公开(公告)号：US20060142591A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11258391

申请日：2005-10-25

申请人： Susan Lindquist ,  James Shorter ,  Andrew Steele ,  Martin Duennwald ,  Vernon Ingram ,  Stephen Buchwald ,  Edward Hennessy

发明人： Susan Lindquist ,  James Shorter ,  Andrew Steele ,  Martin Duennwald ,  Vernon Ingram ,  Stephen Buchwald ,  Edward Hennessy

IPC分类号： C07D209/48

CPC分类号： C07D209/48

摘要： The invention relates to compounds which inhibit aggregation of proteins or peptides, or disaggregate protein aggregates, and thereby antagonize the toxic effects of such aggregates. The invention also relates to methods for using such compounds and methods for discovering compounds that inhibit protein or peptide aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白质或肽的聚集或分解蛋白质聚集体，从而拮抗这些聚集体的毒性作用的化合物。 本发明还涉及使用这些化合物的方法和用于发现抑制蛋白质或肽聚集的化合物的方法。

公开(公告)号：US20060264673A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11431154

申请日：2006-05-09

申请人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon Antilla ,  Gabriel Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward Hennessy

发明人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon Antilla ,  Gabriel Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward Hennessy

IPC分类号： C07C209/10

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide or amine moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In additional embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between a nitrogen atom of an acyl hydrazine and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of a nitrogen-containing heteroaromatic, e.g., indole, pyrazole, and indazole, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-oxygen bond between the oxygen atom of an alcohol and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. The present invention also relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between a reactant comprising a nucleophilic carbon atom, e.g., an enolate or malonate anion, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. Importantly, all the methods of the present invention are relatively inexpensive to practice due to the low cost of the copper comprised by the catalysts.

公开(公告)号：US20050215794A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11028500

申请日：2005-01-04

申请人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon Antilla ,  Gabriel Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward Hennessy

发明人： Stephen Buchwald ,  Artis Klapars ,  Jon Antilla ,  Gabriel Job ,  Martina Wolter ,  Fuk Kwong ,  Gero Nordmann ,  Edward Hennessy

IPC分类号： B01J31/26 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07B61/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/24 ,  C07C43/15 ,  C07C43/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C51/353 ,  C07C59/64 ,  C07C67/343 ,  C07C69/612 ,  C07C209/10 ,  C07C211/48 ,  C07C211/53 ,  C07C211/54 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/16 ,  C07C215/70 ,  C07C217/48 ,  C07C217/82 ,  C07C221/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C233/25 ,  C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C237/40 ,  C07C241/04 ,  C07C243/38 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/18 ,  C07C251/86 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C255/23 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/32 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C311/21 ,  C07C319/20 ,  C07C323/41 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/32 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D221/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/58 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D273/08 ,  C07D295/02 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D521/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

摘要： The present invention relates to copper-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming methods. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of an amide or amine moiety and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In additional embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between a nitrogen atom of an acyl hydrazine and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In other embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-nitrogen bond between the nitrogen atom of a nitrogen-containing heteroaromatic, e.g., indole, pyrazole, and indazole, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. In certain embodiments, the present invention relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-oxygen bond between the oxygen atom of an alcohol and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. The present invention also relates to copper-catalyzed methods of forming a carbon-carbon bond between a reactant comprising a nucleophilic carbon atom, e.g., an enolate or malonate anion, and the activated carbon of an aryl, heteroaryl, or vinyl halide or sulfonate. Importantly, all the methods of the present invention are relatively inexpensive to practice due to the low cost of the copper comprised by the catalysts.

