公开(公告)号：WO2005092895A3

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/IB2005000679

申请日：2005-03-16

Applicant: PFIZER JAPAN INC ,  PFIZER ,  HASHIZUME YOSHINOBU ,  HIROTA MASAKO ,  MIHARA SACHIKO ,  NAKAMURA HIROSHI ,  KOIKE HIROKI ,  MATSUMOTO YUKARI

Inventor： HASHIZUME YOSHINOBU ,  HIROTA MASAKO ,  MIHARA SACHIKO ,  NAKAMURA HIROSHI ,  KOIKE HIROKI ,  MATSUMOTO YUKARI

IPC: A61K31/438 ,  A61K31/4747 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D471/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

Abstract: This invention provides the compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable ester of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯或其药学上可接受的盐，其中R

公开(公告)号：WO2005092304A3

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/GB2005001146

申请日：2005-03-24

Applicant: F2G LTD ,  THOMSON SAMANTHA PATRICIA ,  DAVIES RHIAN TEREAS ,  ALLANSON NIGEL MARK ,  KUVSHINOV ALEXANDER

Inventor： THOMSON SAMANTHA PATRICIA ,  DAVIES RHIAN TEREAS ,  ALLANSON NIGEL MARK ,  KUVSHINOV ALEXANDER

IPC: A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/10 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/04 ,  C07D513/10

Abstract: Compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, may be used in therapy, for example as antifungal agents, wherein: R1, R2 and R3 are as defined herein. Certain compounds of formula (I) are also provided. Compounds of formula (I), and agriculturally acceptable salts thereof, may also be used as agricultural fungicides.

Abstract translation: 式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗，例如抗真菌剂，其中：R1，R2和R3如本文所定义。 还提供某些式（I）化合物。 式（I）化合物及其农业上可接受的盐也可以用作农业杀真菌剂。

公开(公告)号：WO2005113526A2

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：PCT/IB2005001327

申请日：2005-05-09

Applicant: PFIZER PROD INC ,  KAMEL AMIN MOHAMED ,  COLIZZA KEVIN ALBERT ,  O'CONNELL THOMAS NOEL ,  WANG WEIWEI

Inventor： KAMEL AMIN MOHAMED ,  COLIZZA KEVIN ALBERT ,  O'CONNELL THOMAS NOEL ,  WANG WEIWEI

IPC: A61K31/541 ,  C07C323/60 ,  C07D279/12 ,  C07D295/033 ,  C07D295/155 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/10 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  C07D295/02

CPC classification number: C07D279/12 ,  C07C323/60 ,  C07D295/033 ,  C07D295/155 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/10

Abstract: Metabolites of 4-(3,4-dichloro-phenyl)-2-[2-(4methyl-piperazin-1-yl)-benzylidene]-thiomorpholin-3-one, and use of same.

Abstract translation: 4-（3,4-二氯 - 苯基）-2- [2-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 亚苄基]硫代吗啉-3-酮的代谢物，并使用它们。

公开(公告)号：WO2005054234A2

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：PCT/IN2004000276

申请日：2004-09-08

Applicant: DESHPANDE PRASAD KESHAV ,  SINDKHEDKAR MILIND DATTATRAYA ,  PHANSALKAR MAHESH SHRIRAM ,  YEOLE RAVINDRA DATTATRYA ,  GUPTE SHRIKANT VINAYAK ,  CHUGH YATI ,  SHETTY NITIN ,  BHAGWAT SACHIN SUBHASH ,  DE SOUZA NOEL JOHN ,  PATEL MAHESH VITHALBHAI

Inventor： DESHPANDE PRASAD KESHAV ,  SINDKHEDKAR MILIND DATTATRAYA ,  PHANSALKAR MAHESH SHRIRAM ,  YEOLE RAVINDRA DATTATRYA ,  GUPTE SHRIKANT VINAYAK ,  CHUGH YATI ,  SHETTY NITIN ,  BHAGWAT SACHIN SUBHASH ,  DE SOUZA NOEL JOHN ,  PATEL MAHESH VITHALBHAI

IPC: C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D491/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/10

Abstract: The present invention provides agents having antimicrobial activity for preventing and treating infectious diseases. Thus, the present invention provides novel substituted piperidino phenyloxazolidinone derivatives, processes for making compounds as well as antimicrobial compositions containing said derivatives as active ingredients and methods of treating bacterial infections with the said derivatives.

