公开(公告)号：US08110688B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11914115

申请日：2006-11-05

申请人： Naoyuki Shimomura ,  Atsushi Kamada ,  Mamoru Miyazawa ,  Koichi Ito

发明人： Naoyuki Shimomura ,  Atsushi Kamada ,  Mamoru Miyazawa ,  Koichi Ito

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D311/22

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D311/22

摘要： It is possible to commercially advantageously prepare 1-{1-[2-(7-methoxy-2,2-dimethyl-4-oxochroman-8-y)ethyl]piperidin-4-yl}-N-methyl-1H-indole-6-carboxamide by coupling (7-methoxy-2,2-dimethyl-4-oxochroman-8-yl)acetaldehyde, which is obtained by oxidizing 8-(2-hydroxyethyl)-7-methoxy-2,2-dimethylchroman-4-one, with N-methyl-1-(piperidin-4-yl)-1H-indole-6-carboxamide.

摘要翻译： 可商业上有利地制备1- {1- [2-（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-y）乙基]哌啶-4-基} -N-甲基-1H-吲哚 -6-甲酰胺通过偶联（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-基）乙醛，其通过将8-（2-羟乙基）-7-甲氧基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-2-酮 吡啶-4-酮与N-甲基-1-（哌啶-4-基）-1H-吲哚-6-甲酰胺反应。

公开(公告)号：US20100197926A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US11914115

申请日：2006-11-05

申请人： Naoyuki Shimomura ,  Atsushi Kamada ,  Mamoru Miyazawa ,  Koichi Ito

发明人： Naoyuki Shimomura ,  Atsushi Kamada ,  Mamoru Miyazawa ,  Koichi Ito

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D311/22

摘要： It is possible to commercially advantageously prepare 1-{1-[2-(7-methoxy-2,2-dimethyl-4-oxochroman-8-y)ethyl]piperidin-4-yl}-N-methyl-1H-indole-6-carboxamide by coupling (7-methoxy-2,2-dimethyl-4-oxochroman-8-yl)acetaldehyde, which is obtained by oxidizing 8-(2-hydroxyethyl)-7-methoxy-2,2-dimethylchroman-4-one, with N-methyl-1-(piperidin-4-yl)-1H-indole-6-carboxamide.

摘要翻译： 可商业上有利地制备1- {1- [2-（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-y）乙基]哌啶-4-基} -N-甲基-1H-吲哚 -6-甲酰胺通过偶联（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-基）乙醛，其通过将8-（2-羟乙基）-7-甲氧基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-2-酮 吡啶-4-酮与N-甲基-1-（哌啶-4-基）-1H-吲哚-6-甲酰胺反应。

公开(公告)号：US20060058370A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11208289

申请日：2005-08-18

申请人： Naoyuki Shimomura ,  Manabu Sasho ,  Akio Kayano ,  Kazuhiro Yoshizawa ,  Masahiko Tsujii ,  Hiroshi Kuroda ,  Ken Furukawa

发明人： Naoyuki Shimomura ,  Manabu Sasho ,  Akio Kayano ,  Kazuhiro Yoshizawa ,  Masahiko Tsujii ,  Hiroshi Kuroda ,  Ken Furukawa

IPC分类号： C07D209/44 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C43/225 ,  C07C43/315 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C303/28 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07C309/66

摘要： In the present invention, the methods of producing a fluorinated cyclic benzamidine derivative (A), or a salt thereof, comprise the step of reacting a specific novel compound with ammonia or imide. The methods of this invention for producing a morpholine-substituted phenacyl derivative (B), or a salt thereof, comprise reaction of a specific novel compound with morpholine, reaction of the product with a halogenating reagent, and deketalization of the product. The methods of this invention for a producing cyclic benzamidine derivative (C), or a salt thereof, comprise the step of coupling compound (A), or a salt thereof, with compound (B), or a salt thereof, in the presence of an ether or a hydrocarbon. The methods of this invention for recrystallizing a cyclic benzamidine derivative (C), or a salt thereof, comprise the steps of dissolving compound (C), or the salt thereof, in a mixed solvent comprising an alcohol and water, or a mixed solvent comprising an ether and water, and after dissolution, adding additional water to precipitate crystals of compound (C), or the salt thereof.