摘要翻译： 本发明涉及铜催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成方法。 在某些实施方案中，本发明涉及在酰胺或胺部分的氮原子与芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法。 在另外的实施方案中，本发明涉及在酰基肼的氮原子和芳基，杂芳基或卤乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法。 在其它实施方案中，本发明涉及在含氮杂芳族化合物（例如吲哚，吡唑和吲唑）的氮原子与芳基，杂芳基的活性炭之间形成碳 - 氮键的铜催化方法， 或乙烯基卤化物或磺酸盐。 在某些实施方案中，本发明涉及在醇的氧原子和芳基，杂芳基或乙烯基卤化物或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 氧键的铜催化方法。 本发明还涉及在包含亲核性碳原子的反应物（例如烯醇化物或丙二酸酯阴离子）和芳基，杂芳基或卤乙烯或磺酸盐的活性炭之间形成碳 - 碳键的铜催化方法。 重要的是，由于催化剂所含的铜的低成本，本发明的所有方法都相对便宜。

公开(公告)号：US20100317593A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12796089

申请日：2010-06-08

申请人： Brian Aquila ,  Edward Hennessy ,  Alexander Hird ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Li Sha

发明人： Brian Aquila ,  Edward Hennessy ,  Alexander Hird ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Li Sha

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/12

摘要： Provided herein are 2,3-dihydro-1H-indene compounds, methods for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds. The described compounds inhibit IAP proteins and can be used to treat various cancers.

摘要翻译： 本文提供了2,3-二氢-1H-茚化合物，制备该化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物。 所述的化合物抑制IAP蛋白并可用于治疗各种癌症。

公开(公告)号：USD583456S1

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US29308104

申请日：2008-05-28

申请人： Edward Hennessy

设计人： Edward Hennessy

公开(公告)号：US20090111860A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297791

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  A61P35/00 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that mediate Edg, including Edg-1, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases that have a significant vascularization or inflammatory component such as in tumor-related diseases. The present invention also relates to compounds that inhibit a5bl, and also that exhibit appropriate selectivity profile(s) against other integrins.

摘要翻译： 本发明涉及介导Edg的化合物，其包括Edg-1，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，其用作药物及其在制备药物中的用途 在具有显着血管形成或炎性成分如肿瘤相关疾病的疾病的人类的温血动物中进行治疗。 本发明还涉及抑制bbl的化合物，并且还表现出对其他整联蛋白的适当选择性分布。

公开(公告)号：USD587795S1

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US29308116

申请日：2008-05-28

申请人： Edward Hennessy

设计人： Edward Hennessy

公开(公告)号：US20100029643A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12514247

申请日：2007-11-08

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I），（Ia）和（Ib）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗 人或动物体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：USD597647S1

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US29312355

申请日：2008-10-16

申请人： Edward Hennessy

设计人： Edward Hennessy

公开(公告)号：US20060046824A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：US11225406

申请日：2005-09-12

申请人： Robert Silva ,  Edward Hennessy ,  Stephen Shaffer ,  Wai Chan

发明人： Robert Silva ,  Edward Hennessy ,  Stephen Shaffer ,  Wai Chan

IPC分类号： A63F9/24

CPC分类号： G07F17/32 ,  G06F9/455

摘要： Some implementations of the invention are directed to the use of legacy gaming software (or other non-native gaming software) in gaming machines that have a different architecture from that of the gaming machine for which the gaming software was written. Other implementations of the invention allow games of chance to be emulated, at least in part, on a device other than a gaming machine. The device may be, for example, a host device such as a workstation, a personal computer, a personal digital assistant, etc. The device may be a wired or a wireless device and may be used in a gaming establishment or at a remote location. Some aspects of the invention provide novel methods for dispute resolution and troubleshooting via such devices.

摘要翻译： 本发明的一些实施方案涉及在具有不同于具有游戏软件的游戏机的架构的游戏机的游戏机中使用传统游戏软件（或其他非本地游戏软件）。 本发明的其他实施方式允许游戏的机会至少部分地被模拟在除了游戏机之外的设备上。 该设备可以是例如诸如工作站，个人计算机，个人数字助理等的主机设备。设备可以是有线或无线设备，并且可以用于游戏机构或远程位置 。 本发明的一些方面通过这样的设备提供了用于争议解决和故障排除的新颖方法。