公开(公告)号：US20080207590A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11925151

申请日：2007-10-26

申请人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D239/28 ,  A61K31/5513 ,  A61P43/00 ,  A61K31/506 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20140011988A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US13767478

申请日：2013-02-14

申请人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07H13/10 ,  C07D243/38 ,  C07D498/04 ,  C07D487/08 ,  C07D295/155 ,  C07D487/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08399452B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US11925151

申请日：2007-10-26

申请人： Robert Déziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Déziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D267/16

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

公开(公告)号：US20110196147A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13079458

申请日：2011-04-04

申请人： Robert Déziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Déziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： C07D267/16 ,  C07D223/24 ,  C07C233/01 ,  C07D243/24 ,  C07D471/04 ,  C07D239/42 ,  C07D291/08 ,  C07D403/14 ,  C07D279/22 ,  C07D265/38

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08673911B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12740616

申请日：2008-11-03

申请人： Tammy Mallais ,  Oscar Moradei ,  Alain Ajamian ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Sylvie Frechette ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Robert Deziel ,  John Mancuso

发明人： Tammy Mallais ,  Oscar Moradei ,  Alain Ajamian ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Sylvie Frechette ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Robert Deziel ,  John Mancuso

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4535 ,  C07D417/02 ,  C07D211/02 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  C07D277/20 ,  C07D263/30 ,  C07D231/10 ,  C07D333/02

CPC分类号： C07D277/593 ,  C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D267/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds and methods for the inhibition of HDAC enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein L, M, n, R, W, X and Y are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HDAC酶活性的化合物和方法。 更具体地，本发明提供式（I），（I）和N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药和络合物的化合物，以及外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中L，M ，n，R，W，X和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20060264415A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11395173

申请日：2006-03-31

申请人： Silvana Leit de Moradei ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Amal Wahhab ,  Robert Deziel ,  Sukhdev Manku ,  John Mancuso ,  Eric Therrien ,  Martin Allan ,  Yves Chantigny ,  Alain Ajamian ,  Patrick Beaulieu

发明人： Silvana Leit de Moradei ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Amal Wahhab ,  Robert Deziel ,  Sukhdev Manku ,  John Mancuso ,  Eric Therrien ,  Martin Allan ,  Yves Chantigny ,  Alain Ajamian ,  Patrick Beaulieu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/397 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/59 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/40 ,  C07D235/14 ,  C07D239/38 ,  C07D241/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Y, L, Z, W, X, Q, R1, R2 and R3 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的化合物，其中Y，L，Z，W，X，Q，R 1，R 2和R 2， 3 如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080132503A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US11696880

申请日：2007-04-05

申请人： Oscar Moradei ,  Isabelle Paquin ,  Sylvie Frechette ,  Tammy Mallais ,  Simon Roy ,  Roger Machaalani ,  Arkadii Vaisburg ,  Jeffrey Besterman ,  Pierre Tessier ,  John Mancuso ,  David Smil ,  Silvana Leit ,  Robert Deziel

发明人： Oscar Moradei ,  Isabelle Paquin ,  Sylvie Frechette ,  Tammy Mallais ,  Simon Roy ,  Roger Machaalani ,  Arkadii Vaisburg ,  Jeffrey Besterman ,  Pierre Tessier ,  John Mancuso ,  David Smil ,  Silvana Leit ,  Robert Deziel

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D333/02 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D409/02 ,  C07D413/02 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D267/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：US20110021771A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12740616

申请日：2008-11-03

申请人： Tammy Mallais ,  Oscar Moradei ,  Alain Ajamian ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Sylvie Frechette ,  Roger Machaalani ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Robert Déziel ,  John Mancuso

发明人： Tammy Mallais ,  Oscar Moradei ,  Alain Ajamian ,  Pierre Tessier ,  David Smil ,  Sylvie Frechette ,  Roger Machaalani ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Robert Déziel ,  John Mancuso

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/30 ,  C07D231/12 ,  C07D333/70 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D277/593 ,  C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D267/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds and methods for the inhibition of HDAC enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein L, M, n, R, W, X and Y are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制HDAC酶活性的化合物和方法。 更具体地，本发明提供式（I），（I）和N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药和络合物的化合物，以及外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中L，M ，n，R，W，X和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080188651A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12006364