Abstract translation: 本发明提供具有预防和治疗感染性疾病的抗微生物活性的试剂。 因此，本发明提供新的取代的哌啶子基苯基恶唑烷酮衍生物，制备化合物的方法以及含有所述衍生物作为活性成分的抗微生物组合物以及用所述衍生物治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：WO01070677A1

公开(公告)日：2001-09-27

申请号：PCT/GB2001/001154

申请日：2001-03-15

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C211/42 ,  C07C251/44 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/11 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C323/67 ,  C07D207/06 ,  C07D207/36 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D223/32 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/26 ,  C07D307/64 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  C07D521/00 ,  C07D213/70 ,  C07D215/20 ,  C07D295/22

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/11 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/72 ,  C07C2603/78 ,  C07D207/36 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D223/32 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D271/107 ,  C07D277/36 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/64 ,  C07D307/81 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

Abstract: A class of compounds is disclosed, comprising sulphonamido-substituted bridged bicycloalkyl structures of formula (I) (where the variables are as defined in the claims). The compounds are inhibitors of gamma -secretase, and hence are useful in the treatment of and/or prevention of Alzheimer's disease.

Abstract translation: 公开了一类化合物，其包含式（I）的磺酰胺基取代的桥连双环烷基结构（其中变量如权利要求中所定义）。 这些化合物是γ-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗和/或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO0044709A3

公开(公告)日：2000-12-21

申请号：PCT/US0001981

申请日：2000-01-27

Applicant: AMERICAN CYANAMID CO

Inventor： LEVIN JEREMY IAN ,  CHEN JAMES MING ,  COLE DEREK CECIL

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C303/40 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/44 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D333/40 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10

Abstract: Compound of the formula (B) are useful in treating disease conditions mediated by TNF- alpha , such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

Abstract translation: 式（B）化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化症，克罗恩氏病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：WO00066591A1

公开(公告)日：2000-11-09

申请号：PCT/US2000/011825

申请日：2000-05-01

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5365 ,  A61P15/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/5365

Abstract: This invention provides compounds of formula (I) wherein A and B are independent substituents selected from S, CH or N; provided that when A is S, B is CH or N; and when B is S, A is CH or N; and A and B cannot both be CH; and when A and B both equal N, one N may be optionally substituted with a C1 to C6 alkyl group; R1 and R2 are independent substituents selected from the group of H, C1 to C6 alkyl, substituted C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, substituted C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, substituted C2 to C6 alkynyl, C3 to C8 cycloalkyl, substituted C3 to C8 cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heterocyclic, substituted heterocyclic, COR , or NR COR ; or R and R are fused to form optionally substituted 3 to 8 membered spirocyclic alkyl, alkenyl or heterocyclic ring, the heterocyclic ring containing one to three heteroatoms selected from the group of O, S and N; or pharmaceutically useful salts thereof. The compounds of this invention are useful as agonists and antagonists of the progesterone receptor and in methods of inducing contraception and in the treatment or prevention of benign or malignant neoplastic diseases.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中A和B是选自S，CH或N的独立取代基; 条件是当A为S时，B为CH或N; 当B为S时，A为CH或N; A和B不能同时为CH; 并且当A和B均等于N时，一个N可以任选地被C 1至C 6烷基取代; R1和R2是选自H，C1至C6烷基，取代C1至C6烷基，C2至C6烷基，C2至C6烯基，取代C2至C6烯基，C2至C6炔基，取代C2至C6炔基的独立取代基 C 3至C 8环烷基，取代的C 3至C 8环烷基，芳基，取代的芳基，杂环基，取代的杂环基，COR A或NR C CORA; 或R 1和R 2稠合形成任选取代的3至8元螺环烷基，烯基或杂环，所述杂环含有一至三个选自O，S和N的杂原子; 或其药学上有用的盐。 本发明的化合物可用作孕激素受体的激动剂和拮抗剂以及诱导避孕和治疗或预防良性或恶性肿瘤疾病的方法。

公开(公告)号：WO99065494A1

公开(公告)日：1999-12-23

申请号：PCT/US1999/013261

申请日：1999-06-11

IPC: C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  A61K31/53 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D513/10

Abstract: The present invention is directed to conformationally constrained compounds which inhibit prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting prenyl-protein transferase and the prenylation of the oncogene protein Ras.

Abstract translation: 本发明涉及抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras异戊烯化的构象约束化合物。 本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制异戊烯基 - 蛋白质转移酶和癌基因蛋白Ras的异戊烯化的方法。