公开(公告)号：US4282222A

公开(公告)日：1981-08-04

申请号：US75038

申请日：1979-09-12

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Harry M. Geyer

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Harry M. Geyer

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D217/22

摘要： Isoquinolines of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is piperidino, piperazino or piperazino N-substituted thereof by alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkylene of 1 to 4 carbon atoms wherein said alkylene is substituted in turn by fluorobenzoyl, or CHO; R.sub.2 is phenyl or phenyl substituted by alkyl of 1 to 4 carbon atoms, halogen, amino or nitro; and R.sub.3 is hydrogen or halogen, a process for their preparation and medicaments containing the isoquinolines, especially the use of said medicaments as antidepressants.

摘要翻译： 其中R 1是具有1至4个碳原子的烷基的哌啶子基，哌嗪子基或哌嗪基N-取代的异喹啉，其中所述亚烷基被氟代苯甲酰或CHO取代; R 2为苯基或被1至4个碳原子的烷基取代的苯基，卤素，氨基或硝基; R3为氢或卤素，其制备方法和含有异喹啉的药物，特别是所述药物用作抗抑郁药。

公开(公告)号：US4282223A

公开(公告)日：1981-08-04

申请号：US76862

申请日：1979-09-19

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Hansjorg Kruse ,  Harry M. Geyer

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Hansjorg Kruse ,  Harry M. Geyer

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D217/22

摘要： Isoquinolines of the formula ##STR1## of which representative compounds are such as 3-N-methylpiperazino-1-phenyl-isoquinoline-4-aldehyde, 3-N-methylpiperazino-1-(2-fluorophenyl)-isoquinoline-4-aldehyde, or 3-N-[3-(4-fluoro-benzoyl)-propyl]-piperazino-1-phenyl-isoquinoline-4-aldehyde and medicaments containing the isoquinolines which are useful as antidepressants.

摘要翻译： 其代表性化合物为3-N-甲基哌嗪-1-基 - 异喹啉-4-醛，3-N-甲基哌嗪-1-（2-氟苯基） - 异喹啉-4-醛的式（VI）的异喹啉， 或3-N- [3-（4-氟 - 苯甲酰基） - 丙基] - 哌嗪-1-基 - 异喹啉-4-醛和包含可用作抗抑郁药的异喹啉的药物。

公开(公告)号：US4260763A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US20410

申请日：1979-03-14

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Hansjorg Kruse

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Hansjorg Kruse

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D217/22

摘要： Isoquinoline-4-aldehydes of the formula ##STR1## in which X denotes bromine or chlorine, R.sub.1 is phenyl optionally mono- or disubstituted by halogen, hydroxy, nitro, amino, or amino substituted by one or two aliphatic, cycloaliphatic or aromatic hydrocarbon radicals having from 2 to 18 carbon atoms, the nitrogen atom possibly being included in a heterocyclic ring, acyl amino, alkyl or alkoxy each having from 1 to 6 carbon atoms, benzoyloxy, or trifluoromethyl, or is pyridyl or thienyl;R.sub.2 is hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl or alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms, nitro, amino, benzyloxy, methylene dioxy or ethylene dioxy andm is 1 or 2;which are effective in the treatment of spasms and as tranquilizers.

摘要翻译： 式为“IMAGE”的异喹啉-4-醛，其中X表示溴或氯，R1是任选被卤素，羟基，硝基，氨基或被一个或两个脂族，脂环族或芳族烃基取代的氨基单或二取代的苯基 具有2至18个碳原子，可能包含在杂环中的氮原子，各自具有1至6个碳原子的酰基氨基，烷基或烷氧基，苯甲酰氧基或三氟甲基，或者是吡啶基或噻吩基; R2是氢，卤素，羟基，具有1至6个碳原子的烷基或烷氧基，硝基，氨基，苄氧基，亚甲基二氧基或亚乙基二氧基，m是1或2; 这在治疗痉挛和止痛药方面是有效的。

公开(公告)号：US4260611A

公开(公告)日：1981-04-07

申请号：US76204

申请日：1979-09-17

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D217/22

摘要： Isoquinoline derivatives of the formula ##STR1## wherein the substituent is such as chlorine or bromine; R.sub.1 is phenyl etc.; R.sub.2 is hydrogen, halogen etc.; R.sub.3 is e.g. aminoalkyl and their use as medicaments, in particular as antidepressants.

摘要翻译： 式（I）的异喹啉衍生物，其中取代基如氯或溴; R1是苯基等; R2是氢，卤素等; R3是例如 氨基烷基及其作为药物的用途，特别是抗抑郁药。

公开(公告)号：US4296121A

公开(公告)日：1981-10-20

申请号：US62937

申请日：1979-08-02

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch ,  Elmar Konz

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch ,  Elmar Konz

IPC分类号： A61K31/23 ,  A61K31/19 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P43/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/60 ,  C07C47/267 ,  C07C49/743 ,  C07C49/757 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/34 ,  C07D307/58 ,  C07D307/935 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  A61K31/557 ,  C07C177/00 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/60 ,  C07C47/267 ,  C07C49/743 ,  C07C49/757 ,  C07D319/06 ,  Y10S514/822

摘要： What is disclosed are compounds of the formula ##STR1## which are structurally related to natural prostaglandins and a process for their manufacture. The compounds have valuable pharamacological properties and, therefore, they can be used as medicaments.