摘要翻译： 在本发明中，制备氟化环状苯甲脒衍生物（A）或其盐的方法包括使特定的新化合物与氨或酰亚胺反应的步骤。 本发明用于生产吗啉取代的苯甲酰甲基衍生物（B）或其盐的方法包括特异性新化合物与吗啉的反应，产物与卤化试剂的反应和产物的脱缩合作用。 本发明的制备环状苯甲脒衍生物（C）或其盐的方法包括将化合物（A）或其盐与化合物（B）或其盐偶联的步骤在 醚或烃。 本发明用于环状苄脒衍生物（C）或其盐的重结晶的方法包括将化合物（C）或其盐溶解在包含醇和水的混合溶剂中的步骤或包含 醚和水，溶解后加入另外的水，使化合物（C）的结晶或其盐析出。

公开(公告)号：US06281214B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US09166229

申请日：1998-10-05

申请人： Kozo Akasaka ,  Masahiro Yonaga ,  Akiharu Kajiwara ,  Kunizo Higurashi ,  Kohshi Ueno ,  Satoshi Nagato ,  Makoto Komatsu ,  Noritaka Kitazawa ,  Masataka Ueno ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Yoshimasa Machida ,  Yuki Komatsu ,  Naoyuki Shimomura ,  Norio Minami ,  Toshikazu Shimizu ,  Atsushi Nagaoka

发明人： Kozo Akasaka ,  Masahiro Yonaga ,  Akiharu Kajiwara ,  Kunizo Higurashi ,  Kohshi Ueno ,  Satoshi Nagato ,  Makoto Komatsu ,  Noritaka Kitazawa ,  Masataka Ueno ,  Yoshiharu Yamanishi ,  Yoshimasa Machida ,  Yuki Komatsu ,  Naoyuki Shimomura ,  Norio Minami ,  Toshikazu Shimizu ,  Atsushi Nagaoka

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D295/02 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07F7/1804

摘要： A biphenyl derivative represented by the following formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are defined in the specification, is clinically useful for treating and ameliorating mental disorders such as cerebrovascular disorder, aggressive behavior due to senile dementia, mental excitation, poriomania, delirium, hallucination, hyperkinesia, schizophrenia, emotional disturbance, depression, neurosis, psychophysiologic disorder and anxiety neurosis. The compounds exhibit dopamine 2 receptor antagonism and/or serotonin 2 receptor antagonism.

摘要翻译： 由下式（I）表示的联苯衍生物或其药理学上可接受的盐：其中R1，R2，R3，R4和R5在说明书中定义，在临床上可用于治疗和改善精神障碍如脑血管障碍，侵袭性 老年性痴呆，精神激素，por妄症，del妄，幻觉，运动过度，精神分裂症，情绪障碍，抑郁症，神经症，心理生理障碍和焦虑神经症的行为。 该化合物表现出多巴胺2受体拮抗作用和/或5-羟色胺2受体拮抗作用。

公开(公告)号：US5110956A

公开(公告)日：1992-05-05

申请号：US517444

申请日：1990-04-23

申请人： Yoshitake Ogata ,  Makoto Ikeda ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Takashi Yamanaka ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Kazuo Hirota ,  Kaname Miyamoto ,  Toru Horie ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Yoshitake Ogata ,  Makoto Ikeda ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Takashi Yamanaka ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Kazuo Hirota ,  Kaname Miyamoto ,  Toru Horie ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D317/46 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04

摘要： A new benzodioxole derivative has a substituent in the phenyl ring which is a carboxyalkylthioalkyl or the like and is effective to treat a liver disease.

摘要翻译： 提供苯并间二氧杂环戊烯衍生物在苯环中具有取代基，羧基烷基硫代烷基等。 这样的衍生物有效治疗肝脏疾病。 还提供了包含这些衍生物的组合物以及这些衍生物用于制备药物的用途。

公开(公告)号：US5045552A

公开(公告)日：1991-09-03

申请号：US462328

申请日：1989-12-28

申请人： Shigeru Souda ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Katsuya Tagami ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Masatoshi Fujimoto ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Hideaki Fujisaki ,  Hisashi Shibata ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Shigeru Souda ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Katsuya Tagami ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Masatoshi Fujimoto ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Hideaki Fujisaki ,  Hisashi Shibata ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Pyridine derivatives useful for preventing or treating peptic ulcers, pharmaceutical preparations and methods of treating peptic ulcers are described.

