公开(公告)号：US20110028509A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12937074

申请日：2009-04-08

申请人： Stefano Crosignani ,  Christophe Cleva ,  Christos Tsaklakidis ,  Lars Burgdorf

发明人： Stefano Crosignani ,  Christophe Cleva ,  Christos Tsaklakidis ,  Lars Burgdorf

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07D307/14 ,  C07D213/42 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D257/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/52 ,  C07D213/42 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R4, Ra, Rb, Rc, Re, A*, W1, W2 and W3 are as defined in claim 16, for the treatment of CXCR3 related diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1，R2，R4，Ra，Rb，Rc，Re，A *，W1，W2和W3如权利要求16所定义，用于治疗CXCR3相关疾病。

公开(公告)号：US20100249151A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12682316

申请日：2008-09-13

申请人： Markus Klein ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Norbert Beier

发明人： Markus Klein ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Norbert Beier

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which W, T, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X7 have the meanings indicated in Patent Claim 1, are suitable as antidiabetics.

摘要翻译： 其中W，T，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X 7具有专利权利要求1中所示的含义的式（I）的新型化合物适合作为抗糖尿病药。

公开(公告)号：US07732481B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US10583094

申请日：2004-11-26

申请人： Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

发明人： Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/12

摘要： Novel compounds of the formula (I), in which R, R1, R2, R3, X, X′ and Y have the meaning indicated in Patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，X，X'和Y具有专利权利要求1中所示的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或 治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07598241B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US10543109

申请日：2004-01-08

申请人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christoph van Amsterdam

发明人： Dieter Dorsch ,  Bertram Cezanne ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christoph van Amsterdam

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4412 ,  C07D265/06 ,  C07D241/02 ,  C07D213/127 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D241/18 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/32 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/650952 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533

摘要： Novel compounds of the formula (I) in which R1, D, X, W, Y and T have the meaning indicated in Patent Claim (1), e.g. (II), are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型化合物，其中R 1，D，X，W，Y和T具有专利权利要求（1）所述的含义， （II）是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070123509A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10582850

申请日：2004-11-19

申请人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz

发明人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D487/08

摘要： Novel compounds of the formula (I) in which D, E, Q, T, X, Y, Z, Z′, R1, R4 and R4′ have the meanings indicated in patent Claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours

摘要翻译： 其中D，E，Q，T，X，Y，Z，Z'，R 1，R 4和R 4的新的式（I）化合物 > 4'具有专利权利要求1所述的含义，是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤

公开(公告)号：US20050176760A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10510046

申请日：2003-03-07

申请人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Johannes Gleitz

发明人： Bertram Cezanne ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D211/76 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/423 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/72 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which D, M, W, X, Y, T and R1 are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中D，M，W，X，Y，T和R 1如专利权利要求1中所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防 和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050171102A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10513451

申请日：2003-04-07

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Christopher Barnes ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/402 ,  A61K31/421 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D221/22 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D453/06 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D223/10 ,  C07D237/14 ,  C07D241/08 ,  C07D263/22 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D453/06

摘要： Novel compounds of the formula I in which R, R1, R1, X are as defined in Patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 1，R 1，X 1如权利要求1中所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于 预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20050137230A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11059655

申请日：2005-02-17

申请人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

发明人： Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christos Tsaklakidis ,  Bertram Cezanne ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C303/40 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C323/60 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/20 ,  C07D211/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D223/10 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Novel compounds of the formula I in which R1, D, E, W, X and n are as defined in claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and can be employed for the prophylaxis and/or therapy of thromboembolic diseases and for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，D，E，W，X和n如权利要求1所定义的式I的新型化合物是凝血因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或 治疗血栓栓塞性疾病和治疗肿瘤。

公开(公告)号：US5683994A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US553556

申请日：1995-12-18

申请人： Christos Tsaklakidis ,  Angelika Esswein ,  Gerd Zimmermann ,  Frieder Bauss

发明人： Christos Tsaklakidis ,  Angelika Esswein ,  Gerd Zimmermann ,  Frieder Bauss

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P23/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/19 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/383 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/5722 ,  C07F9/5726 ,  C07F9/592 ,  C07F9/597 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552

摘要： Compounds of formula I are disclosed, ##STR1## as well as processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds suitable for treating disorders of calcium metabolism.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01980 Sec。 371 1995年12月18日第 102（e）1995年12月18日，PCT PCT 1994年6月17日PCT公布。 第WO95 / 00522号公报 日期1995年1月5日公开了式I化合物，以及其制备方法和含有适用于治疗钙代谢紊乱的化合物的药剂。

公开(公告)号：US5538957A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US244245

申请日：1994-06-03

申请人： Christos Tsaklakidis ,  Elmar Bosies ,  Angelika Esswein ,  Frieder Bauss

发明人： Christos Tsaklakidis ,  Elmar Bosies ,  Angelika Esswein ,  Frieder Bauss

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/553 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07C229/24

CPC分类号： C07F9/65062 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/5722 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65061

摘要： Compounds of the formula (I) in which: R is a possibly substituted amino group of the general form --NR.sub.1 R.sub.2, in which R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkinyl, or R is a saturated, unsaturated or aromatic heterocyclic ring which may be mono or bi-substituted by lower alkyl or halogen; alk is a valency bond, a methylene, a saturated or unsaturated, straight or branched-chain alkylene chain with 2-6 carbon atoms; and R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 are independently hydrogen, lower alkyl or benzyl; and their pharmacologically acceptable salts and enantiomers where, if R.sup.3 .dbd.R.sup.4 .dbd.R.sup.5 .dbd.CH.sub.3 and alk is a valency bond, R may not be the dimethyl amino group. Process for their production and medicaments containing these compounds, for the treatment of calcium metabolic complaints.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 02890 Sec。 371日期：1994年6月3日 102（e）日期1994年6月3日PCT提交1992年12月14日PCT公布。 出版物WO93 / 12122 （I）式（I）的化合物，其中：R为通式-NR1R2的可能取代的氨基，其中R1和R2独立地为氢，低级烷基，低级烯基 或低级炔基，或R是可以被低级烷基或卤素单取代或二取代的饱和，不饱和或芳族杂环; alk是具有2-6个碳原子的价键，亚甲基，饱和或不饱和的直链或支链亚烷基链; 且R 3，R 4，R 5独立地是氢，低级烷基或苄基; 和其药理学上可接受的盐和对映异构体，其中如果R3 = R4 = R5 = CH3且alk为价键，R可能不是二甲基氨基。 其生产工艺及含有这些化合物的药物，用于治疗钙代谢性疾病。