osteoporosis, osteopenia, or reduced muscle mass or strength, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. X-17142.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是骨量减少，骨质疏松症，骨质减少或肌肉质量或强度降低的方法，包括施用式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 X-17142。

公开(公告)号：US07482344B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10576901

申请日：2004-12-15

申请人： Michael Joseph Coghlan ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  James Joseph Droste ,  Jonathan Edward Green ,  Donald Paul Matthews

发明人： Michael Joseph Coghlan ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  James Joseph Droste ,  Jonathan Edward Green ,  Donald Paul Matthews

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/431 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4433 ,  C07D265/30 ,  C07D401/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07C39/23 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/20 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula I in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart disease, hypertension, rheumatoid arthritis or inflammation, comprising administering to a patient in thereof an effective amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物或其药学上可接受的盐; 包含有效量的式I化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心脏病，高血压，类风湿性关节炎或炎症的方法，包括向其中的患者施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20100069404A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12447693

申请日：2007-11-06

申请人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

发明人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D209/58

摘要： The present invention provides a compound of the formula: Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly reduced bones mass, osteoporosis, osteopenia, or reduced muscle mass or strength, comprising administering a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. X-17142.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 包含式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂组合的药物组合物; 以及用于治疗生理障碍，特别是骨量减少，骨质疏松症，骨质减少或肌肉质量或强度降低的方法，包括施用式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 X-17142。

公开(公告)号：US07803814B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US10576761

申请日：2004-12-08

申请人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

发明人： Konstantinos Gavardinas ,  Jonathan Edward Green ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Donald Paul Matthews

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides a compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of Formula (I) in combination with a suitable carrier, diluent, or excipient; and methods for treating physiological disorders, particularly congestive heart disease, hypertension, rheumatoid arthritis or inflammation, comprising administering to a patient in thereof an effective amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 药物组合物包含有效量的式（I）化合物与合适的载体，稀释剂或赋形剂的组合; 以及用于治疗生理障碍，特别是充血性心脏病，高血压，类风湿性关节炎或炎症的方法，包括向其中的患者施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20080167310A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11866568

申请日：2007-10-03

申请人： Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  James Robert Henry ,  Winton Dennis Jones ,  Donald Paul Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Alan M. Warshawsky ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia

发明人： Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  James Robert Henry ,  Winton Dennis Jones ,  Donald Paul Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Alan M. Warshawsky ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D277/38 ,  A61K31/421 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/426 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D239/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to a compound of formula I, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomer thereof, which are useful in treating Syndrome X, Type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to Syndrome X as well as cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或立体异构体，它们可用于治疗综合征X，II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化等 与综合征X相关的疾病以及心血管疾病。

公开(公告)号：US07282501B2

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：US10477405

申请日：2002-05-24

申请人： Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  James Robert Henry ,  Winton Dennis Jones ,  Donald Paul Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Alan M. Warshawsky

发明人： Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  James Robert Henry ,  Winton Dennis Jones ,  Donald Paul Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Alan M. Warshawsky

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  C07D263/34 ,  C07D275/04 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D239/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to a compound of formula I, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomer thereof, which are useful in treating Syndrome X, Type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to Syndrome X as well as cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或立体异构体，它们可用于治疗综合征X，II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化等 与综合征X相关的疾病以及心血管疾病。