公开(公告)号：US5840910A

公开(公告)日：1998-11-24

申请号：US354726

申请日：1994-12-06

申请人： Shigeru Souda ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Katsuya Tagami ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Masatoshi Fujimoto ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Hideaki Fujisaki ,  Hisashi Shibata ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Shigeru Souda ,  Norihiro Ueda ,  Shuhei Miyazawa ,  Katsuya Tagami ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Masatoshi Fujimoto ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Hideaki Fujisaki ,  Hisashi Shibata ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/54 ,  A61P1/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Pyridine derivatives useful for preventing or treating peptic ulcers, pharmaceutical preparations and methods of treating peptic ulcers are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于预防或治疗消化性溃疡的吡啶衍生物，药物制剂和治疗消化性溃疡的方法。

公开(公告)号：US5382579A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US751632

申请日：1991-08-26

申请人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

发明人： Kazuo Okano ,  Shuhei Miyazawa ,  Richard S. J. Clark ,  Shinya Abe ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoyuki Shimomura ,  Osamu Asano ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Yoshimori Sakuma ,  Kenzo Muramoto ,  Hiroshi Obaishi ,  Koukichi Harada ,  Hajime Tsunoda ,  Satoshi Katayama ,  Kouji Yamada ,  Shigeru Souda ,  Yoshimasa Machida ,  Kouichi Katayama ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07F9/6561

摘要： A triazolo-1,4-azepine compound of the below given formulas and a pharmacologically acceptable salt thereof are disclosed and useful in the pharmaceutical field, especially to allergic diseases. ##STR1## in which R1 and R2 are hydrogen or an alkyl, R3 is hydrogen or a halogen, R4 is hydrogen or an alkyl, X is --OCO--, --NHCO--, --CO-- or others and Y is a cycloalkyl, a cycloalkylalkyl, an alkynyl or others.

摘要翻译： 公开了以下给定式的三唑并-1,1-吖庚因化合物及其药理学上可接受的盐，并且在制药领域尤其是过敏性疾病中有用。 和其中R 1和R 2为氢或烷基，R 3为氢或卤素，R 4为氢或烷基，X为-OCO - ， - NHCO - ， - CO-或其它物质的

公开(公告)号：US5292901A

公开(公告)日：1994-03-08

申请号：US832220

申请日：1992-02-06

申请人： Yoshitake Ogata ,  Makoto Ikeda ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Takashi Yamanaka ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Kazuo Hirota ,  Kaname Miyamoto ,  Toru Horie ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Yoshitake Ogata ,  Makoto Ikeda ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Takashi Yamanaka ,  Ieharu Hishinuma ,  Junichi Nagakawa ,  Kazuo Hirota ,  Kaname Miyamoto ,  Toru Horie ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D317/50 ,  C07D317/54 ,  C07D317/56 ,  C07D317/60 ,  C07D317/70 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D493/04

摘要： A new benzodioxole derivative has a substituent in the phenyl ring which is a carboxyalkylthioalkyl or the like and is effective to treat a liver disease.

摘要翻译： 新的苯并间二氧杂环戊烯衍生物在苯环中具有取代基，其是羧烷基硫代烷基等，并且有效治疗肝脏疾病。

公开(公告)号：US5239079A

公开(公告)日：1993-08-24

申请号：US928742

申请日：1992-08-13

申请人： Shigeru Souda ,  Shuhei Miyazawa ,  Norihiro Ueda ,  Katsuya Tagami ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Masatoshi Fujimoto ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Hideaki Fujisaki ,  Hisashi Shibata ,  Tsuneo Wakabayashi

发明人： Shigeru Souda ,  Shuhei Miyazawa ,  Norihiro Ueda ,  Katsuya Tagami ,  Seiichiro Nomoto ,  Makoto Okita ,  Naoyuki Shimomura ,  Toshihiko Kaneko ,  Masatoshi Fujimoto ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Hideaki Fujisaki ,  Hisashi Shibata ,  Tsuneo Wakabayashi

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/14

摘要： A pyridinium salt is useful as an antiulcer and is defined by the following formula. It includes a sulphenamide compound and a pyridinium compound. J is benzoimidazole, K is --S-- or --SSR, Z is hydroxy or oxyalkyl. ##STR1##

摘要翻译： 吡啶鎓盐可用作抗溃疡剂并由下式定义。 它包括苯丙胺化合物和吡啶鎓化合物。 J为苯并咪唑，K为-S-或-SSR，Z为羟基或烷氧基。