申请日：2008-01-02

申请人： Dennis P. Curran ,  Youseung Shin ,  Jean-Hugues Fournier ,  John Mancuso ,  Billy W. Day ,  Arndt Bruckner ,  Yoshikazu Fukui

发明人： Dennis P. Curran ,  Youseung Shin ,  Jean-Hugues Fournier ,  John Mancuso ,  Billy W. Day ,  Arndt Bruckner ,  Yoshikazu Fukui

IPC分类号： C07D225/02 ,  C07D313/04 ,  C07C59/10

CPC分类号： C07C33/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/10 ,  C07C59/42 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D313/00 ,  C07D319/06 ,  C07D407/06 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： Dictyostatin and its analogs show great promise as new anticancer agents. The present invention provides dictyostatin analogs, synthetic intermediates for the synthesis of dictyostatin analogs, and synthetic methods for the synthesis of such analogs and intermediates. Dictyostatin analogs can have the following structure or its enantiomer wherein R1 is H, an alkyl group, an aryl group, an alkenyl group, an alkynyl group, or a halogen atom; R2 is H, a protecting group, an alkyl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe; Ra, Rb and Rc are independently an alkyl group or an aryl group; Rd is an alkyl group, an aryl group, an alkoxylalkyl group, —RiSiRaRbRc or a benzyl group, wherein Ri is an alkylene group; Re is an alkyl group, an allyl group, a benzyl group, an aryl group, an alkoxy group, or —NRgRh, wherein Rg and Rh are independently H, an alkyl group or an aryl group; R3 is (CH2)n where n is and integer in the range of 0 to 5, —CH2CH(CH3), —CH═CH—, —CH═C(CH3), or —C≡C—; R4 is wherein R23a is H, a protecting group, an alkyl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe, R23b is H, a protecting group, an alkyl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe, or R23a and R23b together form a portion of six-membered acetal ring incorporating CRtRu; Rt and Ru are independently H, an alkyl group, an aryl group or an alkoxyaryl group; and R5 is H or OR2b, wherein R2b is H, a protecting group, an alkyl group, an aryl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe; provided that the compound is not dictyostatin 1.

公开(公告)号：US07321046B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US11139949

申请日：2005-05-27

申请人： Dennis P. Curran ,  Youseung Shin ,  Jean-Hugues Fournier ,  John Mancuso ,  Billy W. Day ,  Arndt Bruckner ,  Yoshikazu Fukui

发明人： Dennis P. Curran ,  Youseung Shin ,  Jean-Hugues Fournier ,  John Mancuso ,  Billy W. Day ,  Arndt Bruckner ,  Yoshikazu Fukui

IPC分类号： C07D313/04 ,  C07D313/16

CPC分类号： C07C33/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/10 ,  C07C59/42 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D313/00 ,  C07D319/06 ,  C07D407/06 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： Dictyostatin and its analogs show great promise as new anticancer agents. The present invention provides dictyostatin analogs, synthetic intermediates for the synthesis of dictyostatin analogs, and synthetic methods for the synthesis of such analogs and intermediates. Dictyostatin analogs can have the following structure or its enantiomer wherein R1 is H, an alkyl group, an aryl group, an alkenyl group, an alkynyl group, or a halogen atom; R2 is H, a protecting group, an alkyl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe; Ra, Rb and Rc are independently an alkyl group or an aryl group; Rd is an alkyl group, an aryl group, an alkoxylalkyl group, —RiSiRaRbRc or a benzyl group, wherein Ri is an alkylene group; Re is an alkyl group, an allyl group, a benzyl group, an aryl group, an alkoxy group, or —NRgRh, wherein Rg and Rh are independently H, an alkyl group or an aryl group; R3 is (CH2)n where n is and integer in the range of 0 to 5, —CH2CH(CH3)—, —CH═CH—, —CH═C(CH3)—, or —C≡C—; R4 is wherein R23a is H, a protecting group, an alkyl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe; R23b is H, a protecting group, an alkyl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe, or R23a and R23b together form a portion of six-membered acetal ring incorporating CRtRu; Rt and Ru are independently H, an alkyl group, an aryl group or an alkoxyaryl group; and R5 is H or OR2b, wherein R2b is H, a protecting group, an alkyl group, an aryl group, a benzyl group, a trityl group, —SiRaRbRc, CH2ORd, or CORe; provided that the compound is not dictyostatin 1.