公开(公告)号：US20050043307A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10874835

申请日：2004-06-23

申请人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang

发明人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/00 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： In accordance with the present invention, there is provided a novel class of heterocyclic compounds. Compounds of the invention contain a substituted, unsaturated five, six or seven membered heterocyclic ring that includes at least one nitrogen atom and at least one carbon atom. The ring additionally includes three, four or five atoms independently selected from carbon, nitrogen, sulfur and oxygen atoms. The heterocyclic ring has at least one substituent located at a ring position adjacent to a ring nitrogen atom. This mandatory substituent of the ring includes a moiety (B), linked to the heterocyclic ring via a carbon-carbon double bond, a carbon-carbon triple bond or an azo group. The mandatory substituent is positioned adjacent to the ring nitrogen atom. Invention compounds are capable of a wide variety of uses. For example heterocyclic compounds can act to modulate physiological processes by functioning as agonists and antagonists of receptors in the nervous system. Invention compounds may also act as insecticides, and as fungicides. Pharmaceutical compositions containing invention compounds also have wide utility.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一类新的杂环化合物。 本发明的化合物含有包含至少一个氮原子和至少一个碳原子的取代的，不饱和的五，六或七元杂环。 该环另外包括独立地选自碳，氮，硫和氧原子的三个，四个或五个原子。 该杂环具有至少一个位于与环氮原子相邻的环位置的取代基。 该环的强制取代基包括通过碳 - 碳双键，碳 - 碳三键或偶氮基与杂环连接的部分（B）。 强制性取代基位于环氮原子附近。 本发明化合物能够具有多种用途。 例如，杂环化合物可以通过在神经系统中作为受体的激动剂和拮抗剂起作用来调节生理过程。 本发明的化合物也可以作为杀虫剂和杀真菌剂。 含有本发明化合物的药物组合物也具有广泛用途

公开(公告)号：US20070082067A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US10552362

申请日：2004-03-31

申请人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Bowei Wang

发明人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Bowei Wang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D403/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/485 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： Novel triazole compounds represented by Formula (1): (where A, A1, A2, A3, A4, A5, B, R11, W, X, Y and Z are as defined herein) in which the triazole is substituted directly, or by a bridge, with i) a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl and ii) another heteroaryl or aryl ring, with at least one of the rings being further substituted with another ring, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, panic, and bipolar disorder, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm disorders, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal, obesity and other diseases.

摘要翻译： 由式（1）表示的新型三唑化合物：其中A，A 1，A 2，A 3，A 4， A，B，R 11，W，X，Y和Z如本文所定义），其中三唑直接被取代，或通过桥 ，其中i）包含与杂芳基的连接点相邻的N的杂芳基部分和ii）另外的杂芳基或芳基环，其中至少一个环进一步被另一个环取代，是用于治疗精神病学的mGluR5调节剂 以及情绪障碍，例如精神分裂症，焦虑症，抑郁症，恐慌症和双相性精神障碍，以及治疗疼痛，帕金森病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律紊乱，药物成瘾，药物滥用，药物戒断 ，肥胖等疾病。

公开(公告)号：US20050245542A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11097047

