公开(公告)号：US20050261273A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11075292

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Roy Hom ,  Jay Tung ,  Darren Dressen ,  Neerav Shah ,  R. Neitz

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Roy Hom ,  Jay Tung ,  Darren Dressen ,  Neerav Shah ,  R. Neitz

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  C07C215/28 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/42 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C237/14 ,  C07C237/30 ,  C07C239/16 ,  C07C255/34 ,  C07C275/06 ,  C07C275/14 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C323/30 ,  C07C323/59 ,  C07C327/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/30 ,  C07D233/46 ,  C07D233/54 ,  C07D233/76 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/14 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/00 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/16 ,  C07C215/28 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C235/82 ,  C07C237/30 ,  C07C239/16 ,  C07C255/34 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/26 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C323/30 ,  C07C323/59 ,  C07C327/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D233/30 ,  C07D233/46 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/14 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/00 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D405/10 ,  C07D407/12 ,  C07F9/4006

摘要： The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating at least one disease, disorder, and condition associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and condition associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症和状况的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20050239836A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11075312

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/453 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D335/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D419/12 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

公开(公告)号：US07858642B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12396989

申请日：2009-03-03

申请人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

发明人： Varghese John ,  Michel Maillard ,  John Tucker ,  Jose Aquino ,  Barbara Jagodzinska ,  Louis Brogley ,  Jay S. Tung ,  Simeon Bowers ,  Darren Dressen ,  Gary Probst ,  Neerav Shah

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/58 ,  C07D285/04

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20050020659A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

公开(公告)号：US20060217362A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11312757

申请日：2005-12-21

申请人： Jay Tung ,  Darren Dressen ,  R. Neitz ,  Michael Pleiss

发明人： Jay Tung ,  Darren Dressen ,  R. Neitz ,  Michael Pleiss

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D249/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20070197624A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10559823

申请日：2004-06-04

申请人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

发明人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

IPC分类号： A61K31/4152 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明还涉及抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20070123531A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10555508

申请日：2004-04-30

申请人： Albert Garofalo ,  Jay Tung ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Albert Garofalo ,  Jay Tung ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B1受体拮抗剂的化合物，可用于治疗由缓激肽B1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20060281733A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US10555519

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula I and II that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了作为缓激肽B 1受体拮抗剂的式I和II化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1介导的哺乳动物中疾病或与疾病相关的不良症状， SUB>受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20070161633A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10555515

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formulae (I) and (II) that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action. Wherein Z is selected from O, S and NH; Q of formula (III) and the other substituents are as defined in claim 1.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的式（I）和（II）化合物，并且可用于治疗由缓激肽B介导的哺乳动物中的疾病或减轻与疾病相关的不良症状B _{1 受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。 其中Z选自O，S和NH; 式（III）的Q和其它取代基如权利要求1中所定义。}

公开(公告)号：US20050038099A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10836929

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B1受体拮抗剂的化合物，可用于治疗由缓激肽B1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。