摘要翻译： 公开的是具有结构上与天然前列腺素相关的式（I）＆gt; I的化合物及其制造方法。 这些化合物具有宝贵的药理学性质，因此它们可以用作药物。

公开(公告)号：US4312882A

公开(公告)日：1982-01-26

申请号：US114684

申请日：1980-01-23

申请人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Ulrich Lerch ,  Bernward Scholkens

发明人： Wilhelm Bartmann ,  Elmar Konz ,  Ulrich Lerch ,  Bernward Scholkens

IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  C07D307/937 ,  C07D303/32

CPC分类号： C07D307/937

摘要： What is disclosed are prostacyclin analogs of the general formula I ##STR1## which have a more specific action and/or a longer action than the naturally occurring prostacyclin PGI.sub.2, as well as intermediate products for their preparation and a process for their preparation. The compounds of formula I are distinguished by inhibitory action on thrombocyte aggregation and by relaxation of the vascular walls, in particular of the coronary arteries. They can thus be used as medicaments.

摘要翻译： 所公开的是具有比天然存在的前列环素PGI2更具体的作用和/或更长的作用的通式为I IMAGE I的前列环素类似物，以及用于其制备的中间产物及其制备方法。 式I的化合物的特征在于对血小板聚集的抑制作用和通过松弛血管壁，特别是冠状动脉的抑制。 因此，它们可以用作药物。

公开(公告)号：US4855323A

公开(公告)日：1989-08-08

申请号：US223129

申请日：1988-07-22

申请人： Gunther Wess ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Hiristo Anagnostopulos

发明人： Gunther Wess ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Hiristo Anagnostopulos

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/085 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C43/00 ,  C07C43/178 ,  C07C43/20 ,  C07C43/235 ,  C07C43/263 ,  C07C45/00 ,  C07C47/52 ,  C07C49/84 ,  C07C51/00 ,  C07C59/125 ,  C07C65/21 ,  C07C67/00 ,  C07C69/007 ,  C07C69/025 ,  C07C69/675 ,  C07C69/92 ,  C07C201/00 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C239/00 ,  C07C239/14 ,  C07C313/00 ,  C07C317/00 ,  C07C317/04 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/16 ,  C07C323/19 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07D213/30 ,  C07D257/04 ,  C07D295/18 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16

CPC分类号： C07D317/36 ,  A61K31/10 ,  A61K31/215 ,  C07C323/00

摘要： Leukotriene antagonists, a process for the preparation thereof, and the use thereof for the treatment of diseases ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and X have the indicated meanings, a process for the preparation of these compounds, the use thereof as pharmaceuticals, and pharmaceutical products based on these compounds, are described.

摘要翻译： 白细胞三烯拮抗剂，其制备方法及其用于治疗其中R1，R2，R3，R4，R5和X具有指定含义的疾病的用途，其制备方法 化合物，其作为药物的用途，以及基于这些化合物的药物。

公开(公告)号：US4098815A

公开(公告)日：1978-07-04

申请号：US751951

申请日：1976-12-17

申请人： Milos Babej ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch

发明人： Milos Babej ,  Wilhelm Bartmann ,  Gerhard Beck ,  Ulrich Lerch

IPC分类号： C07C45/56 ,  C07C45/66 ,  C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07C45/567 ,  C07C45/66 ,  Y10S514/826

摘要： The present invention relates to novel not naturally occurring analogues of prostanoic acids of the formula ##STR1## as well as a process for their preparation. The compounds of the invention have valuable pharmacological properties similar to those of the natural prostaglandins and therefore can be used as medicaments.

公开(公告)号：US5204351A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US389809

申请日：1989-08-04

申请人： Gerhard Beck ,  Wilhelm Bartmann ,  Gunther Wess ,  Ernold Granzer

发明人： Gerhard Beck ,  Wilhelm Bartmann ,  Gunther Wess ,  Ernold Granzer

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/147 ,  C07C33/48 ,  C07C45/56 ,  C07C47/55 ,  C07C59/56 ,  C07C67/00 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/48 ,  C07D213/55 ,  C07D213/79 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C33/486 ,  C07C45/56 ,  C07C47/55 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/48 ,  C07D213/55 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D307/54 ,  C07D309/30 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 6-Fluoro-3,5-dihydroxy carboxylic acid derivatives of the formula I and the corresponding lactones of the formula II ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 have the specified meanings, a process for the preparation of these compounds, the use thereof as medicinal agents and pharmaceutical products are described. In addition, new intermediates for the preparation of the compounds of the formula I or formula II are described.

摘要翻译： 式I的6-氟-3,5-二羟基羧酸衍生物和其中R1和R2具有特定含义的式II的相应内酯，其制备方法，其用途为 描述了药物和药物。 此外，描述了用于制备式I或式II化合物的新中间体。

公开(公告)号：US4925852A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US216458

申请日：1988-07-08

申请人： Kurt Kesseler ,  Gerhard Beck ,  Wilhelm Bartmann ,  Ernold Granzer

发明人： Kurt Kesseler ,  Gerhard Beck ,  Wilhelm Bartmann ,  Ernold Granzer

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D213/55 ,  C07D239/26 ,  C07D405/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/55 ,  C07D405/06 ,  C07F7/1856

摘要： 3-Demethylmevalonic acid derivatives of the formula I (.delta.-lactone) and II (corresponding dihydroxy carboxylic acid derivative) ##STR1## in which A--B, Z, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the indicated meanings, a process for the preparation of these compounds, their use as medicaments, and pharmaceutical products, are described. In addition, new intermediates for the preparation of the compounds of the formula I and formula II are described.

摘要翻译： 其中AB，Z，R1，R2，R3和R4具有指定含义的式I（δ-内酯）和II（相应的二羟基羧酸衍生物）的3-甲基甲基戊酸衍生物，其制备方法 描述了这些化合物，它们作为药物的用途和药物产品。 此外，描述了用于制备式I和式II化合物的新中间体。