申请日：2005-04-01

申请人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang ,  Thomas Seiders

发明人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang ,  Thomas Seiders

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/00 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： In accordance with the present invention, there is provided a novel class of heterocyclic compounds. Compounds of the invention contain a substituted or unsubstituted six membered heterocyclic ring that includes at least two nitrogen atoms. The ring additionally includes four carbon atoms. The heterocyclic ring has at least one substituent located at a ring position adjacent to a ring nitrogen atom. This mandatory substituent of the ring includes a moiety (B), linked to the heterocyclic ring via a carbon-carbon triple bond. The mandatory substituent is positioned adjacent to the ring nitrogen atom. Invention compounds are capable of a wide variety of uses. For example heterocyclic compounds can act to modulate physiological processes by functioning as agonists and antagonists of receptors in the nervous system. Invention compounds may also act as insecticides, and as fungicides. Pharmaceutical compositions containing invention compounds also have wide utility.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一类新的杂环化合物。 本发明化合物含有至少两个氮原子的取代或未取代的六元杂环。 该环另外包括四个碳原子。 该杂环具有至少一个位于与环氮原子相邻的环位置的取代基。 该环的强制取代基包括通过碳 - 碳三键与杂环连接的部分（B）。 强制性取代基位于环氮原子附近。 本发明化合物能够具有多种用途。 例如，杂环化合物可以通过在神经系统中作为受体的激动剂和拮抗剂起作用来调节生理过程。 本发明的化合物也可以作为杀虫剂和杀真菌剂。 含有本发明化合物的药物组合物也具有广泛用途

公开(公告)号：US20070219206A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11744555

申请日：2007-05-04

申请人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Brian Stearns ,  Jeffrey Roppe ,  Bowei Wang ,  Yen Truong ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Mustapha Haddach ,  Thomas Seiders ,  Jill Scott

发明人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Brian Stearns ,  Jeffrey Roppe ,  Bowei Wang ,  Yen Truong ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Mustapha Haddach ,  Thomas Seiders ,  Jill Scott

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

公开(公告)号：US09090573B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13498491

申请日：2010-10-01

申请人： Thomas J Seiders ,  Lucy Zhao ,  Jeannie Arruda ,  Bowei Wang ,  Brian Andrew Stearns ,  Yem Pham Truong ,  Jill Melissa Scott ,  John Howard Hutchinson ,  Ryan Clark ,  Heather Renee Coate ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

发明人： Thomas J Seiders ,  Lucy Zhao ,  Jeannie Arruda ,  Bowei Wang ,  Brian Andrew Stearns ,  Yem Pham Truong ,  Jill Melissa Scott ,  John Howard Hutchinson ,  Ryan Clark ,  Heather Renee Coate ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为溶血磷脂受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些拮抗剂单独和与其它化合物组合用于治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US08957062B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14110332

申请日：2012-04-05

申请人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

发明人： Scott Edmondson ,  Zhiqiang Guo ,  Harold B. Wood ,  Andrew W. Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane E. DeMong ,  Gregori J. Morriello ,  Rajan Anand ,  Vincent J. Colandrea ,  Megan Macala ,  Milana Maletic ,  Cheng Zhu ,  Yuping Zhu ,  Wanying Sun ,  Kake Zhao ,  Yong Huang ,  Joel M. Harris ,  Lehua Chang ,  Nam Fung Kar ,  Zhiyong Hu ,  Liping Wang ,  Bowei Wang ,  Ping Liu ,  Jason W. Szewczyk ,  William B. Geiss

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D211/22 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K9/48 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/4858 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 公开了取代的式I的环丙基化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症。 该化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20120289696A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13558537

申请日：2012-07-26

申请人： Nicholas D. Cosford ,  Thomas J. Seiders ,  Joseph E. Payne ,  Jeffrey R. Roppe ,  Dehua Huang ,  Nicholas D. Smith ,  Steve F. Poon ,  Chris King ,  Brian W. Eastman ,  Bowei Wang ,  Jeannie M. Arruda ,  Jean-Michel Vernier ,  Xiumin Zhao

发明人： Nicholas D. Cosford ,  Thomas J. Seiders ,  Joseph E. Payne ,  Jeffrey R. Roppe ,  Dehua Huang ,  Nicholas D. Smith ,  Steve F. Poon ,  Chris King ,  Brian W. Eastman ,  Bowei Wang ,  Jeannie M. Arruda ,  Jean-Michel Vernier ,  Xiumin Zhao

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The identification of a unique series of compounds which possesses special advantages in terms of drug-like properties due to their possessing advantageous properties in terms of potency and/or pharmacokinetic and/or selectivity and/or in vivo receptor occupancy properties. Specifically, the selection of a 1,3-thiazol-2-yl ring member linked by an ethynylene to the 3 position of a pyridyl ring or the 5 position of a pyrimidinyl ring, wherein the ring is substituted with selected substituents, results in a compound having superior drug-like properties. The invention includes pharmaceutically acceptable salt forms of these heterocyclic compounds, in particular chloride salts and trifluoroacetate salts.

摘要翻译： 由于在效力和/或药代动力学和/或选择性和/或体内受体占有性方面具有有利的性质，鉴定了具有药物性质特征的独特系列化合物。 具体地说，通过亚乙炔基连接到吡啶环的3位或嘧啶环的5位上的1,3-噻唑-2-基环成员的选择，其中环被选定的取代基取代，得到 具有优异药物性质的化合物。 本发明包括这些杂环化合物的药学上可接受的盐形式，特别是氯化物盐和三氟乙酸盐。

公开(公告)号：US20120058123A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13272180

申请日：2011-10-12

申请人： John Howard HUTCHINSON ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Yen Pham Truong ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeannie M. Arruda ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  Deborah Volkots

发明人： John Howard HUTCHINSON ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Yen Pham Truong ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeannie M. Arruda ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  Deborah Volkots

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7028 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/5375

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/47 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/63 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  Y10S514/826

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein that are antagonists of PGD2 receptors. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为PGD 2受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括作为PGD 2受体的拮抗剂的本文所述的化合物的药物组合物和药物。 本文还描述了使用这种PGD2受体单独的和与其它化合物组合的拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其它PGD2依赖性或PGD2介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20120015991A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13246746

申请日：2011-09-27

申请人： John Howard HUTCHINSON ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  Jeannie M. Arruda ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Timothy Parr

发明人： John Howard HUTCHINSON ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  Jeannie M. Arruda ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Timothy Parr

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07D261/14 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/14

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为溶血磷脂受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些拮抗剂单独和与其它化合物组合用于治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US07879882B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11664902

申请日：2005-10-06

申请人： Nicholas D. Cosford ,  Thomas J. Seiders ,  Joseph E. Payne ,  Jeffrey R. Roppe ,  Dehua Huang ,  Nicholas D. Smith ,  Steve F. Poon ,  Chris King ,  Brian W. Eastman ,  Bowei Wang ,  Jeannie M. Arruda ,  Jean-Michel Vernier ,  Xiumin Zhao

发明人： Nicholas D. Cosford ,  Thomas J. Seiders ,  Joseph E. Payne ,  Jeffrey R. Roppe ,  Dehua Huang ,  Nicholas D. Smith ,  Steve F. Poon ,  Chris King ,  Brian W. Eastman ,  Bowei Wang ,  Jeannie M. Arruda ,  Jean-Michel Vernier ,  Xiumin Zhao

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/44 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The identification of a unique series of compounds which possesses special advantages in terms of drug-like properties due to their possessing advantageous properties in terms of potency and/or pharmacokinetic and/or selectivity and/or in vivo receptor occupancy properties. Specifically, the selection of a 1,3-thiazol-2-yl ring member linked by an ethynylene to the 3 position of a pyridyl ring or the 5 position of a pyrimidinyl ring, wherein the ring is substituted with selected substituents, results in a compound having superior drug-like properties. The invention includes pharmaceutically acceptable salt forms of these heterocyclic compounds, in particular chloride salts and trifluoroacetate salts.

摘要翻译： 由于它们在效力和/或药代动力学和/或选择性和/或体内受体占有性方面具有有利的性质，鉴定了具有药物性质特征的独特系列化合物。 具体地说，通过亚乙炔基连接到吡啶环的3位或嘧啶环的5位上的1,3-噻唑-2-基环成员的选择，其中环被选定的取代基取代，得到 具有优异药物性质的化合物。 本发明包括这些杂环化合物的药学上可接受的盐形式，特别是氯化物盐和三氟乙酸盐。